高效低風險是農藥發展的必由之路

鄭永權， 孫海濱， 董豐收， 劉艷萍， 蔣紅云， 劉新剛

（1．中國農業科學院植物保護研究所，北京 100193；2．廣東省農業科學院植物保護研究所，廣州 510640）

農藥是控制農業病蟲害的有效農用化學品，對農林牧業的增產增收以及人類傳染病的預防和控制都發揮了非常重要的作用，是現代農業生產尤其是高效農業不可缺少的生產資料。隨著科學技術的發展，全球農藥研制取得突破性進展，迄今農藥的品種已發展到上千種。農藥的使用量也急劇增加，成為保障現代農業生產效率和糧食安全的重要因素。

農藥的使用已有悠久的歷史，農藥的發展大致經歷了兩個階段：在20世紀40年代以前以天然藥物及無機化合物農藥為主的天然和無機藥物時代，從20世紀40年代初期開始進入有機合成農藥時代，并從此使植物保護事業發生了巨大的變化［1］。農藥經歷了低效高毒、高效高毒、高效低毒、高效低殘留的發展歷程。筆者總結認為，進入21世紀，以高效低風險農藥逐步替代傳統的高效低毒低殘留農藥是當今農藥發展的必由之路。

高效低風險農藥是在發展高效農藥的基礎上，通過技術手段及科學理念的改革與創新而形成的，概念更加完善，包含內容更廣，涵蓋了農藥的毒力和毒性、高等生物和環境、膳食和暴露等各方面因素。“高效低風險”的界定是對農藥概念的最新演繹和發展，將逐漸改變傳統農藥在人們頭腦中對環境不良的形象，在農業生產中占有重要地位。高效、低風險農藥主要具備以下幾個特點：（1）對靶標生物活性高，單位面積使用量小；（2）對人畜低毒；（3）對農作物本身安全，無藥害；（4）對環境有益生物安全，如對蜂鳥魚蠶毒性低；（5）易降解，且降解產物安全［2－3］。

1 高效低風險農藥的產生是農藥發展的必然

1．1 低效高毒農藥

農藥的使用可追溯到遠古時代，公元前9世紀古羅馬學者曾提倡砷作為殺蟲劑，我國也早已使用雄黃（As4S4）、砒霜（As2O3）和銀朱（HgS）防治蟲害，公元900年左右，我國民間已使用無機砷制劑進行園藝害蟲的防治。1892－1907年期間先后研究開發出了砷酸鉛和砷酸鈣這兩種無機砷殺蟲劑，其對植物的安全性好，到第二次世界大戰結束前這兩種砷制劑一直是殺蟲劑市場的主要品種，其他鹽類的砷酸制劑也被系統開發出來。但是無機農藥有許多弊病，在毒理和防治對象方面有明顯的局限性。無機殺蟲劑對昆蟲通常只有胃毒作用，一般不具備觸殺作用和熏蒸殺蟲作用，對危害嚴重的蚜蟲、紅蜘蛛及其他非咀嚼式口器的害蟲都無效，且對人畜高毒，經常導致中毒死亡惡性事件，從而嚴重限制了無機殺蟲劑的應用。

1．2 高效高毒農藥

20世紀30年代世界各國在新農藥的研制方面相繼取得了突破性的進展，1939年瑞士科學家Paul Muller發現了DDT的殺蟲作用，并因此獲得了1948年的諾貝爾醫學獎，這是現代化學合成農藥的里程碑。借助于這一時期有機化學在合成技術方面的長足發展，有機合成農藥開發得以迅速發展。1947年對硫磷發明，世界農藥進入了有機磷農藥時代。我國農藥工業起步較晚，1950年開始有機氯農藥工業生產。1957年在天津農藥廠開始生產有機磷農藥，標志著我國進入了有機磷農藥時代，當時我國生產力低下，糧食供應量少，農藥需求量大，主要生產有機氯類、有機磷類和氨基甲酸酯類農藥，相對于無機農藥時代，具有殺蟲譜廣、應用范圍大、見效快、殺蟲效果好、使用成本低等顯著特點，甲胺磷等高毒農藥品種，風靡近20年，為我國農業增產增收做出了巨大貢獻［1］。但是，由于甲胺磷、甲基對硫磷、對硫磷、久效磷和磷胺等農藥毒性高，常常會對農產品產生污染而且對環境生態影響較大，使用者也時常發生中毒事件，因此，世界各國紛紛采取嚴厲管理措施來禁止或限制此類高毒農藥的生產和使用。

1．3 高效低毒農藥

1949年第一個人工合成的擬除蟲菊酯烯丙菊酯的誕生，標志著人類仿制天然殺蟲劑的首次成功，也使農藥的發展方向由單純注重農藥的“高效”向“高效、低毒”延伸和轉變。所謂“低毒”，主要是指對人、畜急性口服毒性低，隨后人們意識到對農藥施用人員而言，急性經皮毒性與吸入毒性更為重要。毒性問題開始強有力地左右了農藥新品種開發的取舍和已有生產品種的市場壽命。菊酯類農藥是一類比較理想的殺蟲劑，殺蟲毒力高，殺蟲譜廣，而且對人畜低毒，因此該類農藥至今仍是農業生產中農藥應用的重要品種。但是擬除蟲菊酯類農藥比較容易產生抗性，且多數品種殺螨效果較差，對蜜蜂和水生生物毒性高，多數原藥不易溶于水，多數加工成乳油，易造成環境污染，諸如此類缺陷也嚴重限制了菊酯類農藥的長期發展和應用。因此，農藥品種的低風險化要求逐漸被認識和關注。

1．4 高效低毒低殘留農藥

我國自從加入世界貿易組織（WTO），許多發達國家通過提高農產品的殘留限量標準來制造綠色技術壁壘阻止我國農產品的對外出口。加之國內消費者對農產品提出了更高的質量要求，外貿和內需共同要求我國全面停產高毒高殘留農藥，導致我國農藥工業重新洗牌和農藥品種的全面升級，政府也頻頻出臺政策，積極推廣高毒替代農藥品種的開發和使用。同時提出農藥要滿足“高效、低毒、低殘留”的要求。植物、昆蟲生長調節劑等非直接殺傷型農藥得到了迅速的發展。如幾丁質合成抑制劑類的苯甲酰脲類產品除蟲脲、滅幼脲等和噻二嗪類的噻嗪酮，保幼激素類烯蟲酯等、蛻皮激素類的蟲酰肼等產品。該類產品已經成為當前農藥市場不可小覷的重要品種。

1．5 高效低風險農藥

隨著高效與持效除草劑品種的出現，形成復雜的殘留藥害、累積藥害、二次藥害等問題，當前開發磺酰脲類除草劑新品種趨勢之一即是不具有殘留藥害。很多植物生長調節劑品種對使用劑量要求十分嚴格，稍有不慎即會對農產品外形外觀、營養成分、口感風味等質量技術指標造成損害。可見，“低毒、低殘留”未必真“安全”，僅是“安全用藥”的必要條件。因此，現代農藥，不僅要“高效、低毒、低殘留”，還應該涵蓋對作物保護對象的安全（低藥害）、對養殖業對象的安全、對農業有害生物天敵的安全（有利于與生物防治協調，有利于發揮綜合防治的作用）等。簡言之，可以用“高效、低風險”來界定。如當前魚尼丁受體抑制劑就是近年來成功開發的具有獨特作用機制的新農藥，由于其廣譜、高效、低毒和低風險的特點已經成為新農藥創制的重要領域。

2 高效低風險是現代農藥發展的要求

20世紀70年代是人類將環境保護意識和農藥科技創新相結合的新紀元，農藥學家陳萬義先生對我國的農藥發展與環境安全的關系曾經做過精辟的論述，他認為我國自20世紀70年代后已經由“農業——農藥”之間的兩極關系演變為“農業——農藥——環境”的三極關系［4］。于是出現了“高效、低毒、低殘留、與環境相容”的提法。誠然，在新世紀里“與環境相容”肯定是一項必不可少的條件。那么，這里的“低殘留”可以理解為重點是指農、畜、水產品中的農藥殘留問題，而因環境中的農藥殘留所釀成的環境影響，包括對地球整個大氣圈、水圈、生物圈的任何不良影響問題，則都包含在“與環境相容”的要求里。德國拜耳公司的殺蟲劑氟蟲腈，即通稱的“銳勁特”，為中等毒性、易降解的低殘留農藥，對水稻、玉米等作物上的害蟲如稻縱卷葉螟、二化螟為特效藥，當初用它取代對人體有劇毒的甲胺磷。然而，后來發現它對水生動物毒性極強，特別是對蜜蜂可以起到滅絕作用。未當場死亡的蜜蜂把帶有氟蟲腈的花粉采回蜂巢，會讓巢內的幼蟲食用后斬草除根達到全群死光［5－6］。法國農業部發現大量蜜蜂被氟蟲腈滅絕性毒死，馬上就禁止使用該農藥。2009年2月初，農業部辦公廳發出關于印發“第八屆全國農藥登記評審委員會第四次全體會議紀要”的通知，要求自2009年7月1日起，除衛生用、部分旱田種子包衣劑外，在我國境內停止銷售和使用用于其他方面的含氟蟲腈成分的農藥制劑［7］。可見，“高效、低風險”是現代農藥的要求。

進入20世紀90年代后，隨著分離技術的提高，對化合物的認識和評價從原來的消旋體水平已經發展到對映體水平，而往往對映體生物活性和毒性差別懸殊，因而，常導致手性農藥的風險評估不準確，給人類健康和環境安全帶來潛在威脅。如曾經廣為使用的除草劑異丙甲草胺，其S體具有很好的除草活性，而其R體非但沒有除草活性，還具有很強的致突變作用。于是，國內外農藥行政管理部門紛紛出臺政策，要求只登記認可有效的單一光學活性異構體，不允許將無效的異構體施放到環境中去，以免污染環境。因而在農藥工業的合成工藝上大力開發單一光學活性異構體的合成技術成為一種趨勢，目前已開發了一批以單一光學活性異構體形式出現的除草劑、殺蟲劑、殺菌劑、植物生長調節劑，為實現現代農藥的“高效、低風險”奠定了技術儲備和物質基礎。

農藥控制農業有害生物，促進農業可持續發展，為人類服務，具有積極的一面，但是又有不同程度的毒性、藥害、殘留、污染環境等不利于人類的消極一面，后者還可加上有害生物抗藥性、有害生物再增猖獗等對農業有害生物可持續控制非常不利的重要內容，這些都可以統稱為農藥的副作用。副作用對于農藥如影隨形，隨著時代的前進，可以研制出越來越高效，而副作用越來越低的農藥品種，但完全不存在任何副作用幾乎是不可能的，因為，它不符合客觀事物發展的規律。鑒于對農藥副作用的認識，我們可以把農藥的發展方向歸納為“高效、低風險”。“高效”是基礎，而“低風險”是農藥發展過程中的必要條件。“高效、低風險”農藥概念更加完善，包含內容更加廣泛，對高等生物和環境、膳食和暴露等等各方面的風險評估也納入了評價體系，是當今對農藥概念的最新演繹和發展。“高效、低風險”農藥是農藥發展方向的高度概括，也是現代農藥的必然要求。

3 高效低風險農藥的開發

隨著人民生活水平的提高，人們日益重視生存質量，對糧、果、蔬、茶等食品不再要求簡單的高產，而提出了更高的商品屬性要求：口味佳，品質高，富含微量元素，無污染，包括無農藥、化肥殘留等，綠色消費漸成氣候，無公害食品備受寵愛，綠色食品風行，消費量年年增加。這就要求更多的“高效、低風險”農藥來保護作物的正常生長，保證農作物的穩產豐收，保證農產品的食用安全，為農業乃至國民經濟的持續發展提供保障。同樣，在日益重視生態環境保護的今天，開發“高效、低風險”綠色農藥才能更好地保護生態環境，建立和恢復農業生態系統的多樣性和良性循環。

“高效、低風險”的提法不僅針對農藥品種，同時也適合農藥劑型、制劑與施藥器械。農藥劑型應該配藥簡易、施藥方便，省力、省工；應該以水基液劑取代油基液劑，固體制劑取代液體制劑，固體粒狀直接使用（粒劑）或液用（如水分散性粒劑）制劑取代固體粉狀直接使用（粉劑）或液用（如可濕性粉劑）制劑，貯運中避免易燃易爆、吸潮結塊、包裝破損或易滲易漏等。藥械應多樣化發展，適應不同農作物及不同施藥目的之需要；施藥要與適當劑型配合，提高施藥量的精準性、對靶標的覆蓋率及沉積比率；杜絕漏施、重施及藥械施藥時藥液的跑、冒、滴、漏等，均可分別納入農藥“高效”與“低風險”的范疇。

4 結束語

農藥發展的歷史就是不斷提高藥效、減少不良副作用的過程。在人類追求糧食產量和食品安全，實現綠色生態農業的同時，高效、低風險農藥的發展是實現這一目標的必經之路。同時，也要清醒地看到，發展高效、低風險農藥，任重而道遠。

［1］ 韓熹萊．農藥概論［M］．北京：中國農業大學出版社，1995．

［2］ 梁文平，鄭斐能，王儀，等．21世紀農藥發展的趨勢—綠色農藥與綠色農藥制劑［J］．農藥，1999，38（9）：1－2．

［3］ 謝建軍，官珊，胡美英，等．基于綠色食品生產的農藥研究新進展［J］．廣州大學學報（自然科學版），2004，3（5）：410－414．

［4］ 徐漢虹．植物化學保護學［M］．北京：中國農業出版社，2007．

［5］ Ber nadou A，Demares F，Couret－Fauvel T，et al．Effectof fipronil on side－specific antennal tactile learning in the honeybee［J］．Jour nal of Insect Physiology，2009，55（12）：1099－1106．

［6］ Hassani A K E，Dacher M，Gaut hier M，et al．Effects of sublet hal doses of fipronil on the behavior of the honeybee（Apis mellif era）［J］．Phar macology Biochemistry and Behavior，2005，82（1）：30－39．

［7］ 氟蟲腈從7月1日正式停用［J］．植物醫生，2009，22（4）：24．

［8］ 劉揚濤，呂選忠，于宙．無公害綠色農藥的發展方向［J］．農業環境與發展，2002（6）：11－13．

［9］ 袁會珠，徐映明，芮昌輝．農藥應用指南［M］．北京：中國農業科學技術出版社，2011．