胃康靈片處方研究及工藝探討

2012-11-13 06:34:48吳洪君

亞太傳統醫藥 2012年4期

吳洪君

（江蘇鵬鷂藥業有限公司，江蘇宜興 214200）

目前由白芍、白及、三七、甘草、茯苓、延胡索、海螵蛸、顛茄浸膏等制成的胃康靈膠囊，具有柔肝和胃，散瘀止血，緩急止痛，去腐生新的作用，用于肝胃不和、瘀血阻絡所致的胃脘疼痛、連及兩脅、暖氣、泛酸；急、慢性胃炎，胃、十二指腸潰瘍等［1－3］。胃康靈片是由胃康靈膠囊改變劑型而來，功能主治不變，但具有劑量準確、含量均勻，服用、攜帶和儲藏較方便的優點，由于胃康靈片為中藥制劑，水溶性較差，同時在光、熱、濕條件下不穩定，制備出釋放迅速和穩定的片劑具有較大難度，本文通過優選的處方工藝，有效地解決了胃康靈片的溶出度和崩解度問題［4－5］。

1 材料與儀器

白芍、白及、三七、甘草、茯苓、延胡索、海螵蛸、顛茄浸膏（毫州市藥材總公司第二中藥批發部），甘草次酸對照品、延胡索對照品、人參皂苷Rg1對照品、三七皂苷R1對照品、三七對照藥材、芍藥苷對照品（中國藥品生物制品檢定所），對照樣品胃康靈膠囊（黑龍江葵花藥業），胃康靈混合物（江蘇鵬鷂藥業自制），乳糖（荷蘭DMV International），低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮、微粉硅膠、3%的聚維酮K30（安徽山河藥用輔料有限公司），滑石粉、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉（湖州展望化學藥業有限公司）。

TDP－6型單沖壓片機（山東聊城萬合工業制造有限公司），BY－300小型糖衣機（中南制藥機械廠），ZRS－8智能溶出度測定儀（天津大學無線電廠），LC－20AT高效液相色譜儀（日本島津），ZB－1B智能崩解儀，YK－60型搖擺式顆粒機（山東聊城萬合工業制造有限公司），101A－5型電熱鼓風干燥烘箱（南京飛翔干燥制冷設備廠）。

2 方法與結果

2.1 片芯處方

2.1.1 粘合劑的選擇

以微晶纖維素和乳糖為填充劑，滑石粉為潤滑劑，低取代羥丙基纖維素為崩解劑，分別選用3%的聚維酮K30溶液、10%的淀粉漿和10%的聚乙烯吡咯烷酮溶液為粘合劑濕法制粒，再加入微分硅膠為助流劑后壓片，比較片芯的可壓性。結果發現以10%的淀粉漿為粘合劑的片子，濕法制粒烘干時間長，片子易黏沖，以10%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液為粘合劑濕法制粒的片子可壓性好，但是崩解超時，以3%的聚維酮K30乙醇溶液為粘合劑濕法制粒的片子可壓性好，且崩解度最理想。

2.1.2 崩解劑的選擇

以微晶纖維素和乳糖為填充劑，滑石粉為潤滑劑，分別添加不同的崩解劑：低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮，用3%的聚維酮K30乙醇溶液做粘合劑濕法制粒，加入微分硅膠為助流劑后壓片，比較片芯的崩解時限。結果見表1。

表1 胃康靈片崩解劑的選擇

通過表1可知，處方1、2、6的崩解時限過長，處方3以交聯聚維酮為崩解劑崩解最快，但其價格貴且崩解后顆粒較粗，處方4以低取代羥丙基纖維素為崩解劑崩解次之，崩解后顆粒較細，處方5以低取代羥丙基纖維素和交聯聚維酮合用為崩解劑，崩解后顆粒較細，胃康靈片崩解時限符合規定，故二者合用效果更好，選用低取代羥丙基纖維素和交聯聚維酮為崩解劑。

2.2 包衣工藝的選擇

由于本品為中藥，吸濕性強、易開裂，故選擇了薄膜包衣工藝。水溶性包衣材料：卡拉康的歐巴代Y－1－7000，包衣液濃度15.0%，滾轉包衣法，包衣控制條件如下：進風溫度為50℃，霧化壓力為0.25MPa。噴漿速度為150g／mL。對處方5制得的片芯進行包衣，分別增重1.0%、2.0%、3.0%、4.0%和5.0%。將不同包衣增重的胃康靈片置0.1mol／L的鹽酸中45min考察其酸中溶出度，結果見表2。