表面活性劑在制藥工業中的應用

摘 要：隨著國民經濟的發展和人類社會的進步，人們對醫療保健需求也在日益增長，這就為制藥工業的健康持續發展提供了市場基礎。自二戰以來，世界醫藥市場的形成與完善使得制藥工業生機勃勃，發展進程不斷加快。表面活性劑作為一種有機化學原料，在當前的工業生產中被稱之為工業味精，廣泛的應用在制藥工業、石油化工業等多個行業生產之中。文章主要介紹了表面活性劑的一些行之在制藥工業中的應用，為其日后發展方向作業簡要論述與探討，以供同行工作參考。

關鍵詞：表面活性劑；制藥工業；微生物

表面活性劑是藥品中的主要添加劑，尤其是在社會發展的新時期，其應用越來越廣泛。在醫藥中表面活性劑常常被用來作為藥物的儲存載體、藥物的分散乳化劑、藥物增溶劑、藥物穩定劑和釋放劑等，同時有一些醫院在臨床診治中將表面活性劑直接當做治療藥物和殺菌消毒藥劑來使用。因此，可以說表面活性劑在醫學領域有著重要的作用與地位，我們可以預見，在未來的制藥領域中，表面活性劑的應用有著重要的價值與作用。

1 表面活性劑概述

生物表面活性劑是通過微生物在一定的條件下培養而產生的親水親油基團，在溶劑的表面能夠定向排列，并且能夠使得表面張力現出下降的物質。與一般溶劑相比較，表面活性劑在使用的時候有這不受周圍環境、氣候和其他因素的影響等優勢。近幾十年來，隨著我國改革開放以來，隨著國民經濟的發展，人們生活水平不斷提高，對各種藥品需求不斷提高，這就促使了制藥工業的高速發展。近年來，對于表面活性劑的研究和應用越來越廣泛，其在應用中也存在著一定的優勢，使得生物制藥工程能夠得到良好的效率與實用價值。

1.1 種類

表面活性劑隨著近年來的發展逐步形成了多種多樣的新結構，也被廣泛的應用在多種工業生產之中。新時期，我們常見的表面活性劑與傳統的活性劑相比而言存在著極多的優勢，尤其是以生物表面活性劑為主的新結構，其在應用之中更是廣闊，比起過去的化學合成表面活性劑更具有使用價值和使用優勢。目前我們常見的表面活性劑主要有離子型表面活性劑和非離子型表面活性劑兩種。

1.2 表面活性劑的應用背景

就多年的實踐總結得出，表面活性劑用于制藥迄今為止已經有了二百多年的歷史，但是最初應用較少，一直到近百年前這種應用才得以高速發展。尤其是在上個世紀四十年代，隨著合成化學工業的高速發展，具有各種性能的表面活性劑陸續涌現，使得表面活性劑在制藥工業中的應用越來越廣泛，被廣泛的應用在制藥的各環節和臨床治療之中。

2 表面活性劑在制藥工業的增溶應用

2.1 增溶劑作用

水溶液中表面活性劑的存在能夠使得不溶或者微溶于水的有機化合物的溶解度得到明顯的提高，且溶液呈現出透明狀態，這就是表面活性劑的增溶作用。表面活性劑作為增溶劑使用的時候，其作用與溶液中的凝膠團形成有著密切的關系，表面活性劑的溶劑中的濃度與臨界膠液濃度息息相關，其臨界膠液濃度未達到臨界點的時候其并不能夠產生增溶作用，制藥達到臨界點之后才能夠呈現出明顯的增溶作用效果。增溶作用主要是將一些難溶性物質通過膠束作用使得其能夠有效的溶解成為透明溶液。

2.2 表面活性劑對延誤的增溶作用

在藥劑制備的過程中，常常會遇見一些難以溶于水的藥物需要配置成溶液的問題，這就使得工作中增加了難溶性物質的溶解度。在目前制藥工作中我們較為常見的加工方法是：首先，在溶液中加入表面活性劑，使得難溶性藥物在膠束的作用下增加其溶解度和溶解速度；其次在藥物體系中加入一定的助溶劑，使得難以溶解的藥物在助溶劑的作用下形成溶解度較大的絡合物，從而提升藥物溶解度；再次，添加一些酸堿性化合物，使得難以溶解的藥物生產鹽類成分，從而提高其溶解度；第四，改變藥物的部分分子結構，以此提高藥物溶解度。

在制藥工作中，將表面活性劑作為增溶劑使用有著諸多的效果與優勢，其不但可以應用在內服制劑、注射劑、還可以應用在外用制劑之中。陽離子性的表面活性劑因為毒性較大而很少被用于藥物的增溶劑之中。而非離子性表面活性劑其陰離子較多，表面活性劑性能溫和、刺激性小，故此多應用在各種內服液的制備中。

2.3 在混懸劑中做助懸劑

混懸劑是指難溶性固體藥物以微粒形式分散在液體介質中所形成的非均相分散體系。它具有載藥量大、防止藥物氧化水解、掩蓋藥物不良氣味、易吞咽等優點，是一種制備簡單而應用廣泛的藥物劑型。但作為熱力學不穩定體系，混懸劑存在著離子聚集和沉降等問題。混懸劑的穩定性取決于微粒的沉降、結晶狀態、微粒的潤濕、電位、制品的流變性等。穩定的混懸劑黏度較大，不分層，為此需加入助懸劑、絮凝劑和反絮凝劑。表面活性劑作為助懸劑，是保持混懸劑物理穩定性的重要輔料之一。它在兩相界面形成溶劑化膜和相同電荷，使混懸劑微粒穩定；同時它還能降低分散相和溶劑間的界面張力，以利于疏水性藥物潤濕和分散。表面活性劑在此類應用中除了起助懸作用外還有潤濕作用。

2.4 在片劑和丸劑中做潤濕劑

片劑的研究、開發和生產發展很快。伴隨著片劑輔料的發展和改進，新型表面活性劑的應用，又大大推動了劑型的改進和創新。對片劑變色、崩解度、硬度和含量等問題的研究改進，提高了片劑的療效。片劑要求所用的藥物能順利流動，有一定的黏著性，但又不粘貼沖頭和沖模；遇體液能迅速崩解，被吸收而產生療效。實際上藥物極少兼具這些性能，因此必須加入輔料或適當進行處理，使之達到以上要求。輔料必須要有較高化學穩定性，不與主藥反應，不影響主藥釋放、吸收，對人體無害，來源廣泛，成本低廉。

常用的輔料包括潤濕劑、膠粘劑、崩解劑、滑潤劑、稀釋劑和吸收劑等。表面活性劑作為片劑輔料，可做潤濕劑和崩解劑。

（1）表面活性劑做片劑潤濕劑

表面活性劑能降低表面張力，因此能改變固液體系的潤濕性能，滿足實際需要。表面活性劑分子中的兩親基團吸附于固體表面，形成定向排列的吸附層，降低界面自由能，從而有效地改變固體表面潤濕性質。在水和低能固體組成的體系中，加入表面活性劑可改善體系潤濕性質，使水能很好潤濕固體。

（2）表面活性劑做片劑崩解劑的輔料

表面活性劑可用作片劑的輔助崩解劑。疏水性藥物或用疏水性強的潤滑劑壓制的片劑，可因潤濕劑的加入，使體液中水分易于粘附并通過片劑毛細管孔滲透到片芯，致崩解劑溶脹而產生崩解作用。崩解后的粒子又可因表面活性劑（潤濕劑）的存在而不致絮凝，保持較大比表面，或對藥物起增溶作用，從而增加溶出度，增加生物利用度。

3 結束語

隨著近幾年表面活性劑的發展日趨\"綠色天然\"，表面活性劑的研究轉向安全、溫和、無毒、易生物降解等方向，具有這些特點的表面活性劑在制藥工業中的應用將更為廣泛。可以預見，隨著表面活性劑的應用研究日益深入，它在制藥工業中的應用將會受到越來越多的重視，這將推動制藥工業向更深層次發展。