柴胡有效成分及藥理作用分析

李仁國 重慶市潼南縣中醫(yī)醫(yī)院（潼南402660）

柴胡始載于《神農本草經》，列為上品，《傷寒論》、《千金翼方》、《經史證類備急本草》、《和劑局方》、《本草求真》等歷代醫(yī)家名著中均有詳細記載［1］。柴胡是中醫(yī)常用藥，為傘形科植物柴胡Bupleurum chinense DC（北柴胡）和狹葉柴胡B.scorzonerifolfium Willd（南柴胡）的干燥根莖。柴胡性味苦、辛、微寒，歸心胞絡、肝、三焦、膽經。通過近些年來人們對柴胡的臨床研究，發(fā)現其有抗驚厥、抗癲癇、解熱、鎮(zhèn)靜、抗炎、降壓、抑制病毒、抗病原體、對物質代謝的影響、抗腫瘤作用、免疫作用［2］。柴胡療效確切，現據筆者的分析研究、心得體會，闡述柴胡各有效成分及其藥理作用，為柴胡的臨床應用提供參考，現作如下闡述。

1 柴胡各有效成分分析 1.1 柴胡皂苷 柴胡皂苷（Saikosaponins，SS）是從傘形科植物柴胡和狹葉柴胡根中提取到的一種化學物質，是其主要的化學物質和有效成份［3］，SS根據化學結構不同大致分為柴胡皂苷a、b、c和d等四大類，其中柴胡皂a和柴胡皂苷d是主要的生物活性物質，以后者柴胡皂苷d的藥性最強。SS絕大部分是從柴胡根分離得到，地上部分得的皂苷極少［4］。各型柴胡皂苷的結構相似度高，較難鑒別，通常采用波譜方法鑒定。

1.2 黃酮類 從柴胡中提取的主要黃酮類成分為黃酮醇類，后者包括山奈酚、榭皮素以及異鼠李素三個主要苷元。

1.3 木脂素類 從柴胡屬中分離得到的木脂素類化合物絕大部分是從葉中分離得到，主要包括三種結構類型：木脂內酯類、單環(huán)氧木脂素及雙氧木脂素。

1.4 香豆素類 包括異補骨內酯、白芷花素。

1.5 植物甾醇 柴胡中含有的植物甾醇類包括α－菠菜甾醇和豆甾醇類等。

除以上成分外柴胡還含有少量多糖、揮發(fā)油等有效成分。

2 柴胡藥理作用 2.1 對中樞神經系統(tǒng)的作用 ①抗驚厥作用：取小鼠20只，均分為實驗組和對照組，每組10只，實驗組小鼠灌胃柴胡煎劑20g／kg，對照組小鼠不做任何處理，lh后對兩組小鼠皮下注射相同濃度與劑量的咖啡因，15min后，對比兩組發(fā)生驚厥數的動物數，實驗組驚厥發(fā)作小鼠數多于對照組，表明柴胡煎劑對小鼠咖啡因驚厥有對抗作用。②柴胡具有抗癲癇的功效，研究表明柴胡與龍骨牡蠣湯配合具有抗癲癇的作用，主要作用機制可能與其有效成分減輕氧自由基的損傷程度，改善腦組織ATP酶的活性有關［5］。③解熱作用：柴胡的解熱作用與柴胡皂昔及柴胡皂昔元有關，是因為病原體的抑制或被殺滅產生的結果。④鎮(zhèn)靜作用：給實驗組小鼠口服柴胡皂甙500mg／kg，可明顯延長環(huán)己巴比妥鈉的睡眠時間，證明柴胡總皂甙具有明顯的鎮(zhèn)靜作用。

2.2 抗炎作用 柴胡皂苷SS具有顯著的抗炎作用，表現在抑制炎癥介質的釋放和肉芽腫的生長、抗?jié)B出以及抑制組胺、5－羥色胺所致的毛細血管通透性升高，同時還對白細胞游走，結締組織增生等其他炎癥反應也有顯著抑制作用。

2.3 對心血管系統(tǒng)的影響 動物實驗表明柴胡有降壓作用，柴胡醇浸出液可降低麻醉家兔的血壓，還能引起犬短暫的降壓反應，出現暫時性的血壓下降及心率減少。

2.4 對消化系統(tǒng)的作用 ①對肝臟的作用：Chiang等對柴胡皂苷a、c、d的細胞毒和抗乙肝病毒活性進行了研究，將柴胡皂苷和感染了乙肝病毒的人類肝細胞同時培養(yǎng)，其對感染病毒細胞有抑制作用，其中柴胡皂苷C（ssc）能顯著減少培養(yǎng)介質中乙肝抗原（HBeAg）的濃度，并可抑制乙肝病毒DNA 復制［6］，這對今后乙肝的治療提供了明確的研究方向。②對胃十二指腸的作用：口服柴胡總皂甙可以抑制胃酸的分泌，對消化道潰瘍的治療提供了臨床依據。通過對實驗性醋酸潰瘍的大鼠服用小劑量的粗皂甙10mg／kg.d，連服15d，可有輔助胃潰瘍治療的作用，柴胡總皂甙對胰蛋白酶有較強的抑制作用。

2.5 抗病原體作用 有研究表明，北柴胡注射液對流行性感冒有強烈的抑制作用，可從此種注射液中蒸餾出的某種油狀成分有強烈的抑制作用，另外柴胡還有抗結核菌和瘧原蟲的作用。

2.6 對物質代謝的影響 柴胡皂甙a、c、d混合物能明顯增加大鼠的蛋白質生物合成；北柴胡煎劑或醇提取物，予兔口服，可升高血糖；實驗表明，SSd可抑制小鼠血清總膽固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白的實驗性升高的形成，對預防和治療高血脂類疾病有臨床意義［7］。

2.7 抗腫瘤作用 柴胡皂苷具有抗實體腫瘤細胞分子黏附，干擾腫瘤細胞s期DNA 合成及蛋白質代寫，抑制細胞增殖，誘導細胞凋亡等抗腫瘤作用［8］。

2.8 其它作用 ①免疫作用：研究發(fā)現柴胡對人體特異性免疫以及非特異性免疫具有一定的調節(jié)作用，柴胡皂苷可刺激吞噬細胞，提高自身的擴展活性、吞噬性和溶菌酶活性，提高其殺傷能力，柴胡皂苷a、d可增加T、B 淋巴細胞和白細胞介素—2的分泌水平，機體增加免疫功能。②柴胡多糖還有抗輻射作用。

3 討 論 柴胡是一味的常用的傳統(tǒng)中藥材，在不同方劑中作為君藥或臣藥與其他中藥配伍，從其中分離出的多種有效成分有柴胡皂苷、多糖等，表現出多樣的生物活性和藥理作用，因此需要對其生物活性的研究深度和應用的劑型進一步提高和開發(fā)，對臨床的廣泛應用有重大現實意義。

［1］ 劉燦坤，李文濤.柴胡的本草研究［J］.時珍國醫(yī)國藥，1999，10（1）：40.

［2］ 楊 錯，邢立國，劉玉蘭.柴胡乳劑對小鼠免疫功能的影響［J］.沈陽藥科大學學報，2006，23（3）：169－171.

［3］ 史 青，聶淑琴，黃璐琦，等.柴胡屬植物化學成分及藥理研究新進展［J］.中國實驗方劑學雜志，2002，8（5）：53－56.

［4］ 劉沁舡，譚利，白焱晶，等.柴胡屬植物皂苷近10年研究概況［J］.中國中藥雜志，2002，27（1）∶7－11.

［5］ 劉亞東，翟 融，李秀敏，等.柴胡加龍骨牡蠣湯抗癲癇作用及對癲癇大鼠腦組織內MDAsoDATP酶的影響［J］.中藥藥理與臨床，2008，24（5）：5－7.

［6］ Chiang L C，Ng L T，Liu L T.Cytotoxicity and antihepatitis B virus activities of saikosaponins from Bupleurum species［J］.2003，69（8）：705－709.

［7］ 邵淑麗，徐興軍，馬德濱，等.柴胡、姜黃對小白鼠實驗性高脂血癥的干預作用［J］.中醫(yī)藥學報，2002，30（4）：59.

［8］ 世 忠，許金康，孫繼虎，等.柴胡皂苷d上調人急性早幼粒白血病細胞糖皮質激素受體mRNA 對細胞生長的影響［J］.中國中西醫(yī)結合雜志，2008，20（5）：350－352.