丹參藥理活性成分的整合效應

孫軍紅

（吉林市中心醫(yī)院，吉林 吉林 132001）

丹參藥理活性成分的整合效應

孫軍紅

（吉林市中心醫(yī)院，吉林 吉林 132001）

目的對丹參的藥理學活性物質基礎進行研究分析。方法搜集與丹參有關的文獻，對近年來對丹參藥理機制研究的相關文獻報道進行歸納整理，分析出丹參的藥理活性成分，并揭示中藥丹參中多成分、多靶點的整合效應，提出以結構母核為基礎研究丹參藥理活性成分的整合效應的研究思路。結果丹參由于其不同化學成分作用于不同靶點，因此具有多組分、多靶點的整合作用基礎，終末效應是其優(yōu)勢效應；不同化學成分序貫作用于不同靶點，終末效應為其放大作用；特定化學成分作用于特定靶點，終末效應為其選擇作用。結論研究丹參同系物之間的整合效應和同系物中化學成分的整合效應，對尋找丹參中發(fā)揮藥理作用的結構母核有很大的幫助，并能以此為基礎研究丹參各藥理活性成分的整合效應。

丹參；藥理活性成分；整合效應

丹參為唇形科鼠尾草屬植物丹參的干燥根及根莖，具有調經(jīng)止痛、活血祛瘀、養(yǎng)血安神的功效。現(xiàn)代藥理學研究顯示，丹參目前主要多用于治療心血管方面的疾病，并在治療中起到抗心肌缺血、康腦缺血、抗血栓、改善微循環(huán)、促進組織的修復與再生、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等作用。為了對丹參的藥理學活性物質基礎進行研究分析，揭示丹參不同組分各成分的作用，從而對中藥多成分、多靶點的整合效應有所理解，筆者搜集了與丹參有關的文獻，并對近年來研究丹參藥理機制的相關文獻報道進行歸納整理，提出以結構母核為基礎研究丹參藥理活性成分的整合效應的研究思路[1]。現(xiàn)報道如下。

1 丹參的藥理學分析

1.1 丹參的化學結構

①丹參的水溶性成分：丹參含有的水溶性成分包括單酚酸類和多酚酸類。其中單酚酸類包括：PAI、PA、CA、DLA等，多酚酸類包括：RA、LsA、SalA、SalB及其他丹酚酸等成分。②丹參的脂溶性成分：丹參含有的脂溶性成分包括：TsⅠ、TsⅡA、TsⅡB、CTs、TsC及其他丹參酮等。

1.2 丹參的活性物質

①二萜醌類：目前已發(fā)現(xiàn)丹參中含有的二萜醌類化合物有43種，主要可分為鄰醌型的丹參酮類和對醌型的羅列酮類。②酚酸類化合物：酚酸類化合物中含有苯酚和羧酸，因此有較強的水溶性，目前丹參中已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的酚酸類化合物有24種，主要結構有丹參素和咖啡酸的縮合物，或丹參素的衍生物、迷迭香酸衍生物。③其他類型化合物：除了二萜醌類和酚酸類化合物，丹參中還有許多其他結構的化合物共計23種，包括有丹參內酯類、生物堿類等。

2 丹參的作用機制和整合效應

2.1 丹參的整合效應

中藥的作用主要由活性物質通過多靶點、多途徑經(jīng)整合發(fā)揮作用，其特定終末效應是其相應活性物質作用于多個靶點的優(yōu)勢、放大、選擇、嵌合、適應等作用的整合結果。丹參具有抗心律失常、抗動脈粥樣硬化、保護心肌、保護血管內皮細胞、保護肝細胞、抗炎、清除自由基、抑制解除血小板聚集等作用，目前主要多用于治療心血管方面的疾病，并在治療中起到抗心肌缺血、康腦缺血、抗血栓、改善微循環(huán)、促進組織的修復與再生、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等作用。丹參中的水溶性物質可以清除過氧化物并抑制白細胞黏附；脂溶性提取物可以抑制肥大細胞脫顆粒作用，減輕血管損傷，綜合使用丹參水溶性和脂溶性提取物能通過協(xié)同作用改善微循環(huán)障礙。

2.2 丹參的構效關系

藥物研究除了直接利用少數(shù)可直接利用的天然活性成分外，還可以以這些物質為模板，對其結構進行修飾后再開發(fā)出更優(yōu)良的藥物。在通過對丹參治療腫瘤方面的文獻進行歸納整理后，筆者發(fā)現(xiàn)丹參對人體多個部位如肺、結腸、喉等分離的癌細胞具有細胞毒活性，并含有能使這些腫瘤細胞凋亡的成分。一系列結果都顯示出丹參酮類成分結構與活性的關系，及丹參酮類具有的廣泛的菲醌結構是其具有細胞毒作用的基礎。因此，在現(xiàn)有丹參構效關系的基礎上研究尋找丹參對腫瘤的多個環(huán)節(jié)有藥理作用的結構母核進行結構修飾，能把其作為一項課題進行藥物方面的研究[2]。

2.3 丹參的作用

①對心血管系統(tǒng)的作用：丹參的水溶性成分能保護心肌，有效清除心肌中具有細胞毒性的氧自由基，增強心肌收縮力，降低心率失常的發(fā)生率等。同時，丹參素能擴張血管，增加冠狀動脈血流量等，被認為是擴張冠狀動脈血管的有效成分，丹參素還能抑制動脈粥樣硬化的發(fā)生，保護屏障，抗體外血栓形成，抑制血小板聚集，抗血小板凝結等。②改善微循環(huán)：丹參對微循環(huán)障礙的改善是其活血化瘀的最主要作用，主要是由于丹參有提高紅細胞變形能力、改善血液粘彈性的功效。③保護肝：丹參能促進損傷的肝恢復，還可以減輕肝細胞的形態(tài)損傷、抑制肝硬化的發(fā)生等。④抗炎作用：丹參酮能明顯抑制炎癥的發(fā)生，對毛細血管通透性的增高、急性關節(jié)腫、滲出性腹膜炎等均有抑制作用。⑤抗腫瘤：丹參能殺傷腫瘤細胞、對腫瘤細胞進行誘導分化使其凋亡，因而表現(xiàn)出明顯的抗腫瘤作用。

3 討 論

近年來，丹參在臨床上應用于心血管疾病之外的腫瘤治療也受到了很大關注，丹參富含化學成分，主要可分為水溶性的酚酸類化合物、脂溶性的二萜醌類化合物以及其他類型化合物。丹參的化學成分是其發(fā)揮藥理作用的基礎，如何使丹參中的化學成分得到全面的藥理活性評價，還需要有更為深入的研究。盡管水溶性的酚酸類化合物和脂溶性的二萜醌類化合物這兩種組分在治療腫瘤方面的作用有所差異，但通過對丹參同系物之間的整合效應和同系物中化學成分的整合效應進行研究，對尋找丹參中發(fā)揮藥理作用的結構母核有很大的幫助，并能以此為基礎研究丹參各藥理活性成分的整合效應。

[1] 劉艾林,李銘源,王一濤,等.丹參藥理學活性物質基礎研究現(xiàn)狀[J].中國藥學雜志,2007,42(9):641-646.

[2] 李國樟,曹庸,卜曉英.丹參活性成分的藥效藥理作用[J].農(nóng)技服務,2010,27(7):889-890,893.

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1671-8194（2014）09-0188-01