多肽藥物的發展現狀

聶彩輝，徐寒梅

(中國藥科大學生命科學與技術學院，江蘇 南京 211198)

·綜述與專論· REVIEW AND MONOGRAPH

多肽藥物的發展現狀

聶彩輝，徐寒梅*

(中國藥科大學生命科學與技術學院，江蘇 南京 211198)

隨著生物技術與多肽合成技術的日臻成熟，越來越多的多肽藥物被開發并應用于臨床。因適應證廣、安全性高且療效顯著，多肽藥物目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發前景。簡介多肽藥物的來源與特點及制備方法，重點綜述國內外多肽藥物的研發概況、國外近年獲準上市的主要多肽藥物和我國自主研發并進入臨床研究的主要多肽藥物，旨在為該類新藥的研發提供參考。

多肽藥物；研發；獲準上市；臨床研究；適應證

多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而形成的一類化合物，通常由10～100個氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質相同，相對分子質量低于10 000。多肽普遍存在于生物體內，迄今在生物體內發現的多肽已達數萬種，其廣泛參與和調節機體內各系統、器官、組織和細胞的功能活動，在生命活動中發揮重要作用。近年來，利用現代生物技術合成的多肽藥物已成為藥物研發的熱點之一，其因適應證廣、安全性高且療效顯著，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發前景[1-3]。

1 多肽藥物的來源與特點

國際科學界將多肽分為兩大類：內源性多肽即人體固有的內生性多肽（如腦啡肽、胸腺肽、胰臟多肽等）及外源性多肽（如蛇毒、唾液酸、蜂毒、蛙毒、蝎毒、水蛭素、竽螺毒素衍生物和蒼蠅分泌的殺菌肽等）。……