金花茶提取物在疾病治療中的研究進展

韋文娥綜述，張力圖審校

（廣西醫科大學附屬腫瘤醫院實驗研究部，廣西南寧530021）

金花茶提取物在疾病治療中的研究進展

韋文娥綜述，張力圖審校

（廣西醫科大學附屬腫瘤醫院實驗研究部，廣西南寧530021）

茶，植物提取物； 腫瘤/治療； 金花茶茶葉； 金花茶茶花； 金花茶種子； 綜述

金花茶[Camellia nitidissima Chi]是山茶科山茶屬金花茶組植物，被列為國家一級、世界二級珍稀保護植物[1]。金花茶是世界上百余種茶花中唯一的金色者，樹皮呈灰綠色，葉長橢圓形，葉邊有淺鋸齒。每年11月至第2年2月開花，花期長達4個月[2]。金花茶不僅具有極高的觀賞價值，而且隨著植物提取技術的發展，金花茶提取物也得到了更充分的挖掘，從而使其對各種慢性疾病和腫瘤的治療也得到深入研究。現就金花茶提取物在疾病治療中的研究進展作如下綜述。

1 金花茶提取物化學成分

1.1 金花茶葉 金花茶葉主要含有黃酮、皂苷、酚類、酯類或羧酸類、多糖類草酸鈣、蛋白質及多種抗氧化物質等化學成分[3-4]；蘇琳等[5]還從金花茶葉中首次分離到人參皂苷類化合物；覃小玲等[4]研究發現，毛瓣金花茶含黃酮類物質最高，龍州金花茶含皂苷和多糖類物質最高，普通金花茶所含黃酮類、皂苷、多糖類物質最低。

1.2 金花茶花 金花茶花主要含有槲皮素、胡蘿卜素、活性多糖、多種微量元素、維生素及較高的黃酮、茶多酚、皂甙[6-8]。研究表明，金花茶花中的皂苷、茶多酚和黃酮類物質含量分別是金花茶葉片的1.4、2.1、3.7倍[9]。

1.3 金花茶種子 更多還原金花茶種子醇提物含有黃酮、皂苷、多酚類等化學物質，皂苷類物質含量低于金花茶葉和花蕾。主要抗癌活性有效成分是乙醇提取物的正丁醇部分和水溶部分[10]。

2 金花茶提取物的藥理作用

據文獻報道，金花茶具有抗菌、抗氧化活性[3]、降血脂[11-12]、降血糖[13]、抗癌[14]等功效。目前，金花茶對于疾病的研究主要還是局限于體外研究。

3 金花茶提取物對疾病的體外研究概述

3.1 金花茶葉提取物對疾病的體外研究

3.1.1 肝癌 李翠云等[15]、段小嫻等[16]利用不同濃度的金花茶葉提取物作用于二乙基亞硝胺（DEN）處理的大鼠和肝癌細胞株BEL-7404及健康人肝細胞株7702，并利用DEN啟動的大鼠肝細胞生成的癌前病灶為模型，分別飼喂含有5%的金花茶葉和金花茶濃縮液的飼料，對照組飼喂基礎飼料，結果表明，金花茶對DEN誘發大鼠肝癌癌前病變有抑制作用，并表現出劑量依賴效應；并同時觀察到金花茶對BEL-7404的生長繁殖有抑制作用，對7702細胞無抑制作用；農彩麗等[17]在體外實驗中也觀察到金花茶葉總黃酮對人肝癌細胞株SMMC-7721有抑制作用，且表現出一定的濃度依賴性。以上研究結果顯示，金花茶不僅可以作為肝癌的預防劑，并且具有治療肝癌的潛力。

3.1.2 鼻咽癌、胃癌、大細胞肺癌 朱華等[18]觀察不同濃度金花茶葉醇提物對鼻咽癌CNE-2細胞作用的研究發現，金花茶葉醇提物能夠抑制CNE-2細胞的增殖，且表現出時間和劑量效應；金花茶葉醇提物作用于CNE-2細胞48 h后觀察細胞形態發現，隨著濃度的增加細胞形態發生不同的改變；周期分析顯示CNE-2細胞被金花茶葉醇提物阻滯于G1期，從而使細胞生長受到抑制。農彩麗等[17]觀察金花茶葉總黃酮對腫瘤細胞株體外增殖作用的研究發現，金花茶葉總黃酮不僅對SMMC-7721有抑制作用，而且對鼻咽癌 CNE-1細胞株、大細胞肺癌H460細胞株、胃癌SGC-7901細胞株也表現出抗腫瘤活性，且呈一定的濃度依賴性。

3.1.3 結腸癌、白血病 于大永等[19]使用金花茶葉乙醇提取物和水提取物作用于結腸癌細胞HCT116和人白血病細胞U937，觀察發現金花茶葉提取物對白血病細胞U937的增殖有較強的抑制作用，但是對結腸癌細胞HCT116的增殖未觀察到抑制作用。

3.1.4 高脂血癥、高血糖、過敏反應 寧恩創等[11]、韋璐等[12]利用小鼠和大鼠動物模型研究發現，金花茶葉水提物及多糖成分具有顯著的降血脂功能，而且療效比藥物血脂康膠囊好。夏星等[13]利用四氧嘧啶致小鼠糖尿病模型研究金花茶葉提取物對血糖的調節作用及毒性研究發現，金花茶葉提取物具有毒性低、降血糖的功效。王永奇等[20]還發現，金花茶葉水提物具有抗IgE介導的Ⅰ型過敏反應作用。這些研究表明，金花茶的保健功效有很大的開發利用價值，并對輔助臨床疾病治療有巨大潛力。

3.2 金花茶花提取物對疾病的體外研究

3.2.1 食管鱗癌 戴璐等[21]利用金花茶花朵水提取物作用于人食管鱗癌Eca109細胞的實驗研究發現，隨著藥物濃度的增加，細胞死亡率呈現濃度依賴關系；對作用時間進行觀察發現，隨著作用時間的增加，半數致死量（IC50）逐漸遞減，呈現出該提取物對細胞活力的影響有時間依賴性，并且細胞毒性會隨著作用時間的延長而增強。用透視電鏡觀察還可以看到細胞出現凋亡的形態學改變，結果提示，金花茶花朵水提取物的抗癌機制可能是通過誘導細胞凋亡來殺傷腫瘤細胞，從而為金花茶作為食管癌的化學預防制劑提供實驗依據。

3.2.2 胃癌 李琳等[22]利用金花茶水提取物作用于人胃癌MGC-803細胞株，觀察不同濃度和不同時間點對細胞增殖的影響發現，增殖抑制率隨著金花茶濃度和時間的增加逐漸提高，呈劑量依賴關系；農彩麗等[17]觀察金花茶葉總黃酮對胃腺癌SGC-7901細胞增殖作用的研究顯示，48 h的IC50為259.87 mg/L，低于金花茶花朵水提取物。這些研究結果均顯示，金花茶對體外培養的胃癌細胞有抑制增殖的作用，為研究開發更安全、有效的抗胃癌藥提供了重要的實驗依據。

3.2.3 結腸癌、白血病 于大永等[19]體外實驗研究發現，金花茶花的95%乙醇提取物對結腸癌細胞HCT116和白血病細胞U937有明顯的抑制細胞增殖作用，呈劑量-效應關系，即提取物濃度越高，細胞存活率越低。

3.3 金花茶種子對疾病的體外研究

3.3.1 單核細胞白血病、結腸癌 于大永等[19]不僅對金花茶花和葉子進行了抗腫瘤研究，也對金花茶種子的醇提物對結腸癌和白血病的抗腫瘤效果進行了研究，結果顯示，金花茶種子的醇提物對結腸癌細胞HCT116和白血病細胞U937表現出明顯抑制細胞增殖的作用。史麗穎等[23]也利用金花茶種子醇提物及醇提物的3個極性部位乙酸乙酯部分、正丁醇部分、水溶部分作用于人單核細胞白血病細胞株U937，觀察其對細胞增殖的影響發現，金花茶種子醇提物及其水溶部分和正丁醇部分均具有較強抑制U937細胞增殖的作用，且呈現出明顯的劑量-效應關系，初步確定水溶部分和正丁醇部分是抗癌作用的有效成分，但是抗癌機制還未明確，需要更多、更深入的實驗研究。

3.3.2 宮頸癌 時貞頌等[24]利用金花茶種子醇提物的正丁醇萃取物（CCEB）作用于人子宮頸癌HelaS3細胞發現，CCEB對細胞增殖有較強的抑制作用，引發細胞形態出現細胞凋亡的形態學改變并增加細胞DNA片段化率和細胞早期凋亡率，同時CCEB濃度和細胞凋亡率表現出一定的量效關系。韓立春等[25]在觀察研究金花茶種子不同提取物的抗腫瘤作用中發現，金花茶種子醇提物的正丁醇部分和水溶部分對人宮頸癌HeLaS3細胞增殖的活性有較強的抑制性。

3.3.3 前列腺癌 韓立春等[25]觀察研究金花茶種子不同提取物的抗腫瘤作用時發現，金花茶種子醇提物的正丁醇部分和水溶部分還對人前列腺癌PC3細胞的增殖活性有較強的抑制作用。

3.3.4 肺癌和乳腺癌 時貞頌等[10]觀察金花茶種子醇提物及醇提物的3個極性部位乙酸乙酯部分、正丁醇部分和水溶部分的體外抗腫瘤研究發現，金花茶種子醇提物的正丁醇部分和水溶部分均有較強抑制肺癌A549細胞和乳腺癌MCF-7細胞增殖活性的作用，而且對肺癌A549細胞表現出更強的抑制增殖活性。抑制率均隨樣品濃度的加大而增高，呈現出劑量-效應關系。

4 小結與展望

金花茶對疾病的作用日漸受到許多研究者的關注并進行了相應研究。金花茶的化學成分和藥理作用不斷得到挖掘，而且金花茶各部位不同提取物對疾病作用的體外研究也顯示出金花茶對疾病治療的巨大潛力。金花茶不同部位藥理作用不一樣的差別主要表現為不同部位含有不一樣的活性成分和金花茶同一部位的同一成分的含量不一樣。但是目前對于金花茶各部位藥理作用的有效成分研究還不夠透徹，對人類疾病的量效關系還不明確。

過去的食品安全問題如各種添加劑和超標的亞硝胺含量引發了各種疾病的暴發，如今面對日漸嚴重的霧霾天氣，新發疾病暴發率再次顯示出明顯的上升趨勢，心腦血管及肺相關性疾病受到明顯的影響[26-27]。

隨著人們文化知識的提升，越來越多的人開始關注養生，了解疾病，注重疾病的預防，茶飲進入了人們的日常生活，提示人們可以通過茶飲對腫瘤進行預防和治療干預。金花茶不僅具有抗氧化、抗輻射、降血脂等藥理作用，可以運用于慢性疾病的預防和治療，其花朵中還含有鉀、鎂、鈣、磷等多種礦物元素，含量非常豐富，而且還含有人體必需的銅、鐵、鋅、錳、鎳等微量元素[7]。近幾年對金花茶葉、花和種子等各部分在腫瘤上的研究逐漸增多，目前研究的有金花茶對肝癌、鼻咽癌、食管鱗癌、胃癌、宮頸癌、前列腺癌、肺癌和乳腺癌等實體腫瘤細胞的增殖抑制作用、誘導凋亡作用和相關的作用機制，也有對血液系統的單核細胞白血病進行研究。這些研究結果發現，金花茶對腫瘤的發生有一定的預防作用，進一步提示可以開發金花茶作為治療腫瘤的藥物。

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10.3969/j.issn.1009-5519.2015.19.013

A

1009-5519（2015）19-2924-03

2015-06-05）

廣西壯族自治區衛生廳重點科研課題資助項目（重2011083）；廣西壯族自治區中醫藥管理局中醫藥民族醫藥課題資助項目（gzzc1144）。

韋文娥（1987-），女，廣西羅城人，碩士研究生，主要從事腫瘤分子診斷研究；E-mail：weiwenehappy@163.com。

張力圖（E-mail：zhanglitu@gmail.com）。