地佐辛注射液在疼痛治療中的應用

疼痛是一種常見、易增加患者痛苦程度的生理感覺。地佐辛注射液是近年來用于臨床的一種新型阿片類鎮(zhèn)痛藥，是阿片受體混合激動-拮抗劑，因其鎮(zhèn)痛作用強、呼吸抑制發(fā)生率低，常用于超前鎮(zhèn)痛、臨床麻醉、術后鎮(zhèn)痛及臨床治療等疼痛處理。

1地佐辛注射液在超前鎮(zhèn)痛中的應用

超前鎮(zhèn)痛是傷害刺激作用于人體之前采取的一種措施，防止神經(jīng)中樞敏感化，減少及消除傷害所致疼痛[1]。其方法可以是聯(lián)合應用不同作用機制的鎮(zhèn)痛藥物和或多種鎮(zhèn)痛方式，作用于疼痛病理生理機制的不同時相、靶位，減少外周和中樞致敏，以求達到創(chuàng)傷后鎮(zhèn)痛和減少鎮(zhèn)痛藥用量的目的[1]，減少住院天數(shù)和降低住院費用。微量地佐辛和局麻藥通過硬膜外腔的擴散作用，經(jīng)過蛛網(wǎng)膜絨毛吸收至脊髓并于脊髓κ受體結(jié)合，從而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效果[2]。地佐辛的超前鎮(zhèn)痛減少有害刺激傳入所導致的外周和中樞敏感化，以抑制神經(jīng)可塑性變化，用于甲狀腺癌根治術的超前鎮(zhèn)痛可以提供較完善、長效的鎮(zhèn)痛效果[1]。地佐辛對μ受體的部分拮抗作用，較少產(chǎn)生呼吸抑制作用。基本不會產(chǎn)生藥物依賴。臨床上常被用于替代嗎啡等強阿片類藥物治療中重度疼痛，地佐辛對δ受體幾乎無活性，臨床上很少產(chǎn)生煩躁不安、焦慮的不適感[3]。

2地佐辛注射液在臨床麻醉中的應用

羅哌卡因復合地佐辛用于臂叢神經(jīng)阻滯的麻醉時，使麻醉效果增強，延長術后鎮(zhèn)痛時間，降低阻滯濃度從而使局麻藥使用更安全[4]。靜注地佐辛與咪唑安定能有效地預防硬膜外麻醉下闌尾切除時的內(nèi)臟牽拉反應，較之于氟芬合劑，其引起時的內(nèi)臟牽拉反應取得較理想的效果[5]。地佐辛血漿藥物濃度達到30 ng/mL以上時，就可以滿足搭橋手術麻醉初始階段的鎮(zhèn)痛要求，患者血流動力學相對平穩(wěn)。各組 CVP 數(shù)值的變化與地佐辛血漿藥物濃度關系不明顯，說明地佐辛對循環(huán)的抑制作用較輕[6]。地佐辛組鎮(zhèn)痛充分，鎮(zhèn)靜適度，對患者全麻蘇醒期躁動有明顯的預防作用[7]。

3地佐辛注射液在術后鎮(zhèn)痛方面的應用

地佐辛靜脈鎮(zhèn)痛引起患者惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、嗜睡、皮膚瘙癢、尿潴留、呼吸抑制及椎體外系等不良反應的發(fā)生率明顯低于芬太尼組。對于進行乳腺癌根治術的患者，地佐辛與芬太尼鎮(zhèn)痛效果相當，芬太尼組患者的鎮(zhèn)靜程度略高于地佐辛組[8]。地佐辛在緩解急性術后疼痛方面比同等劑量的嗎啡效果更好，且起效應快速，其有較強的鎮(zhèn)痛作用，不良反應輕微，是一種理想的鎮(zhèn)痛藥物[9]。兒童由于缺乏中樞抑制和發(fā)生更強烈的免疫反應等因素，可能對疼痛更加敏感，更有可能經(jīng)歷較成人更劇烈的疼痛。術后疼痛經(jīng)歷會對患兒產(chǎn)生長期影響，諸如術后長期的行為學改變及對疼痛耐受力降低，這都將直接影響患兒今后情感、活動能力的發(fā)育和成長，鎮(zhèn)痛不佳還會引起病死率和病殘率的增加。0.6 mg/kg 地佐辛用于小兒術后鎮(zhèn)痛可提供良好的術后鎮(zhèn)痛效果，且不良反應的發(fā)生率低，可安全應用于小兒術后鎮(zhèn)痛[10]。冠狀動脈旁路移植術后患者疼痛劇烈，使全身氧耗量急劇增加，引起內(nèi)分泌、代謝等一系列病理生理改變，可使患者發(fā)生心肌梗死等嚴重心腦血管意外并發(fā)癥。地佐辛可以安全有效地用于非體外循環(huán)冠狀動脈旁路移植術患者的術后疼痛治療。

4地佐辛注射液在臨床治療中的應用

地佐辛用于急診的臨床使用鎮(zhèn)痛安全可靠，作用確切，且不良反應輕微。可以在燒傷、骨折、手外傷、腎絞痛等急診外科疾病廣泛使用[11]。急性冠脈綜合征（ACS）是以急性心肌缺血為共同特征的一組臨床綜合征，有資料顯示急性冠脈綜合征疼痛應激激素水平升高越明顯，相關心血管事件發(fā)生率越高；因此，有效緩解ACS疼痛的治療具有重要意義。與對照相比，地佐辛鎮(zhèn)痛作用持續(xù)時間更長，更有效降低機體應激素，效果更優(yōu)，且安全性較好[12]。地佐辛聯(lián)合新型抗驚厥藥物加巴噴丁及神經(jīng)阻滯治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛，取得了良好的療效，且副反應小，患者耐受性良好[13]。癌性疼痛是癌癥患者，特別是晚期癌癥患者最難忍受的癥狀。癌性疼痛范圍較廣、定位不明確多伴有植物神經(jīng)癥狀；長期慢性的癌痛，導致患者情志抑郁，食欲不振，并嚴重影響患者睡眠，同時也給患者造成極大的心理和社會負擔。臨床上治療疼痛多采用WHO推薦的三階梯療法。地佐辛是混合的阿片受體拮抗劑，為強效阿片類鎮(zhèn)痛藥，隸屬于第三階梯藥物。其鎮(zhèn)痛效果、起效時間與美施康定片相當，但本藥通過肌注給藥可完全吸收且無胃腸道反應，也適合于無法進食的患者。臨床實踐證明，本品起效快、作用強、臨床緩解率高、副作用小值得在癌癥患者中推廣使用[14]。相同劑量的地佐辛（10mg）與嗎啡（10mg）對晚期癌癥中度及重度疼痛患者的臨床療效基本相似。嗎啡在臨床上為麻醉藥品，在臨床應用過程中的手續(xù)十分的繁瑣，患者特別是門診患者的使用較為不便；而地佐辛則為第二類精神藥品，在應用過程中的手續(xù)較為簡單，門診患者的取用也十分便利[15]。使用地佐辛注射液治療，疼痛緩解有效率為96%，顯效率為92%，地佐辛治療中晚期肺癌疼痛，尤其對于中度以上疼痛，療效確切且不良反應小[16]。

地佐辛也有常見不良反應。地佐辛作為一種目前臨床使用較為普遍的鎮(zhèn)痛藥物，在進行靜脈輸注產(chǎn)生積極鎮(zhèn)痛效果的過程中，它的不良反應也隨之發(fā)生，出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、出冷汗、心率加快等等不良反應。減慢滴速，安排病患平躺輸注，一般的患者經(jīng)過處理，癥狀會有緩解[17]。地佐辛屬于阿片類混合型激動-拮抗藥，大劑量阿片類混合型激動-拮抗藥可加快心率和升高血壓，具體原因不明，臨床使用地佐辛的過程中應注意以下幾點：①用藥前充分了解患者的循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，有高血壓、冠心病史的患者慎用。②詢問患者是否有藥物過敏史。③及時觀察患者的用藥情況，出現(xiàn)不良反應及時處理，保證患者用藥安全[18]。

地佐辛是一種強效阿片類鎮(zhèn)痛藥，在超前鎮(zhèn)痛、術后鎮(zhèn)痛及臨床麻醉、治療方面廣泛應用，其鎮(zhèn)痛強度、起效時間和作用持續(xù)時間與嗎啡相當，成癮性小。不良反應主要為惡心、嘔吐、頭暈、出汗、水腫、語言模糊等，偶有復視[19]。

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編輯/申磊