蛹蟲草和枸杞口崩片的研究

宋佳音

【摘要】目的：研究蛹蟲草和枸杞口崩片的制備工藝。方法：進行制備工藝的選擇、輔料篩選、發泡劑、矯味劑的選擇，選擇合適的方法。結果：確定蛹蟲草和枸杞口崩片的制備工藝，采取直接壓片法，優化處方為：蛹蟲草和枸杞粉末各占25%，采取崩解劑MCC/CMC-Na/L-HPC/PVPP比例為2：2：1：3，占片劑43%，發泡劑枸櫞酸：NaHCO3配比為0.8：1占藥劑5%，矯味劑采用橙味和薄荷1：1比例，占片劑2%。結論：口崩片可以達到崩解要求，并且口感適宜。

【關鍵詞】蛹蟲草，枸杞，口崩片

【中圖分類號】R562.21【文獻標識碼】B【文章編號】1005-0019（2015）01-0066-02

現代人的生活節奏快，壓力大，容易疲倦，根據現代的研究發現，蛹蟲草和枸杞的多糖[1、2]成分都具有抗疲勞的功效，將蛹蟲草[3、4]和枸杞做成口崩片，具有高效、服用方便、刺激性小等特點，符合現代用藥的需要，使其在口腔內迅速崩解，加快藥物的吸收，提高了依從性，且能迅速達到預期效果。

1 儀器與試劑

蛹蟲草超細粉（長春省藥材公司，已過80目篩），枸杞浸膏粉（枸杞原料采購于長春省藥材公司，水提純沉后，干燥后得到），電子天平XB320M，單沖壓片機（上海機械廠，型號TDP-5）；微晶纖維素（MCC，FMC公司）；交聯聚維酮（PVPP，BASF公司）；低取代羥丙甲纖維素（L-HPC，恒奧化工有限公司）；交聯羧甲纖維素鈉（CMC-Na，西安悅來醫藥科技有限公司）六管崩解儀（天津科達儀器廠，型號LB-881B）

2 實驗方法

2.1 制備工藝的選擇

取空白處方分別采用直接壓片法和濕法制粒法制作口崩片（見表1）。有由表1可知：濕法制粒法制備的片劑在硬度和片重方面要優于直接壓片法[5]，但片劑的崩解時間和外觀要優于直接壓片法，濕法制粒的崩解時間都超過30s。根據《中國藥典》（2010）直接壓片法的片重差異在其規定的范圍內，可以滿足口崩片的要求。且直接壓片法在制作成本和操作流程也要優于濕法制粒法，所以，采用粉末直接壓片法。

表1直接壓片法和濕法制粒法的對比

評價指標直接壓片法 工藝復雜濕法制粒法硬度30-40N60-90N片重差異在±8.0%以內在±5.0%以內崩解時間35-63s76-160s外觀光潔美觀麻點較多缺點 浪費材料 工藝復雜2.2輔料篩選實驗

選擇適合的輔料是制作片劑的關鍵，保證片劑的崩解時限，硬度和外觀口感。最主要的是選擇可以迅速釋藥，快速崩解的崩解劑，常用的崩解劑[6]有MCC、CMCNa，L-HPC，PVPP、微粉硅膠。其中MCC的溶脹性弱，一般不單獨做崩解劑，可與溶脹性能好的L-HPC聯合使用，微粉硅膠制作的片劑雖然崩解效果很好，但是口感差，粉末感強，故選擇MCC、CMCNa，L-HPC，PVPP作為崩解劑。

2.2.1崩解劑配比的篩選

采用L9（34）正交實驗的方法進行配比（均已過80目篩）、沿同一方向混勻，再與主藥（均過80目篩）按1：1的比例進行混勻，充分混勻后直接壓片，片的硬度為30-50N。測定不同的崩解時間，利用正交實驗來找出最好的配比。

2.3發泡劑的比例的選擇

采用2.2.1的配比崩解劑（MCC/CMC-Na/L-HPC/PVPP比例為2：2：1：3）與主藥直接壓片，測得的崩解時間時間雖然在1分內，但與藥典所要求的在30s內完全溶解仍有差距，藥物本身粘性大，水分不易滲透在水片劑中間，影響崩解時間，固在保持主藥50%含量下，加入少量發泡劑[7]，選用常用的枸櫞酸：NaHCO3，采用配比為0.8：1，進行實驗。

2.4矯味劑的選擇

選擇不同的橙味、草莓味、檸檬香精和薄荷香精，以期改善口感。找9個志愿者，根據個人口感進行選擇。根據個人愛好進行評分，從1-10分。加入的矯味劑占片劑的1%，對兩種一起添加的矯味劑選擇1：1的比例添加[8]。

3.實驗結果

3.1崩解劑的配比，實驗結果見表1.

4.討論

口崩片可以在口腔內的唾液迅速釋放，可以很快補充體能的緩解疲勞。在前期選擇工藝的預實驗中，經過筆者的親身試驗發現，過80目的蛹蟲草和枸杞的口感較沒過80目的要好，所以在進行實驗中，采取全部過80目的原料藥材。

在預實驗中，采用選擇不同崩解劑的配比，可以通過不同的配比找到適合藥物崩解的配比，單一的崩解劑達不到藥物分解的要求，并且加入單一的崩解劑對藥物的口感影響很大，顧不選擇單一的崩解劑，在研究中還發現，CMC-Na作為崩解劑對藥物崩解起主要作用，其次是PVPP的用量也影響的藥物的崩解速度，少量加入發泡劑可以顯著增加藥物崩解速度，但隨著發泡劑用量的增加，崩解速度卻下降，可能是因為發泡劑在接觸水面后，產生CO2，聚集在片劑的表面，阻擋了水分浸潤片芯，也影響了崩解劑接觸水分，從而使崩解速度下降。對不同的矯味劑，每個人口味不同，對不同的矯味劑偏愛不同，所以打的分數也各不相同。

參考文獻

[1]覃筱燕，枸杞提取物對小鼠抗疲勞作用的實驗研究[J]，中醫藥學報，2009，37：8-10，

[2]鄭哲君，枸杞子、枸杞多糖抗疲勞作用的研究[J]，中國食物與營養，2008，12：53-54

[3]馬艷，汪宇等，蛹蟲草口服液對小鼠耐缺氧和抗疲勞作用，[J]中國藥師，2012，15：1375-1377，

[4]寧青，宋捷等，復方蛹蟲草制劑抗疲勞作用的實驗研究[J]，江蘇中醫藥，2011，11：88-90

[5]劉文玲，王學應，黃桂花等，氯雷他定口崩片的制備及初步穩定性考察[J]，2010，29：108-110.

[6]任熙玲，王燕，積術口崩片制備工藝的研究[J]，2012，33：1225-1227.

[7]潘麗，王立冬，奧美拉唑口崩片的制備及質量控制[J]，科技論壇，2010；9

[8]王博研，鹽酸苯海拉明口崩片的制備工藝及質量控制研究[J]，科技論壇，2011：33