摘要:全蝎屬于鉗蝎科的一種,又名蝎子、鉗蝎、茯背蟲等,常入藥使用的是東亞鉗蝎。分析全蝎的活性成分,主要有甜菜堿、三甲胺、蝎毒、核苷類等。而這些活性成分具有多種藥理作用,并常用于治療乳腺炎、扁桃體炎、白血病等,并發揮積極藥效。本文即圍繞中藥全蝎展開討論,縱觀前人的研究成果,綜述了中藥全蝎活性成分以及藥理作用。
關鍵詞:中藥全蝎;活性成分;藥理作用
入藥后的全蝎具有攻毒散結、通絡止痛和鎮痙熄風的功效,可用于治療多種疾病。早在五代年間便有全蝎入藥的文獻記載[1]。河南和山東是全蝎的主要產地,并遍布我國10余個省,分布比較廣。全蝎喜溫,通常4~10月是其生活期,在\"谷雨\"時節前后是其出蟄期,產量最大,品質也最佳,一般能大量捕捉。本文即主要針對中藥全蝎的活性成分和藥理作用的研究新進展進行綜述,以期能為中藥全蝎的進一步研究提供新的思路和借鑒。
1 中藥全蝎的活性成分
研究發現,鮮全蝎中含有多種化學成分,如三甲胺、軟硬脂酸、苦味酸、硫磺酸、卵磷脂、蝎毒等,而蝎子油中則主要含有飽和脂肪酸。蝎毒主要由兩部分組成:非蛋白和蛋白質,主要的活性成分則是蛋白質[2]。根據張聲俊等人的研究,發現蛋白質是全蝎每個部位的主要組成成分,又以蝎尾最為突出,其蛋白質含量較高。
若按照作用機制進行劃分,活性蛋白質又可分為酶和毒性蛋白兩種。對蝎毒素進行進一步研究,發現其是由2000多個氨基酸組成,毒素專一性高,并具有較高的含硫量。分子量從3000~10000不等,但主要集中在6000~9000之間。在蝎毒素分子結構中三對二硫鍵是構成環狀核心結構的主要要素,而這對發揮神經毒性具有重要作用。不同性全蝎所具有的藥物價值也有所差異:在微量元素含量和藥用部位藥材質量方面,雌性全蝎明顯優于雄性全蝎。與此同時,研究還發現蝎尾的毒性和鎮痛作用不受微量元素和宏量元素含量的影響。
2 中藥全蝎的藥理作用
中藥全蝎常用于治療面癱、中風、風濕痹痛、頭痛、小兒驚風等疑難雜癥,并在治療乳腺炎、扁桃體炎、白血病等疾病中也能發揮積極作用。由此可見,中藥全蝎的藥理作用很廣。下面就其概況進行綜述。
2.1鎮痛作用 中藥全蝎具有良好的鎮痛效果,該藥理作用也得到普遍認可。通過對崖蝎提取物的研究,其能有效抑制小鼠熱板反應,由醋酸誘發的鈕體次數明顯減少,舔足潛伏期相應延長。分析全蝎鎮痛的作用機制,目前認為主要是通過三個途徑發揮作用。①內源阿片膚作用途徑。使用蝎毒提取液進行肌注,能對多種急性和慢性疼痛發揮鎮痛功能;②5-輕色胺作用途徑。通過腹外斜肌放電實驗研究,認為蝎毒的鎮痛效果可能是通過抑制中樞敏化門和外周傳入神經環節的結果;③中樞膽堿能作用途徑。在進行的腦室用藥研究中,發現蝎毒對中腦導水管周圍所起的作用途徑與嗎啡經阿片受體的鎮痛效果不同。研究發現,蝎毒主要通過兩個途徑發揮鎮痛作用,一是促進乙酞膽堿釋放,二是激活內源性阿片系統。
2.2抗血栓、抗凝和促纖溶 在治療心血管系統疾病方面,中藥全蝎主要是通過抗血栓、抗凝和促纖溶機制發揮藥理作用。使用全蝎四肢和頭部的提取液能有效抑制心臟收縮,尾部提取液則能促進離體心臟的收縮。根據郝曉元等人的研究,發現全蝎提取液能縮短蛋白溶解時間,抑制血小板聚集和降低纖維蛋白含量,進而達到抑制血栓形成的目的。根據彭延古等人的研究,表明全蝎抗凝活性成分主要是多肽類物質和蛋白質,利用全蝎能延長凝血酶原、活化凝血活酶和凝血酶時間。另外,有人對全蝎純化液進行了研究,發現其能促進血管內皮細胞中NO的釋放,同時有效抑制TFPI的釋放。
2.3抗癌作用 經醫學界眾多學者的研究,證實中藥全蝎在抗癌方面發揮一定作用。總結蝎毒的抗癌作用主要有以下三個途徑。①直接作用于腫瘤細胞,將其殺傷;②對癌基因表達進行調節,從而誘導腫瘤細胞凋亡;③對腫瘤細胞增殖產生抑制作用。另外,研究還發現,全蝎蛋白藥效組分能抑制并殺傷癌細胞,而且其抑制殺傷的功效與使用劑量呈正相關。除此之外,實驗還發現藥物濃度對全蝎白藥效組分處理腫瘤細胞HePGZ的凋亡率方面有影響作用,兩者呈正相關。
2.4抗癲癇作用 癲癇的發病機制十分復雜,是臨床常見神經系統疾病。而蝎毒中能分離出具有很強抗癲癇活性的物質-多肽(AEP)。蝎毒能對膽囊收縮素mRNA和強啡膚原mRNA表達進行選擇性地增加,并增加GABA的釋放量,抑制海馬結構中膠質纖維酸性蛋白的過度表達,從而達到抑制膠質細胞增生,降低癲癇發作敏感性的作用,還能在一定程度上避免由于癲癇病發作所造成的腦損傷,減少癲癇復發情況。
3 結語
目前,中藥全蝎的臨床應用很廣,通過一定的工藝,同時結合實際治療需要進行有效提取后能發揮相應的藥理作用。而總結中藥全蝎的藥理作用,在鎮痛、抗血栓、抗凝、促纖溶、抗癌和抗癲癇等方面均較為突出,且適用范圍廣。
參考文獻:
[1]劉振啟,劉杰.全蝎的鑒別與現代藥理作用[J].首都醫藥,2014(07):54.
[2]劉曉亞,房丹.中藥全蝎藥理作用研究進展[J].內蒙古中醫藥,2014,33(14):114-116.
編輯/哈濤