芒果苷的藥理作用研究進展

楊海光，方蓮花，杜冠華

(中國醫學科學院北京協和醫學院藥物研究所，北京市藥物靶點研究與新藥篩選重點實驗室，北京　100050)

?

芒果苷的藥理作用研究進展

楊海光，方蓮花，杜冠華

(中國醫學科學院北京協和醫學院藥物研究所，北京市藥物靶點研究與新藥篩選重點實驗室，北京100050)

中國圖書分類號: R-05; R282．71; R284．1; R285

摘要:芒果苷又稱知母寧、芒果素，主要存在于漆樹科和龍膽科植物中。因其是多酚酸類化合物，具有較強的抗氧化活性和多種藥理作用。近年來，國內外大量研究報道芒果苷的各種藥理學活性，包括抗糖尿病及其并發癥、調節脂代謝異常、抗腫瘤、心血管保護、抗高尿酸血癥、神經保護、抗氧化、抗炎、解熱和鎮痛、抗菌、抗病毒、抗輻射、保肝、促進骨骼發育、抗過敏和免疫調節等廣泛的藥理作用，具有進一步研究和開發的可能性。該文對近年來國內外芒果苷藥理學作用的研究進展歸納、分析和總結，為進一步的藥物研究和開發提供參考。

關鍵詞:芒果苷;藥理作用;抗氧化;抗糖尿病及其并發癥;脂代謝異常;抗腫瘤;心血管保護;抗高尿酸血癥

方蓮花( 1963－)，女，博士，研究員，博士生導師，研究方向:心腦血管藥理學與新藥發現，通訊作者，Tel: 010-63165313，E-mail: fanglh@ imm．ac．cn;

杜冠華( 1956－)，男，博士，研究員，博士生導師，研究方向:神經藥理學與新藥發現，通訊作者，Tel: 010-63165184，E-mail: dugh@ imm．ac．cn

芒果苷( mangiferin，2-β-D-吡喃葡萄糖苷-1，3，6，7-四羥基-9H-氧雜蒽酮，1，3，6，7-Tetrahydroxyxanthone C2-β-D-glucoside)又稱知母寧、芒果素，主要從漆樹科和龍膽科植物的葉、莖、果實、樹皮中提取得到，也是中藥知母的主要活性成分。其結構由氧雜蒽酮的苷元和1個葡萄糖以糖苷鍵的形式相連而成。近年來有大量的國內外研究報道芒果苷的各種藥理學作用，本文針對芒果苷在抗糖尿病及其并發癥、調節脂代謝異常、心血管保護以及抗高尿酸血癥方面藥理學研究進行歸納、分析和總結，為進一步的藥物研究和開發提供參考。

1　抗糖尿病及其并發癥的作用

糖尿病是一種代謝性疾病。機體在長期高糖應激下出現各種病理生理反應，最終發展成糖尿病腎病、糖尿病血管病變等并發癥。芒果苷作為中藥提取的單體化合物，具有直接降糖以及治療糖尿病并發癥的藥理作用。降糖是治療糖尿病并發癥的根本，因此考察芒果苷是否具有降糖活性尤為重要。早在1998年就有研究人員發現芒果苷及糖苷化合物對KK糖尿病小鼠具有降糖的藥理作用。近期文獻報道顯示，芒果苷通過提高胰島素細胞再生能力、胰島素水平、胰島素敏感性、葡萄糖利用率等機制發揮直接降糖作用。研究表明，灌胃40 mg·kg－1，連續30 d，可以降低糖尿病大鼠血糖、改善尿素、尿酸、尿肌酐水平［1］。高糖高脂與鏈尿佐菌素( STZ)聯用誘導的糖尿病大鼠腹腔注射芒果苷20mg·kg－1，連續給藥28 d，可以恢復其胰島素敏感水平［2］。

芒果苷對糖尿病腎臟病變具有一定的治療作用。灌胃給予芒果苷40mg·kg－1，每天1次，連續給藥30 d，發現能夠減輕糖尿病大鼠體重、腎臟重量，降低血糖、血肌酐、尿素氮、血尿酸、尿蛋白，減輕腎小球大小和近曲小管水腫［3］。而給予芒果苷15、30、60 mg·kg－1，每天1次，連續9周，可以減少糖尿病腎病大鼠尿蛋白、血尿素氮、腎臟重量、腎小球系膜基質面積、腎小球胞外基質擴張和堆積、腎小球基底膜增厚。機制研究顯示，芒果苷明顯提高乙二醛酶-1( Glo-1) mRNA轉錄、蛋白表達和活性，減少腎皮質晚期糖基化終末產物( AGEs)和糖化終末產物受體( RAGE)的mRNA和蛋白表達［4］。還能夠減少大鼠腎臟IV型膠原蛋白、腎皮質中骨橋蛋白( OPN)、環氧酶-2( COX-2)、轉錄因子( NF-κB-p65)的蛋白表達，抑制血清和腎臟中炎癥因子IL-1β，預防糖尿病腎病引起的腎小球纖維化［5］。

糖尿病引發的心血管病變在心血管病發病中占有很高的比率，并且能夠明顯加速心血管疾病的發病進程，而芒果苷可以延緩糖尿病所致的氧化應激下的心血管病變。芒果苷15、30、60 mg·kg－1連續灌胃12周后發現［6］，高劑量組可降低STZ所致糖尿病模型大鼠的血糖，減少心肌細胞凋亡，下調心肌細胞肌醇酶( IRE1)、凋亡信號調節激酶( ASKl)、JNK的蛋白表達。提示其發揮的藥理作用機制可能與下調內質網應激中IRE1介導的JNK信號通路表達有關。離體給于芒果苷0. 1、1、10 μmol·L－1可以通過抑制高血糖所致TXNIP/NLRP3炎癥體活性發揮改善血管內皮功能紊亂的作用［7］。

體外細胞實驗表明［8］，芒果苷可以同時提高正常大鼠的成肌細胞( L6)和胰島素抵抗的L6細胞葡萄糖利用率和胰島素敏感性，而這種作用與上調AMPK的磷酸化水平相關。

2　調節脂代謝作用

隨著人們生活水平的提高，高血脂癥、肥胖癥、脂肪肝等脂代謝異常疾病發病率持續增高。近年來芒果苷對脂代謝異常的調節研究愈發深入。

Na等［9］首次將芒果苷應用于調節血脂的臨床治療研究。該團隊分別口服給予高血脂癥的超重病人芒果苷150 mg和安慰劑，連續服藥12周后發現芒果苷可以明顯降低血清甘油三酯( TG)、游離脂肪酸( FFAs)、胰島素抵抗指數( IRI) ;升高高密度脂蛋白( HDL)、左旋肉堿、β-羥丁酸和乙酰乙酸水平，增加脂肪蛋白酶( LPL)活性，而對總膽固醇、低密度脂蛋白、血糖、胰島素含量無影響。在嚙齒動物體內的藥理作用研究顯示，將芒果苷以0%、2. 5%、5. 0%( g·g－1)的比例與高脂飼料混合，喂養16周，發現高劑量組(約每天400 mg·kg－1)可以明顯增加C57BL6/J小鼠葡萄糖氧化而不改變脂肪酸氧化，明顯減低模型小鼠體重、體內脂肪堆積，促進能量消耗和碳水化合物的利用，提高胰島素敏感性［10］。對高脂飼料所致的高脂血癥倉鼠連續18周給予芒果苷50、150 mg·kg－1，能夠明顯改善模型倉鼠血液和肝臟中脂代謝指標，上調肝臟和肌肉中過氧化物酶體增殖物激活受體( PPAR-α)、脂肪酸轉移酶( CD36)、肉毒堿棕櫚酰轉移酶-1 ( CPT-1) mRNA水平，下調固醇調節元件結合蛋白-1c ( REBP-1c)、乙酰輔酶A羧化酶( ACC)、二酰基甘油酰基轉移酶( DGAT-2)、微粒體甘油三酯轉運蛋白( MTP)的mRNA水平，說明芒果苷參與調節脂肪氧合成的有關基因的表達［11－12］。

對芒果苷的調脂活性進行蛋白質組學分析研究，給予C57BL/6J小鼠芒果苷與高脂飼料混合制成飼料顆粒連續18周，發現在檢測的865個蛋白中有87個蛋白含量發生明顯變化。其中包括增加線粒體內酮戊二酸脫氫酶E1 ( Dhtkd1)、細胞色素C氧化酶亞基( Cox6b1)、延胡索酸水合酶( Fh1)、短鏈特異?；o酶脫氫酶( Acads)、烯酰輔酶A水合酶( ECHS1)、肉毒堿棕櫚酰轉移酶2 ( Cpt2)活性表達還可以增加鈣結合線粒體載體蛋白、膽汁?；o酶A合成酶、谷胱甘肽S轉移酶P1( Gstp1)。同時，芒果苷還可以增加部分細胞色素P450的亞基蛋白表達，包括P4502F2、P4501A、P4502C50、P4501A2，減少脂肪酸硬脂酰輔酶A去飽和酶( Scd1)、乙酰輔酶a羧化酶1( Acac1)等脂肪合成相關蛋白的表達。通過Western blot進一步驗證發現，在200 μmol· L－1芒果苷作用下，原代肝細胞中Dhtkd1、Cox6b1、Scd1、Acads 4個蛋白的表達水平與蛋白質組學結果一致。說明芒果苷可能通過改善線粒體合成和脂肪合成中有關蛋白的表達譜，發揮治療肥胖相關的代謝紊亂的作用［13］。

通過體外細胞實驗，探究芒果苷的調脂作用機制，發現芒果苷( 10 μmol·L－1)能夠通過抑制ERK和IKK的磷酸化來阻斷AGE介導的SREBP-DNA的結合，增加PPARγ的活性，減少脂質相關基因表達，抑制脂肪的合成［14］，還可以增加給予油酸的HepG2細胞AMPK磷酸化水平，降低酰基輔酶A( acyl-CoA)［11］，加速成肌細胞( C2C12)碳水化合物消耗［10］。

3　抗腫瘤作用

目前對抗腫瘤藥物的研發呈多樣性，免疫治療等各種新穎的治療策略正在蓬勃發展，但是目前的臨床治療藥物仍舊以化療藥物為主。芒果苷作為中藥單體，在腫瘤治療中發揮直接或輔助治療作用。

細胞生物學實驗結果顯示，芒果苷可以時間和劑量依賴( 0～250 μmol·L－1)地抑制人骨髓性白血病細胞( HL60)的增長，增加G2/M期［15］。明顯改變蛋白激酶和細胞周期相關因子wee1、Chk1、cdc25c mRNA和cdc25c、cyclin B1、Akt蛋白表達以及ATR、Chk1、Wee1、Akt、ERK1/2蛋白的磷酸化水平，提示其是通過ATR-Chk1通路使腫瘤細胞停滯在G2/M期發揮抗白血病作用。通過抑制NF-kappaB介導的金屬蛋白酶-9( MMP-9)蛋白的表達，芒果苷還能夠起到抗人前列腺癌細胞( LNCaP)侵襲作用［16］。對于體外抗人鼻咽癌細胞( CNE2)增殖研究［17］發現，12. 5～200 μmol·L－1芒果苷下調抑制凋亡基因Bcl-2，上調促凋亡基因Bax。對乳腺癌細胞( MDA-MB-231、BT-5490、MCF-7、T47D細胞株)作用機制研究發現，芒果苷( 75、150、300 μmol·L－1)可以劑量依賴性地抑制細胞的遷移和侵襲，逆轉上皮間質轉化( EMT)，明顯抑制β-連環蛋白通路活性［18］。

芒果苷與其他抗腫瘤藥物聯合應用，可以成為防治抗腫瘤藥物多藥耐藥的另一條可行途徑。與阿霉素單獨用藥比較，50 μmol·L－1芒果苷與阿霉素聯合用藥可以明顯提高抑制人乳腺癌細胞( MCF-7)增殖的作用，機制研究顯示芒果苷能夠通過抑制P-糖蛋白的表達發揮增加化療藥物的治療作用［19］。

近期研究發現，芒果苷在發揮輔助抗腫瘤作用的同時，還可以特異地保護正常細胞生長。50 μmol·L－1芒果苷可以在不影響順鉑對腫瘤細胞的細胞毒作用的同時，減輕順鉑對人臍靜脈血單核細胞( MNCs)的毒副作用［20］。對這種保護機制的進一步研究發現［21］，其可以上調人臍帶血單核細胞內醌氧化還原酶( NQO1)的表達，促進轉錄因子Nrf2轉移至細胞核內，提高Nrf2與NQO1-ARE的結合活性，進而降低依托泊苷對MNCs細胞DNA的損傷。

對上述抗腫瘤活性機制總結，提示芒果苷可能通過ATR-Chk1和NF-kappaB通路抑制腫瘤細胞的生長，促進細胞凋亡。與其他抗腫瘤藥物聯用，通過Nrf2-NQO1-ARE通路還可以有效減輕化療藥物對正常細胞的毒副作用。

在體研究發現，灌胃給予瑞士白化肺癌小鼠芒果苷100 mg·kg－1，可以增加肺癌小鼠體重，使肺重量、致癌物質水平和肝臟標記酶的水平恢復至正常狀態，增強苯并( a)芘誘導的肺癌病變的溶酶體酶活性［22］。芒果苷100 mg·kg－1，可以降低實體瘤體積、重量，降低金屬蛋白酶-7、金屬蛋白酶-9、波形蛋白和β-連環蛋白的表達，提高鈣黏蛋白的表達［23］。

4　心血管保護作用

近年來，芒果苷對心血管系統的保護作用有了較為深入的研究。對心臟的保護機制是主要通過抗氧化、抗炎、抑制凋亡改善心臟的生理學指標;而對血管的保護多以改善內皮細胞功能，增加細胞活力為主。

在保護心肌的在體實驗研究發現，單次靜脈注射給予大鼠5、10、20 mg·kg－1芒果苷，可劑量依賴性的改善心肌缺血/再灌注后心臟血流動力學參數、心肌線粒體腫脹和肌纖維紊亂［24］。而連續4周口服芒果苷20 mg·kg－1后，其能恢復心臟射血功能，降低心梗后TNF-α、caspase-3和Bcl-2的表達，減少膠原沉積進而抑制纖維化發展，說明芒果苷可以用于治療心梗后左心室重構、提高心肌功能。連續5周灌胃給予大鼠50、100mg·kg－1后注射阿霉素造成心臟損傷研究發現，芒果苷能夠減少動物死亡率和心電圖異常，降低乳酸脫氫酶( LDH)、肌酸磷酸激酶( CK)、MDA含量，病理觀察結果也顯示炎癥細胞、纖維化區域和壞死點明顯減少［25］。與手術治療相結合也可以發揮芒果苷的在體心肌保護功能，在大鼠心臟主動脈手術卸負荷并聯合術后灌胃給予芒果苷20 mg·kg－1連續4周后，可明顯改善單一超負荷大鼠心室肥厚，較單一手術組改善效果更加明顯［26］。

在保護血管內皮的研究發現，給予臍靜脈血管內皮細胞( HUVECs) 20 μmol·L－1芒果苷后，可以改善百草谷誘導的內皮細胞的滲透性，調節120-ctn蛋白的表達［27］。10、20 μmol·L－1芒果苷可以提升H2O2損傷的HUVEC的細胞活力［28］，提示芒果苷具有良好的內皮保護作用。

5　抗高尿酸血癥作用

高尿酸血癥是嘌呤代謝障礙引起的代謝性疾病，內源性的嘌呤代謝紊亂導致尿酸生成過多，當機體長期處于血尿酸濃度過高和(或)在酸性環境下，尿酸可析出結晶，沉積在骨關節、腎臟和皮下等組織，造成組織病理學改變，導致痛風性關節炎、痛風腎和痛風石等。研究顯示芒果苷具有一定的排除尿酸和抑制嘌呤代謝酶的作用。

灌胃給予高尿酸血癥小鼠和大鼠芒果苷( 1. 5～24. 0 mg ·kg－1)，發現可以濃度和時間依賴地減少血清中尿酸水平，增加尿酸排泄分數( FEUA)。進一步機制研究表明，芒果苷可以明顯抑制高尿酸血癥大鼠尿酸鹽轉運體( URAT1)、有機陰離子轉運體( OAT10)和葡萄糖轉運體( GLUT9)的mRNA和蛋白表達。說明芒果苷通過減少腎臟尿酸轉運體從而抑制尿酸重吸收，進而促進尿酸排泄［29］。灌胃給予芒果苷( 1. 5～24 mg·kg－1)可明顯降低氧嗪酸鉀所致慢性高尿酸血癥模型大鼠血漿尿酸水平，但不影響正常組的尿酸水平。同時，還可以降低高尿酸血癥大鼠肝臟黃嘌呤脫氫酶水平而對黃嘌呤氧化酶無作用。其效價與治療高尿酸血癥藥物苯溴馬隆基本一致，但要弱于別嘌呤，且對肝腎功能均無明顯不良影響［30－31］。機制研究顯示，芒果苷除明顯下調尿酸相關轉運體( URAT1、OAT10、GLUT9)水平外，還可以上調腎臟有機陽離子和肉毒堿轉運體( mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2)表達水平、提高尿液調尿蛋白( mUMOD)水平并降低血清和腎臟mUMOD水平［32］。

6　結語與展望

芒果苷具有極其廣泛的藥理作用，但是因為其溶解性差，生物利用度低等原因限制進一步的研究和開發。目前已有研究團隊通過去除極性基團、改變晶型、變換劑型等途徑增加其溶解性和生物利用度。同時，作者在對文獻匯總、歸納和分析認為，芒果苷在整體和離體藥理實驗研究中多以預防給藥為主，不利于與進一步的臨床研究相吻合，同時對芒果苷藥代動力學、臨床應用的研究還有待進一步加強。

參考文獻:

［1］Sellamuthu P S，Arulselvan P，Fakurazi S，et al．Beneficial effects of mangiferin isolated from Salacia chinensis on biochemical and hematological parameters in rats with streptozotocin-induced diabetes［J］．Pak J Pharm Sci，2014，27( 1) : 161－7．

［2］Saleh S，El-Maraghy N，Reda E，Barakat W．Modulation of diabetes and dyslipidemia in diabetic insulin-resistant rats by mangiferin: role of adiponectin and TNF-alpha［J］．An Acad Bras Cienc，2014，86( 4) : 1935－48．

［3］Pal P B，Sinha K，Sil P C．Mangiferin attenuates diabetic nephropathy by inhibiting oxidative stress mediated signaling cascade，TNFalpha related and mitochondrial dependent apoptotic pathways in streptozotocin-induced diabetic rats［J］．PloS One，2014，9( 9) : e107220．

［4］Liu Y W，Zhu X，Zhang L，et al．Up-regulation of glyoxalase 1 by mangiferin prevents diabetic nephropathy progression in streptozotocin-induced diabetic rats［J］．Eur J Pharmacol，2013，721 ( 1-3) : 355－64．

［5］Zhu X，Cheng Y Q，Du L，et al．Mangiferin attenuates renal fibrosis through down-regulation of osteopontin in diabetic rats［J］．Phytother Res，2015，29( 2) : 295－302．

［6］陳英男，王國賢，胡國梅．芒果苷對糖尿病大鼠心肌細胞凋亡影響［J］．中國公共衛生，2015，31( 4) : 453－5．

［6］Chen Y N，Wang G X，Hu G M．Effect of mangiferin on myocardial apoptosis in diabetic rats［J］．Chin J Public Health，2015，31( 4) : 453－5．

［7］Song J，Li J，Hou F，Wang X，et al．Mangiferin inhibits endoplasmic reticulum stress-associated thioredoxin-interacting protein/NLRP3 inflammasome activation with regulation of AMPK in endothelial cells［J］．Metabolism，2015，64( 3) : 428－37．

［8］Wang F，Yan J，Niu Y，et al．Mangiferin and its aglycone，norathyriol，improve glucose metabolism by activation of AMP-activated protein kinase［J］．Pharm Biol，2014，52( 1) : 68－73．

［9］Na L，Zhang Q，Jiang S，et al．Mangiferin supplementation improves serum lipid profiles in overweight patients with hyperlipidemia: a double-blind randomized controlled trial［J］．Sci Rep-UK，2015，5: 10344．

［10］Apontes P，Liu Z，Su K，et al．Mangiferin stimulates carbohydrate oxidation and protects against metabolic disorders induced by high-fat diets［J］．Diabetes，2014，63( 11) : 3626－36．

［11］Niu Y，Li S，Na L，et al．Mangiferin decreases plasma free fatty acids through promoting its catabolism in liver by activation of AMPK［J］．PloS one，2012，7( 1) : e30782．

［12］Guo F，Huang C，Liao X，et al．Beneficial effects of mangiferin on hyperlipidemia in high-fat-fed hamsters［J］．Mol Nutr food Res，2011，55( 12) : 1809－18．

［13］Lim J，Liu Z，Apontes P，et al．Dual mode action of mangiferin in mouse liver under high fat diet［J］．PloS One，2014，9( 3) : e90137．

［14］Mahali S K，Verma N，Manna S K．Advanced glycation end products induce lipogenesis: regulation by natural xanthone through inhibition of ERK and NF-kappaB［J］．J Cell Physiol，2014，299 ( 12) : 1972－80．

［15］Peng Z G，Yao Y B，Yang J，et al．Mangiferin induces cell cycle arrest at G2/M phase through ATR-Chk1 pathway in HL-60 leu-kemia cells［J］．Genet Mol Res，2015，14( 2) : 4989－5002．

［16］Dilshara M G，Kang C H，Choi Y H，Kim G Y．Mangiferin inhibits tumor necrosis factor-alpha-induced matrix metalloproteinase-9 expression and cellular invasion by suppressing nuclear factorkappaB activity［J］．BMB Rep，2015，48( 10) : 559－64．

［17］Pan L L，Wang A Y，Huang Y Q，et al．Mangiferin induces apoptosis by regulating Bcl-2 and Bax expression in the CNE2 nasopharyngeal carcinoma cell line［J］．Asian Pac J Cancer P，2014，15( 17) : 7065－8．

［18］Li H，Huang J，Yang B，et al．Mangiferin exerts antitumor activity in breast cancer cells by regulating matrix metalloproteinases，epithelial to mesenchymal transition，and beta-catenin signaling pathway［J］．Toxicol Appl Pharm，2013，272( 1) : 180－90．

［19］Louisa M，Soediro T M，Suyatna F D．In vitro modulation of P-glycoprotein，MRP-1 and BCRP expression by mangiferin in doxorubicin-treated MCF-7 cells［J］．Asian Pac J Cancer Prev，2014，15( 4) : 1639－42．

［20］Zhao J，Zhang B，Li S，et al．Mangiferin increases Nrf2 protein stability by inhibiting its ubiquitination and degradation in human HL60 myeloid leukemia cells［J］．Int J Mol Med，2014，33( 5) : 1348－54．

［21］Zhang B，Zhao J，Li S，et al．Mangiferin activates the Nrf2-ARE pathway and reduces etoposide-induced DNA damage in human umbilical cord mononuclear blood cells［J］．Pharm Biol，2015，53( 4) : 503－11．

［22］Rajendran P，Rengarajan T，Nishigaki I，et al．Potent chemopreventive effect of mangiferin on lung carcinogenesis in experimental Swiss albino mice［J］．J Cancer Res Ther，2014，10( 4) : 1033－9．

［23］Li H，Huang J，Yang B，et al．Mangiferin exerts antitumor activity in breast cancer cells by regulating matrix metalloproteinases，epithelial to mesenchymal transition，and beta-catenin signaling pathway［J］．Toxicol Appl Pharm，2013，272( 1) : 180－90．

［24］Zheng D，Hou J，Xiao Y，et al．Cardioprotective effect of mangiferin on left ventricular remodeling in rats［J］．Pharmacology，2012，90( 1-2) : 78－87．

［25］Arozal W，Suyatna F D，Juniantito V，et al．The effects of mangiferin ( Mangiferaindica L) in doxorubicin-induced cardiotoxicity in rats［J］．Drug Res( Stuttg)，2015，65( 11) : 574－80．

［26］鄒書帆，焦蔡領，蹇朝，等．芒果苷聯合卸負荷改善壓力超負荷大鼠心室肥厚［J］．第三軍醫大學學報，2015，37( 6) : 527 －531．

［26］Zhou S F，Jiao C L，Jian Z，et al．Reversal effect of mangiferin combined with pressure unloading on left ventricular hypertrophy in rats［J］．J Third Military Med Univer，2015，37( 6) : 527－31．

［27］何慶，艾嬌，黃煜．百草枯所致血管內皮損傷與p120連環蛋白的關系及芒果苷的保護作用［J］．中華危重病急救醫學，2014，26( 6) : 369－73．

［27］He Q，Ai J，Huang Y．Relation between endothelial and p120-catenin in paraquat intoxication and the protective effect of mangiferin［J］．Chin Crit Care Med，2014，26( 6) : 369－73．

［28］Luo F，Lyu Q，Zhao Y，et al．Quantification and purification of mangiferin from chinese mango ( Mangifera indica L．) cultivars and its protective effect on human umbilical vein endothelial cells under H( 2) O( 2) -induced Stress［J］．Int J Mol Sci，2012，13 ( 9) : 11260－74．

［29］Yang H，Gao L，Niu Y，et al．Mangiferin inhibits renal urate reabsorption by modulating urate transporters in experimental hyperuricemia［J］．Biol Pharm Bull，2015，38( 10) : 1591－8．

［30］Niu Y，Lu W，Gao L，et al．Reducing effect of mangiferin on serum uric acid levels in mice［J］．Pharm Biol，2012，50( 9) : 1177 －82．

［31］牛艷芬，高麗輝，劉旭，等．芒果苷對氧嗪酸鉀所致慢性高尿酸血癥大鼠尿酸及肝腎功能的影響［J］．中國藥理學通報，2012，28( 11) : 1578－81．

［31］Niu Y F，Gao L H，Liu X，et al．Effects of mangiferin on uric acid levels and the function of the liver/renal in oxonate-induced hyperuricemic rats［J］．Chin Pharmacol Bull，2012，28( 11) : 1578－81．

［32］胡慶華，張憲，王鈺，等．芒果苷促進高尿酸血癥小鼠尿酸排泄和腎功能改善以及調節相關腎臟轉運體的作用［J］．藥學學報，2010，45( 10) : 1239－46．

［32］Hu Q H，Zhang X，Wang Y，Kong L D，Mangiferin promotes uric acid excretion and kidney function improvement and modulates related renal transporters in hyperuricemic mice［J］．Acta Pharm Sin，2010，45( 10) : 1239－46．

Research progress of pharmacological effects of Mangiferin

YANG Hai-guang，FANG Lian-hua，DU Guan-hua
( Beijing Key Laboratory of Drug Targets Identification and Drug Screening，Instiute of Materia Medica，Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College，Beijing 100050，China)

Abstract:Mangiferin also called Chinonin or mango，is mainly extracted from the Anacardiaceae and Gentianaceae plants．As polyphenol compounds，Mangiferin shows a strong antioxidant activity and a variety of pharmacological effects．In recent years，laboratory study has identified a variety of pharmacological effects associated with Mangiferin including preventing diabetes and its complications，regulating lipid metabolism abnormalities，antitumor，cardiovascular protection，anti hyperuricemia，neuroprotection，anti oxidation，anti-inflammation，antipyresis and analgesia，anti-bacteria and antivirus，antiradiation，liver protection，promoting skeletal growth，anti allergy and immune regulation，etc．In this paper，the research progress of pharmacological effects of Mangiferin is reviewed，analyzed and summarized in order to provide reference for further research and development．

Key words:Mangiferin; pharmacological effects; anti oxidantion; preventing diabetes and its complications; lipid metabolism abnormalities; anti tumor; cardiovascular protection; anti hyperuricemia

作者簡介:楊海光( 1984－)，男，碩士生，主管技師，研究方向:心腦血管藥理學與新藥發現，Tel: 010-63165313，E-mail: yhg@ imm．ac．cn;

基金項目:國家科技部“重大新藥創制”重大專項資助項目( No 2013ZX09102106，2013ZX09508104)

收稿日期:2015－10－12，修回日期: 2015－11－29

文獻標志碼:A

文章編號:1001－1978( 2016) 01－0005－04

doi:10．3969/j．issn．1001－1978．2016．01．002