兩種氨氯地平苯磺酸片采用LC-MS檢測法的人體生物等效性評價

陳印　黃瑩　曹巧林　方惠枝　馮敏良

兩種氨氯地平苯磺酸片采用LC-MS檢測法的人體生物等效性評價

陳印黃瑩曹巧林方惠枝馮敏良

【摘要】目的建立測定人血漿氨氯地平苯磺酸濃度的液相色譜-串聯質譜(LC-MS)檢測方法，同時分析兩種氨氯地平苯磺酸片的生物等效性。方法選取16名健康受試者，單劑量交叉口服10 mg苯磺酸氨氯地平供試制劑或參比制劑，用標準二階段交叉設計自身對照試驗方法，采用LC-MS法測定服藥后不同時間點的血藥濃度，計算其主要藥物動力學參數并進行生物等效性評價。結果苯磺酸氨氯地平供試制劑和參比制劑主要藥代動力學參數如下:Cmax分別為(6.841±2.871)、(7.301±2.911) ng/ml，AUC0-t分別為(234.56±56.14)、(249.89±59.24) ng·h－1·ml－1，Tmax分別為(7.032±0.771)、(7.066±0.731) h，t1/2分別為(34.68±5.171)、(35.81±5.147) h。兩制劑主要藥動學參數之間比較，差異無統計學意義(P＞0.05)。結論本方法快速、簡單、準確，結果表明兩種制劑具有生物等效性。

【關鍵詞】氨氯地平苯磺酸; LC-MS;生物等效性

氨氯地平苯磺酸(amlodipine besylate)為第三代長效雙氫吡啶類鈣拮抗藥，是心絞痛和高血壓等心血管疾病治療的常用臨床藥物［1］。與其他同類型藥物相比，該藥具有有生物利用度高、口服吸收好、不受食物影響、服藥量低、藥效維持時間長等特點。目前，氨氯地平苯磺酸已被人們作為心絞痛和高血壓臨床治療的一線藥物［2］。因為氨氯地平溶解于血漿十分困難，其血漿水平極低，普通檢查手段很難準確測定該藥物的血漿濃度［3］。本文建立了一種準確、靈敏、操作簡捷的LC-MS檢測方法，并對兩種氨氯地平苯磺酸片進行藥動學及生物等效性評價。……