6類人慎用“沙星”類藥物

劉祖春

氟喹諾酮類藥品是一類廣譜抗生素，這類藥品的通用名中多帶有“沙星”二字，如諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、依諾沙星、氟羅沙星、培氟沙星、加替沙星、洛美沙星等。此類抗生素具有抗菌譜較廣、高效、使用方便及不良反應少等特點，還可以進入絕大多數藥物所不能進入的骨頭、關節、前列腺組織等地方，同時很少會產生耐藥性，同其他多種抗菌藥物間沒有交叉耐藥性，有利于與其他抗生素聯合用藥，因此已成為目前臨床上開發和應用最為廣泛的一類藥物。其主要用于泌尿生殖系統、呼吸系統、消化系統感染性疾病的治療。

不過，由于臨床的大量應用，其不良反應及不合理使用帶來的危害也日益突出。據國家食品藥品監督管理總局發布第三十五期《藥品不良反應信息通報》，在2004-2009年這5年中，共收到13種喹諾酮類藥品不良反應病例報告8萬余份，其中嚴重病例報告3500余份，主要集中在一些特殊人群。因此，建議孕婦、哺乳期婦女、兒童、糖尿病人、重癥肌無力患者、癲癇或其他中樞神經系統基礎疾病的患者以及腎功能減退者，禁用或慎用喹諾酮類藥品。

為什么說這些人群應禁用或慎用喹諾酮類藥品呢？

★孕婦：導致胎兒畸形

懷孕是特殊時期，孕婦使用任何藥物都要特別注意。尤其是在懷孕第5～10周，是胚胎器官分化形成時期，極易受藥物等外界因素的影響而導致胎兒畸形，屬“致畸高度敏感期”。喹諾酮類藥物會影響胎兒的骨骼發育，因此，孕婦不能使用喹諾酮類藥物。

★兒童：影響骨骼發育

兒童如使用喹諾酮類藥物，可使負重關節的軟骨受損，出現關節腫脹、疼痛，影響四肢生長發育。因此，小于18歲未成年人不宜使用氟喹諾酮類藥品。雖然不少氟喹諾酮類藥品的說明書寫明了“18歲以下禁用”，但仍有不少家長在孩子腹瀉時使用諾氟沙星等藥物，甚至要求醫生開此類藥物輸液。

喹諾酮類藥物經乳汁排泄，哺乳期婦女使用喹諾酮類藥物同樣會影響嬰兒軟骨發育。哺乳期婦女若必須使用喹諾酮類藥物，應暫停哺乳。

★糖尿病患者：血糖波動，易出現低血糖與高血糖

有監測數據和研究表明，氟喹諾酮類藥品中有幾個品種可能影響糖尿病患者的血糖控制。如加替沙星可引起血糖異常（包括低血糖、高血糖，甚至高血糖高滲性昏迷），靜滴或口服加替沙星之后均可發生。低血糖一般出現在用藥早期（如用藥后3天內），高血糖多發生于用藥3天后。絕大多數患者在停藥治療后血糖都可恢復正常。但嚴重的高血糖或低血糖事件處理不及時，也可危及生命。因此，糖尿病患者禁用加替沙星，非糖尿病患者在使用加替沙星過程中應監測血糖。

研究者建議醫生，在給糖尿病患者處方中，應考慮氟喹諾酮類藥物風險。若患者服氟喹諾酮類藥物后出現惡心、嘔吐、心悸、出汗、面色蒼白、饑餓感、一過性暈厥等現象，應考慮血糖紊亂，及時停藥就診。

★重癥肌無力患者：癥狀加重，嚴重可致死

來自國內外的不良反應監測數據和文獻研究表明，所有氟喹諾酮類藥品都有神經肌肉阻斷活性，可加劇重癥肌無力患者肌無力的癥狀，患者使用此類藥物后，可能需要輔助呼吸，嚴重時可能導致死亡。

患者服用喹諾酮類藥物后，如果出現疼痛、灼燒感、刺痛感、麻木感、和/或虛弱或其他感覺方面的改變，如輕觸感、疼痛感、溫度感覺、位置感覺和震動感覺等，提示可能是周圍神經病變，應遵醫囑停用氟喹諾酮并換藥。

★癲癇患者：加重或誘發癲癇發作

喹諾酮類抗菌藥可抑制中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸的作用，從而降低驚厥閾。癲癇患者或有癲癇既往史的患者，應用喹諾酮類藥可加重或誘發癲癇發作。

筆者臨床中曾遇到以下兩例患者：

男，36歲，因“發熱、咳嗽、咳痰5天”就診。既往有“癲癇全身性強直-陣攣發作”病史4年，近2年未發作。診斷為急性支氣管炎、癲癇全身性強直-陣攣發作。處方：0.9%氯化鈉注射液250 毫升+注射用加替沙星0.4 克，靜滴。輸液結束后，患者突然出現全身抽搐，立即停藥觀察，抽搐癥狀逐漸消失。

男，48歲，因“腹瀉2天”就診。既往有“癲癇全身性強直-陣攣發作”病史6年，近3年未發作。診斷為急性腸炎、癲癇全身性強直-陣攣發作。處方：左氧氟沙星膠囊0.2 克，2次/日，口服。服左氧氟沙星膠囊2次后，患者突然出現全身抽搐。

★腎功能減退者：藥物蓄積可引發各種不良反應

喹諾酮類藥物如左氧氟沙星，主要以原形從腎臟排泄。腎功能減退者，解毒與排泄能力降低，藥物在體內滯留時間延長，容易出現不良反應。如老年人，應用喹諾酮類藥物時，需根據腎功能減退程度減量用藥，以防發生由于藥物在體內蓄積而引起的抽搐等中樞神經系統嚴重不良反應。

需提醒的是，帕珠沙星最易引起急性腎衰竭，醫師在為有腎臟疾病史的患者處方該藥品時應格外慎重，權衡用藥利弊，如需用藥應考慮調整藥物劑量。

莫西沙星與暴發性肝炎風險相關，并有引發肝衰竭的報道，它禁用于有嚴重肝損害的患者。