香草酸酰胺衍生物的制備及其止血活性的動力學法研究

杜傳榮，林發全，逯東偉，陳丹丹，樊希望，林翠梧,4*

(1.廣西大學 化學化工學院，廣西 南寧　530004；2.廣西醫科大學 第一附屬醫院，廣西 南寧　530021；3.南寧市化工研究設計院，廣西 南寧　530022;　4.廣西高校應用化學技術與資源開發重點實驗室，廣西 南寧　530004)

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香草酸酰胺衍生物的制備及其止血活性的動力學法研究

杜傳榮1，林發全2，逯東偉1，陳丹丹1，樊希望3，林翠梧1,4*

(1.廣西大學 化學化工學院，廣西 南寧530004；2.廣西醫科大學 第一附屬醫院，廣西 南寧530021；3.南寧市化工研究設計院，廣西 南寧530022;4.廣西高校應用化學技術與資源開發重點實驗室，廣西 南寧530004)

以香草酸為母體，分別與6-氨基己酸(EACA)、止血芳酸(AMBA)和止血環酸(AMCA)反應，合成3種未見文獻報道的香草酸酰胺衍生物，并采用IR、ESI-MS、1H NMR和13C NMR進行結構鑒定。以傳統方法、熒光動力學法和紫外動力學法測定其對血漿復鈣時間(PRT)的影響。為了研究衍生物在血液中的穩定性，在模擬生理條件下，運用熒光光譜、紫外光譜及分子對接技術研究了它分別與人血清白蛋白(HSA)的結合。結果表明，3種衍生物在一定濃度范圍內都可以有效縮短PRT，具有顯著的止血活性。新的動力學測定方法，不僅有效避免了傳統方法引入的人為誤差，重現性良好，而且判斷標準更加科學，并可以獲得更多血漿凝結過程中的信息。3種衍生物均主要通過氫鍵和范德華力與HSA結合形成穩定的復合物，表明它可通過HSA在血液中傳遞并運輸到相應部位而發生藥理作用。

香草酸；酰胺衍生物；止血；人血清白蛋白(HSA)；光譜法……