中藥口服制劑的掩味技術研究概況

王暢+石薇+邱智東+賈艾玲

【摘要】與傳統中藥湯劑相比，中藥口服制劑具有服用量少，攜帶運輸方便，質量穩定等優點。但和一些化學藥品相比仍存在口感差的問題。大多數中藥口服制劑都具有不同程度的苦味，大大降低了患者服藥的依從性，給老人兒童和一些不便口服給藥的患者帶來了心理障礙。所以改善中藥的苦味問題仍然是中藥領域面臨的棘手問題。本文根據苦味產生機制，分析掩味機理，整理評價國內外關于掩味技術的一些研究近況，為進一步開展中藥口服制劑的掩味研究提供參考。

【關鍵詞】 掩味技術；中藥口服制劑；固體分散體；包合

【中圖分類號】R283.6 【文獻標志碼】 A 【文章編號】1007-8517（2016）16-0050-04

Abstract：Compared with the traditional Chinese medicine decoction， Chinese medicine oral preparation with less dosage， convenient carrying， stable quality. But with some chemicals than up， there are still problems of poor taste， most of the traditional Chinese medicine oral preparation has different degree of bitterness， greatly reduce the patient medication compliance， to children， the elderly and some inconvenience oral medication of patients to bring great mental disorders. So it is still a thorny problem in the field of traditional Chinese medicine to improve the bitter taste of traditional Chinese medicine.This review based on the mechanism of bitter taste，analysis of the mechanism of the mask， sorting and evaluation of the domestic and foreign research on the mask flavor technology， to further develop the traditional Chinese medicine oral preparation of the study to provide sufficient evidence.

Keywords：Masking Technology； Chinese medicine oral preparation；Solid Dispersion；Inclution

雖說良藥苦口利于病，但是其口感并不被大多人所接受，因此，如何掩蓋藥物苦味的問題越來越受到重視。本文從苦味產生的機制進行探究，并對國內外的一些掩味技術進行評價。

1 苦味產生的機制

苦味的產生機制大致分為三個步驟，首先苦味受體蛋白與溶解在液相中的苦味質結合并活化，該受體主要分布于味蕾中味細胞頂部的微絨毛上；然后活化后的受體經過細胞內信號轉導，進一步導致味覺細胞膜發生去極化效應，從而引發神經細胞突觸后興奮；興奮性信號的傳導方向是沿面神經、舌咽神經或迷走神經進入延髓孤束核，更換神經元到丘腦；最后在大腦中央后回最下部的味覺中樞經過整合后產生苦味感知[1-3]。根據苦味產生的機制，諸多學者各抒己見，主要有以下兩種掩味方法：一種是通過添加甜味劑、芳香劑、泡騰劑等來降低口腔味蕾對苦味的敏感度來實現掩味；另一種是采用包衣包合、固體分散體等技術降低與味蕾接觸的藥量或藥物濃度來延緩或阻止藥物在口腔內的溶解來實現掩味，應用此原理的方法還有微囊/微球化、離子交換、介孔分子篩等技術。與西藥相比，中藥在掩味方面的報道相對較少，缺少先進的掩味技術，還急需探究更先進的掩味新方法。

2 掩蓋苦味的方法

2.1降低口腔味蕾對苦味的敏感度

2.1.1 添加甜味劑 甜味劑作為一種傳統的掩味手段，其掩味原理是在味覺中樞把甜覺產生的神經沖動與苦覺產生的神經沖動綜合后混淆大腦味覺從而實現掩味[4]。天然甜味劑和合成甜味劑是甜味劑的兩個主要類別。蔗糖和單糖漿是天然甜味劑中應用最廣泛的兩種。阿斯巴甜、糖精鈉等屬于合成甜味劑。阿斯巴甜因其高甜度，低熱量等特點被廣泛應用，對糖尿病、肥胖癥患者都非常適用。因為糖類甜味劑存在高熱量、易造成人體血糖濃度升高的特點，所以使很多的糖尿病患者產生用藥顧忌。這也促使了人們把目光投射于非糖類、低熱卡甜味劑的開發與應用[5]。紐甜作為新一代的強力甜味劑，由于具有安全性高的特點得到了普遍關注[6]。張璐等[7]以紐甜為掩味劑，分別考察了其對黃芩、黃連、黃柏、龍膽、穿心蓮5種苦味中藥的掩味效果。實驗結果顯示，紐甜能很好的掩蓋黃芩黃柏的苦味。紐甜的后甜味作用時間比其它甜味劑長，幾乎不存在后苦味，同時能很好的掩蓋中藥的苦味和腥味。同時，紐甜與其他甜味劑配合使用效果更佳[8]。

2.1.2 添加芳香劑 嗅覺對味覺有很大的影響，所以通過添加芳香劑來混淆大腦味覺系統常能有效改善藥物的不良氣味，也是目前常用的一種掩味手段。天然香料和人工香料是兩種常用的芳香劑。檸檬、薄荷油及麝香揮發油等從動植物中提取得到的揮發油被稱為天然香料。蘋果香精、桂皮香精等一些由人工香料添加一定量的溶劑調合而成的混合香料被稱為合成香料[9-10]。水果香精經常被廣泛應用于制劑矯味中。吳飛等[11]對康兒靈顆粒進行了矯味探究，結果顯示添加1%的氯化鈉、3%的阿斯巴甜、1%的碳酸氫鈉和1%的哈密瓜香精為最佳的掩味方案，這是苦味阻滯劑、甜味劑、芳香劑、改善酸味劑共同作用的結果。