艾納香屬植物化學成分及藥理活性研究概況△

謝月英，謝朋飛，黃寶優，周雅琴，彭玉德

(1.廣西壯族自治區藥用植物園，廣西 南寧 530023；2.廣西藥用資源保護與遺傳改良重點實驗室，廣西 南寧 530023；3.郴州市第一人民醫院 藥劑科，湖南 郴州 423000；4.西南瀕危藥材資源開發國家工程實驗室，廣西 南寧 530023)

艾納香屬植物化學成分及藥理活性研究概況△

謝月英1，2*，謝朋飛3，黃寶優1，2，周雅琴1，4，彭玉德1，2

(1.廣西壯族自治區藥用植物園，廣西 南寧 530023；2.廣西藥用資源保護與遺傳改良重點實驗室，廣西 南寧 530023；3.郴州市第一人民醫院 藥劑科，湖南 郴州 423000；4.西南瀕危藥材資源開發國家工程實驗室，廣西 南寧 530023)

艾納香屬植物含有黃酮、萜、噻吩、苯丙素、揮發油等多種植物化學成分，具有抗腫瘤、保肝護肝、抗氧化、抗菌抗病毒、抗酪氨酸激酶等生物學活性。本文較系統地綜述艾納香屬植物化學成分及藥理活性研究進展，以期為更好地開發利用該屬植物藥用資源提供參考。

艾納香屬植物；化學成分；藥理活性

艾納香屬BlumeaDC.是菊科(Asteraceae)植物中具有重要分類意義的屬之一，多為一年或多年生草本、亞灌木或灌木，常年有香氣。艾納香屬植物全世界約有80多個種，廣泛分布于熱帶、亞熱帶的亞洲、非洲和大洋洲[1]。我國有30余種，分布于長江流域以南各省。該屬植物具有祛風除濕、殺蟲、溫中、清熱解毒和利水消腫的功能，在民間有廣泛的藥用[1-3]。艾納香屬植物艾納香提取物(艾片、艾粉、艾納香油)是心胃止痛膠囊、咽康含片(咽特佳)、心胃丹膠囊等30余種中成藥的主要成分。《中華人民共和國藥典》2010版將艾納香作為艾片的唯一植物來源而收載[4]。

近年來，相關研究發現，艾納香屬部分植物具有很好的抗腫瘤、保肝護肝、抗氧化、抗菌抗病毒等生物學活性，成為新藥研究人員關注的熱點之一。本文旨在綜述國內外艾納香屬植物化學成分與藥理活性研究情況，以期為艾納香屬植物資源開發與利用提供參考。

1 化學成分

1988年，日本學者Yasuo和Agustine對艾納香中倍半萜內酯進行抗腫瘤活性研究時發現，艾納香還含有黃酮、甾體、萜等類多種化合物。此后，國內外學者對該屬植物進行了大量的化學成分研究。艾納香屬植物中主要含有黃酮、萜、噻吩、苯丙素、揮發油等多種植物化學成分。

1.1 黃酮及其苷類

黃酮類化合物是艾納香屬植物的主要化學成分，是近年來艾納香屬植物化學成分研究的熱點，其結構類型可分為黃酮(醇)類、二氫黃酮(醇)類和查爾酮類，詳見表1。

表1 艾納香屬植物中的黃酮類化合物

表1(續)

注：a-B.aromatic；b-B.balsamifera；c-B.riparia；d-B.laciniata；e-B.lacera；f-B.malcomii。

1.2 萜及其苷類

艾納香屬植物化學成分研究中，萜類化合物的報道也比較多，其骨架類型有單萜、倍半萜、二萜、三萜等。Geda等[25]從B.mollis中分離得到了一種結構新穎的單萜Chrysanthenone，并詳細報道了其波譜數據。Ohtsuki等[26]從B.glomerata中分離得到了桉烷型倍半萜Cryptomeridiol，同時還分得二萜Austroinulin，并進一步確定了其絕對構型。關于從艾納香屬植物中得到三萜類化合物的報道較少，Agarwal等[27]從B.lacera分得一個三萜糖苷化合物19α-hydroxyurs-12-ene-24，28-dioate-3-O-β-D-xylopyranoside。從艾納香屬植物中分得的萜類化合物見表2。

表2 艾納香屬中萜類化合物

表2(續)

注：a-B.aromatic；b-B.balsamifera；c-B.riparia；d-B.laciniata.；e-B.lacera；f-B.malcomii；g-B.wightiana；h-B.alata；i-B.densiflora；j-B.glomerata；k-B.arfakiana;l-B.molis。

1.3 噻吩類

通過檢閱文獻發現，從艾納香屬植物中分得的噻吩類化合物不多，僅在其乙醇或甲醇提取物的低極性石油醚萃取部分分得，如Pathak等[37]從B.amplectensvar.arenaria甲醇提取物石油醚萃取部分得到的Amplectol；Ahmad等[44]從B.obliqua中分離得到的5-(But-3-en-1-ynyl)-5’-[(3-methylbutanoyloxy)-methyl]-2，2’-bithiophene。

1.4 其他類型化學成分

1.4.1 揮發油類化學成分 Mehta等[38]報道，從納香屬植物B.membranacea中分離鑒定了14個揮發油類，其主要成分是β-石竹烷(23.08%)、β-石竹烷氧化物(6.36%)、β-辛酮(8.0%)。馬芝玉等[39]從滇桂艾納香莖和葉提取的揮發成分都為倍半萜類化合物，含量高達90%以上。寧小清等[40]從華艾納香(東風草)莖葉中提取的揮發性化學成分主要有萜類化合物、脂肪族化合物和芳香族化合物等，其中以萜類化合物為主。

1.4.2 蒽類 Cao等[10]從艾納香屬植物B.riparia中分離鑒定了蒽類化合物Blumeaxanthene。Huang等[41]進一步從該植物中得到了Blumeaxanthene Ⅱ。

1.4.3 酚苷類 Agarwal等[27]從B.Lacera中分離鑒定了一個帶異戊烯基、吡喃木糖基的酚苷類成分2-isoprenyl-5-isopropylphenol-4-O-β-D-xylopyranoside。

2 藥理活性

2.1 揮發油(精油)的抗菌活性

硬毛香艾葉、條裂艾納香(即六耳鈴)的揮發油抑菌圈比較寬，對不同菌株均有不同效果的抑菌作用。六耳鈴的精油成分具有抗菌活性，Blumeabifoliata葉片的水提取物對伯克利球腔菌Mycosphaerellaberkeleyi孢子萌發的控制率達90%以上[42-43]；Blumeaobliqua中的2種活性成分為二聯噻吩炔類化合物，它們對絮狀表皮癬菌Epidermophytonfloccosum和糙耳側皮Pleurotusostreatus都表現出殺真菌作用[44]；見霜黃和B.malcomii的精油可增加殺蟲除蟲菊的活性，對蒼蠅(家蠅)也具有明確的殺蟲活性和毒性[45]；長柄艾納香精油對金黃色葡萄球菌、炭疽桿菌等細菌具有抗菌活性。該植物的精油與補骨脂、水芹、腋序菊等6種植物的精油以1∶1比例組合，其抗菌活性較單成分抗菌活性大[46]；柔毛艾納香精油成分除對致乏庫蚊有殺蟲特性外，其葉的精油也首次被報道對臨床分離菌株具有抗菌活性[47-48]。

2.2 對小鼠離體子宮收縮活動的影響

以0.9%氯化鈉溶液為對照，把大頭艾納香(即東風草)不同濃度的提取液(1～4 g·mL-1)滴加到小白鼠離體子宮中，提取液可引起小白鼠離體子宮收縮活動減弱，而0.9%氯化鈉溶液對離體子宮收縮活動沒影響。表明大頭艾納香對離體子宮收縮活動具有抑制作用[49]。相反，滇桂艾納香對離體子宮具有興奮作用[50]。因此，在臨床用藥和制藥時應注意鑒別，不能因為是同屬植物就誤認為功能相近而彼此替代用藥。滇桂艾納香浸膏中的水溶性多糖(BRP-B)具有促凝血和促子宮收縮作用[51]。

2.3 保肝作用

艾納香中的艾納香素對實驗性肝損傷有保護作用；艾納香二氫黃酮類化合物具有較強的抗氧化作用，對脂質過氧化損傷的原代培養肝細胞也有保護作用[52-54]。

2.4 對腫瘤活性的影響

以大鼠肝細胞無細胞毒性細胞(MCA-RH7777)作為一個正常的細胞模型，通過誘導，細胞周期停滯在G1相。兩個劑量對細胞周期素E和視網膜母細胞瘤(Rb)的磷酸化蛋白表達有時間依賴性，艾納香的甲醇提取物(BME)對誘導的大鼠和人肝癌細胞增殖具有抑制活性[55]。此外，BME擴散水平的降低，增殖誘導配體(APEIL)，刺激腫瘤細胞生長。研究結果表明，BME可能具有對肝癌的治療潛力和對增殖誘導配體細胞生長的抑制作用[56]。

2.5 抗肥胖作用

肥胖是世界上主要的代謝性疾病，在工業化國家是一種嚴重的健康問題。研究發現，艾納香提取物可抑制脂質的積累和甘油-3-磷酸脫氫酶(GPDH)的活性。此外，艾納香提取物對關鍵成脂轉錄因子的表達有明顯衰減作用。這些結果表明，艾納香提取物可通過關鍵的成脂轉錄因子使脂肪細胞的分化減少，從而防止脂肪形成起到抗肥胖作用[57]。

[1] 中國科學院中國植物志編輯委員會.中國植物志：第75卷[M].北京：科學出版社，1979.

[2] 李保真，覃德海，方鼎.廣西壯族民間藥用植物的初步研究(六)[J].廣西醫學，1986，8(1)：12-16.

[3] 國家中醫藥管理局《中華本草》編委會.中華本草：第21卷7冊[M].上海：上海科學技術出版社，1999.

[4] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：一部[S].北京：中國醫藥科技出版社，2010.

[5] 蔣才武，梁爽，黃健軍.壯藥香艾納的化學成分研究[J].廣西師范大學學報(自然科學版)，2012，30(3)：214-216.

[6] 陳銘，金慧子，嚴嵐，等.艾納香黃酮類化學成分的研究[J].天然產物研究與開發，2010，22(6)：991-994.

[7] Nessa F，Ismail Z，Karupiah S，et al.RP-HPLC method for the quantitative analysis of naturally occurring flavonoids in leaves of Blumea balsamifera DC[J].J Chromatogr Sci，2005，43(9)：416-420.

[8] 梁會，曹佩雪，邱凈英，等.艾納香化學成分的研究[J].時珍國醫國藥，2011，22(2)：308-309.

[9] 曹家慶，黨權，付紅偉，等.滇桂艾納香化學成分的分離與鑒定[J].沈陽藥科大學學報，2007，24(10)：615-618.

[10] Cao J Q，Yao Y，Chen H，et al.A new xanthene from Blumea riparia[J].Chin Chem Lett，2007，18(3)：303-305.

[11] 趙金華，康暉，姚光輝，等.艾納香化學成分研究[J].中草藥，2007，38(3)：350-352.

[12] 黃永林，朱廷春，文永新，等.艾納香化學成分的分離與鑒定[J].廣西植物，2010，30(4)：560-562.

[13] 鄭丹，張曉琦，王英，等.滇桂艾納香地上部分的化學成分[J].中國天然藥物，2007，5(6)：421-424.

[14] 藍鳴生，羅超，譚昌恒，等.山風乙酸乙酯部位的化學成分研究[J].中藥材，2012，35(2)：229-231.

[15] 曹家慶，孫淑偉，陳歡，等.滇桂艾納香黃酮類化學成分的研究[J].中國中藥雜志，2008，33(7)：782-784.

[16] 鄧芹英，丁叢梅，張維漢，等.艾納香中黃酮化合物的研究[J].波譜學雜志，1996，13(5)：447-452.

[17] 曹家慶，王亞男，周玉枝，等.滇桂艾納香化學成分的分離與鑒定(Ⅱ)[J].中國藥物化學雜志，2008，18(6)：449-451.

[18] 袁寧寧，黃偉歡，李藥蘭，等.六耳鈴化學成分研究[J].中藥材，2009，32(7)：1065-1066.

[19] Ali D M H，Wong K C，Lim P K.Flavonoids from Blumea balsamifera[J].Fitoterapia，2004，76(1)：128-130.

[20] 林永成，龍康侯，鄧一軍.中藥艾納香化學成分的研究[J].中山大學學報(自熱科學報)，1988，2：77-80.

[21] 朱廷春，文永新，王恒山，等.艾納香的化學成分研究(Ⅰ)[J].廣西植物，2008，28(1)：139-141.

[22] Rao C B，Rao T N，Muralik B.Flavonoids from Blumea lacera[J].Planta Med，1977，31(3)：235-237.

[23] Ragasa C Y，Wong J，Rideout J A.Monoterpene glycoside and flavonoids from Blumea lacera[J].J Nat Med，2007，61(4)：474-475.

[24] Kulkarni M M，Rojatkar S R，Nagasampagi B A.Four 6-hydroxyflavonols from Blumea malcomii[J].Phytochemistry，1987，26(7)：2079-2083.

[25] G eda A,Bodadia M M,Dhar K L.Essential oil of Blumea mollis[J].Chemistry of Natural Compounds,1981,17(1):43-45.

[26] Ohtsuki T，Koyano T，Kowithayakorn T，et al.Isolation of austroinulin possessing cell cycle inhibition activity from Blumea glomerata and revision of its absolute configuration[J].Planta Med，2005，70(12)：1170-1173.

[27] Agarwal R，Singh R，Siddiqui I R，et al.Triterpenoid and prenylated phenol glycosides from Blumea lacera[J].Phytochemistry，1995，38(4)：935-938.

[28] Chen M，Jin H Z，Zhang W D，et al.Chemical constituents of plants from Genus Blumea[J].Chem Biodiversity，2009，6(6)：809-817.

[29] Bohl F，Wall M，Jaku J，et al.Cuauthemone sesquiterpenoids from Blumea alata[J].Phytochemistry，1985，24(3)：505-509.

[30] Rücker G，Paulini G，Sakulas H，et al.Medicinal plants from Papua New Guinea：Graniline-esters and germacranolides from Blumea arfakiana[J].Planta Med，1991，57(3)：278-281.

[31] Pandey U C，Sharma R P，Kulanth P，et al.Isoalantolactone derivatives and germacranolides from Blumea densiflora[J].Phytochemistry，1985，24(7)：1509-1514.

[32] Fujimoto Y，Soemartono A，Sumatra M.Sesquiterpenelactones from Blumea balsamifera[J].Phytochemistry，1988，27(4)：1109-1111.

[33] Chen M，Qin J J，Fu J J，et al.Blumeaenes A-J，sesquiterpenoid esters from Blumea balsamifera with NO inhibitory activity[J].Planta Med，2010，76(9)：897-902.

[34] Shirota O，Oribello J M，Sekita S，et al.Sesquiterpenes from Blumea balsamifera[J].J Nat Prod，2011，74(3)：470-476.

[35] Osaki N，Koyano T，Kowithayakorn T，et al.Sesquiterpenoids and plasmin-inhibitory flavonoids from Blumea balsamifera[J].J Nat Prod，2005，68(3)：447-449.

[36] Pal R，Moitra S K，Chakravarti N N，et al.Campesterol from Blumea lacera[J].Phytochemistry，1972，11(11)：1855.

[37] Pathak V P，Jakupovic J，Jain S，et al.Amplectol：a novel acetylenic thiophene derivative from Blumea amplectens var.arenaria[J].Planta Med，1987，53(1)：103-104.

[38] Mehta S C，Vardhan H，Saxena S P.Some pharmacological actions of the essential oil of Blumea membranacea[J].Indian J Physilol Pharmacol，1986，30(2)：149-154.

[39] 馬芝玉，林翠梧，黃克建，等.滇桂艾納香莖和葉中揮發性化學成分的HS-SPME-GC-MS分析[J].中山大學學報(自然科學版)，2009，48(1)：46-50.

[40] 寧小清，侯小濤，郭振旺.白花九里明揮發油成分的氣相色譜-質譜聯用分析[J].時珍國醫國藥，2011，22(1)：162-163.

[41] Huang L，Lei T，Lin C W，et al.BlumeaxantheneⅡ a novel xanthene from Blumea riparia DC[J].Fitoterapia，2010，81(5)：389-392.

[42] Jain S R,Jain P R,Jain M R.Antibacterial evaluation of some indigenous volatile oils[J].Planta Medica,1974,26(2)：196-199.

[43] 周利娟，黃繼光，徐漢虹，等.菊科植物的殺菌活性及其活性成分[J].西北植物學報，2006，26(9)：1959-1964.

[44] Ahmad V U，Alam N.New antifungal bithienylacetylenes from Blumea obliqua[J].J Nat Prod，1995，58(9)：1426-1429.

[45] Gupta S C，Khanolkar U M，Koul O，et al.Pyrethrin synergistic activity by the essential oils of a few Blumea species[J].Curr Sci，1977，46(9)：304-305.

[46] Geda A K.Antibacterial activity of essential oils and their combinations[J].Fat Sci Technol，1995，(12)：458-460.

[47] Senthilkumar A，Kannathasan K，Venkatesalu V.Chemical constituents and larvicidal property of the essential oil of Blumea mollis (D.Don) Merr.against Culex quinquefasciatus[J].Parasitol Res，2008，103(4)：959-962.

[48] Senthilkumar A，Kannathasan K，Venkatesalu V.Antibacterial activity of the leaf essential oil of Blumea mollis (D.Don) Merr.[J].World J Microbiol Biotechnol，2009，25(7)：1297-1300.

[49] 青桂玲，潘海濤，韋菊柳，等.大頭艾納香提取液對小白鼠離體子宮收縮活動的影響[J].右江民族醫學院學報，2011，33(6)：755-757.

[50] 黃永林，陳月圓，文永新，等.滇桂艾納香收縮子宮平滑肌活性及膜技術初步分離純化研究[J].中藥材，2009，32(10)：1598-1600.

[51] 廖敏富，林翠梧，黃麗，文永新,等.滇桂艾納香水溶性多糖BRP-B的分離純化及止血活性[J].應用化學，2011，28(1)：83-87.

[52] 許實波，陳衛夫，梁惠卿，等.艾納香素對實驗性肝損傷的保護作用[J].中國藥理學報，1993，14(4)：376-378.

[53] 趙金華，許實波.艾納香二氫黃酮對脂質過氧化及活性氧自由基的作用[J].中國藥理學報，1997，13(5)：438-439.

[54] 蒲含林，趙金華，許實波，等.艾納香二氫黃酮對脂質過氧化損傷大鼠原代培養肝細胞的保護作用[J].中草藥，2000，31(2)：113-115.

[55] Norikura T，Kojima-Yuasa A，Shimizu M，et al.Anticancer activities and mechanisms of Blumea balsamifera extract in hepatocellular carcinoma cells[J].Am J Chin Med，2008，36(2)：411-424.

[56] Norikura T，Kojima-Yuasa A，Shimizu M，et al.Mechanism of growth inhibitory effect of Blumea balsamifera extract in hepatocellular carcinoma[J].Biosci Biotechnol Biochem，2008，72(5)：1183-1189.

[57] Kubota H，Kojima-Yuasa A，Morii R，et al.Anti-obesity effect of Blumea balsamifera extract in 3T3-L1 preadipocytes and adipocytes[J].Am J Chin Med，2009，37(5)：843-854.

AdvancesinStudyonChemicalConstituentsandPharmacologicalActivitiesofBlumeaDC.

XIEYueying1，2*，XIEPengfei3，HUANGBaoyou1，2，ZHOUYaqin1，4，PENGYude1，2

(1.GuangxiBotanicalGardenofMedicinalPlants，Nanning530023，China；2.GuangxiKeyLaboratoryofMedicinalResourcesConservationandGeneticImprovement，Nanning530023，China；3.TheFirstPeople'sHospitalPharmacyDepartmentofChenzhou，Chenzhou423000，China；4.NationalEngineeringLaboratoryofSouthwestEndangeredMedicinalResourcesDevelopment，Nanning530023，China)

The genusBlumeaDC.mainly contain many kinds of plant chemical compositions like flavonoids，terpenoids，thiophenes，phenylpropanoid，volatile oils and so on，which had been proved to have diverse biological activities，such as the anti-tumor activities，protecting liver，antioxidant，antibacterial antiviral activities and resistance to tyrosine kinase biological activity，etc.This paper summarizes the chemical and pharmacological studies on the genus to provide the reference for future better research and development of the medicinal plants onBlumeaDC.

BlumeaDC.；Chemical constituents；pharmacological activity

2015-07-16)

廣西壯族自治區中醫藥管理局科技項目(GZKZ10-082)；第四次全國中藥資源普查(廣西)試點普查(GXZYZYPC-1)；廣西金秀等十個縣域瑤藥資源普查(GXZYZYPC13-9)

*

謝月英，助理研究員，研究方向：藥用植物保存繁育研究；Tel：(0771)2443582，E-mail：aierxie@sina.com

10.13313/j.issn.1673-4890.2016.8.030