納洛酮：不僅僅是“解酒藥”

方健

說起納洛酮，很多嗜酒的人都知道，喝高了就去醫(yī)院靜滴納洛酮醒酒。的確，納洛酮適應癥之一就是用于急性酒精中毒。納洛酮合成于1960年，化學結(jié)構(gòu)和嗎啡相似，它是急診科應用較為廣泛的藥物之一，除了用于急性酒精中毒，它還用于麻醉藥如海洛因、嗎啡、可待因、哌替啶等中毒的解毒，鎮(zhèn)靜催眠藥如安定中毒也可用它作為解藥。另外，它還可以用于上述麻醉藥依賴性的診斷。對于急性酒精中毒昏迷患者，納洛酮藥效不凡，例如一個呼吸淺慢的醉酒者，測定血內(nèi)乙醇濃度為200～350mg/0.1L，給予靜脈注射納洛酮0.2～0.4毫克幾分鐘后他居然就可以清醒，血內(nèi)乙醇含量也明顯下降。不過，納洛酮藥效維持時間較短，只能持續(xù)45～90分鐘，如果醉酒程度嚴重，可能需重復給藥才能顯效。

隨著近年來對納洛酮的研究不斷深入，新的應用方法不斷出現(xiàn)。研究者將納洛酮對休克、腦梗塞、新生兒窒息綜合癥等應激性疾病進行了試用，取得了較好的治療效果，引起了國內(nèi)外醫(yī)生的極大興趣。據(jù)文獻報道，納洛酮可用于以下疾病的治療或癥狀改善：

1.腦梗塞。一般認為腦缺血后，腦的內(nèi)啡肽濃度升高，多少與偏癱的產(chǎn)生有關(guān)，而納洛酮可阻止內(nèi)啡肽對腦組織的進一步損傷，對缺血性腦血管病可能起到一定治療作用。這一發(fā)現(xiàn)，為缺血性腦血管病的藥物治療帶來新的希望。

2.嬰兒窒息綜合征。納洛酮曾用來治療新生兒原發(fā)性窒息和嬰兒窒息綜合征，能縮短窒息時間，改善呼吸。

3.肺性腦病。納洛酮用于肺性腦病的治療對中樞抑制者有清醒作用，對于煩躁不安、譫妄的患者有鎮(zhèn)靜安定作用。因此，在肺性腦病的治療中，早期給予納洛酮0.4～0.8毫克靜滴有益處。

4.難治性心衰。若經(jīng)西地蘭、利尿劑等治療24小時后心衰仍不緩解者可稱為難治性心衰。針對這一情況加用納洛酮0.4～0.8毫克靜注，可改善心臟前后負荷，增加左室收縮力，并擴張腎血管，增加尿量，從而利于心衰的糾正。

納洛酮的藥理作用靶點位于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使用過程中可能會出現(xiàn)以下不良反應：低血壓、高血壓、室性心動過速和心室顫動、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病，術(shù)后患者使用本品過量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失并引起患者激動，特別注意對高血壓和心功能不全的患者應慎用。

總的來說，納洛酮的藥理作用仍然是研究熱點，它身上仍有很多謎團未能解開，未來它的適應癥也許會更多。