FDA批準抗腫瘤藥Niraparib上市

FDA批準抗腫瘤藥Niraparib上市

美國FDA于2017年3月27日批準Tesaro公司的Niraparib（商品名：Zejula）膠囊上市，用于對以鉑類為基礎化療部分或完全應答的復發性卵巢上皮癌、輸卵管癌、原發性腹膜癌成年患者的維持治療。

Niraparib為聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）-1，2抑制藥，PARP-1、PARP-2參與DNA修復。體外研究表明，Niraparib誘導的細胞毒性可能抑制PARP酶活性，增加PARP-DNA復合物形成，導致DNA損害、細胞凋亡和細胞死亡。伴或不伴乳腺癌易感基因（BRCA）的腫瘤細胞系中可見Niraparib誘導的細胞毒性增加。

Niraparib的有效性和安全性通過一項雙盲、安慰劑對照試驗評估。受試者按2∶1的比例隨機分入Niraparib組或安慰劑組，并根據BRCA分析結果分為BRCA突變隊列和非BRCA突變隊列。試驗的主要療效結果為無進展生存期（PFS）。試驗結果顯示，與安慰劑組相比，Niraparib組PFS顯著改善：BRCA突變隊列中，Niraparib組中位PFS為21個月，安慰劑組為5.5個月；非BRCA突變隊列中，Niraparib組中位PFS為9.3個月，安慰劑組為3.9個月。

Niraparib最常見的不良反應為血小板減少、貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少、心悸、惡心、便秘、嘔吐、腹痛/腹脹、黏膜炎/口腔炎、腹瀉、消化不良、口干、疲勞/乏力、食欲減退、尿路感染、天門冬氨酸氨基轉移酶/丙氨酸氨基轉移酶升高、肌痛、背痛、關節痛、頭痛、頭暈、味覺障礙、失眠、焦慮、鼻咽炎、呼吸困難、咳嗽、皮疹和高血壓。

（來源：http://www.fda.gov/）