FDA批準(zhǔn)抗腫瘤藥Brigatinib上市
美國(guó)FDA于2017年4月28日批準(zhǔn)阿瑞雅德(Ariad)公司的Brigatinib(商品名:Alunbrig)片劑上市,用于對(duì)克唑替尼不耐受或用藥后疾病進(jìn)展的患者治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
Brigatinib為酪氨酸激酶抑制藥,在體外對(duì)包括間變淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1、胰島素生長(zhǎng)因子-1受體(IGF-1R)、FLT-3多種激酶以及表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)缺失、點(diǎn)突變具有活性。在體外和體內(nèi)分析中,Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK介導(dǎo)的下游信號(hào)蛋白(STAT3、AKT、ERK1/2、S6)磷酸化。在體外,Brigatinib還可抑制表達(dá)EML4-ALK和NPMALK融合蛋白的細(xì)胞系增殖。
Brigatinib最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、疲勞、咳嗽和頭痛。
(來(lái)源:http://www.fda.gov/)