劉 浩
(邳州市中醫院藥劑科,江蘇 徐州 221300)
桂枝是樟科植物肉桂的干燥幼嫩枝條,肉桂則為干燥樹皮或粗枝皮?!渡褶r本草經》記載,肉桂有“主上氣咳逆節氣,喉痹吐吸,利關節,補中益氣”之功效?!队盟幮姆ā分袑懙馈肮鹬馕毒爿p,故能上行發散于表”,兩者皆有溫營血,助氣化,散寒凝的功效。目前中藥學研究領域普遍認為桂枝長于散寒解表,肉桂長于溫腎助陽,無解表功效。鑒于此,本研究對桂枝和肉桂的化學成分和藥理作用進行對比分析。
準備恒溫水浴鍋、回流冷凝管、漏斗、燒瓶、表面皿、乙醇、pH試紙、石油醚。取肉桂粉末6 g,加蒸餾水50 mL,50~60℃條件下加熱60 min,熱時過濾,制取水浸提液。桂枝水浸提液制備方法同上。
取肉桂粉末6 g,加95%乙醇50 mL,水浴上回流60 min,操作時需保持乙醇量,過濾即得乙醇提取液。桂枝乙醇提取液制備方法同上。
取肉桂粉末1 g,加入石油醚10 mL,室溫環境下放置3~4 h,過濾,將濾液置于表面皿,待石油醚完全揮發,取得石油醚提取液。桂枝石油醚提取液制備方法同上。
經化學成分系統預試表明桂枝和肉桂中均含有酚類、有機酸、糖、多糖、鞣質、甾體、糖、多糖、內脂、揮發油等成分。
準備揮發油提取器、2WA型阿貝折射儀,肉桂去栓皮,粉碎成粗粉狀,取1 kg,四層紗布松散包裹后置入揮發油提取器,加入潔凈水8倍,開始蒸餾,12 h后揮發油含量不再增加,即放置12 h,油層澄明時讀取數據。桂枝揮發油制備方法同上。
實驗結果表明肉桂得6 mL揮發油,得率為0.6%;桂枝得3.5 mL揮發油,得率為0.35%。
應用2WA型阿貝折射儀,在室內溫度20攝氏度環境下測定揮發油折射率,肉桂揮發油進行三次折射率測定,分別為1.6135,1.6139,1.6135;桂枝揮發油進行三次折射率測定,分別為1.6069,1.6068,1.6070。
1.3.1 樣品的桂皮醛含量對比
準備高效液相色譜儀、電子天平、超聲波清洗器、超純水器,甲醇、乙腈。選擇色譜柱C18柱,流動相乙腈一水,流速為1 ml/min,檢測波長為280 nm,溫度條件為室溫,進樣量為10 μL,桂皮醛保留10 min。取肉桂粉末0.5 g放置于具塞錐形瓶,加甲醇至50 mL,密塞、搖勻、稱重、超聲處理、濾過等一系列操作后,得供試品溶液。桂枝供試品溶液制備方法同上。取桂皮醛對照品加流動相制成1 mL含0.4 mg桂皮醛的溶液,作對照品溶液。將制取的肉桂供試品溶液和桂枝供試品溶液按照上述色譜法條件進行檢測,獲取桂枝、肉桂樣品的桂皮醛含量數據。見表1。

表1 桂枝、肉桂樣品中的桂皮醛含量
1.3.2 水煎液的桂皮醛含量對比
儀器和標準品與1.3.1中相同,準備分液漏斗、燒杯、甲醇、氯仿。取肉桂45 g,加入蒸餾水10倍量,浸泡15 min后,水煎煮40 min,熱時過濾,濾渣加入蒸餾水6倍量,水煎煮30 min,熱時過濾,將兩次獲取的濾液合并后,進行濃縮,比例為1:1,應用氯仿萃取3次,氯仿層合并后待氯仿完全揮發,甲醇溶解定容為5 mL,0.5 μm,微孔濾膜濾過,取得供試品溶液。桂枝供試品溶液制備方法同上。將肉桂供試品溶液與桂枝供試品溶液按照上述色譜法條件進行檢測,獲取桂枝、肉桂水煎液中的桂皮醛含量。見表2。

表2 桂枝、肉桂水煎液中的桂皮醛含量
通過測定桂枝、肉桂化學成分,可知兩者在化學組成上基本相同;通過測量桂枝、肉桂揮發油含量,可知肉桂揮發油含量高于桂枝,肉桂揮發油折射率高于桂枝;通過測量桂枝、肉桂的桂皮醛含量,可知肉桂樣品桂皮醛含量高于桂枝樣品,肉桂水煎液中桂皮醛含量高于桂枝水煎液。因桂皮醛為解熱、鎮痛、通血脈的主要化學成分,故本研究結果未能支持肉桂不解表的結論,也間接證實了張仲景用桂枝解表是當時的用藥習慣,具有其合理性。
桂枝性溫,味辛甘,最早記載于《神農本草經》,歸心、肺、膀胱經,有發汗解表、助陽化氣的作用。桂枝揮發油的主要成分為桂皮醛。大量臨床研究表明,桂枝具有抗病毒、抗菌、抗炎抗過敏、解熱鎮痛、利尿等作用。桂枝揮發油具有抗病毒效應,揮發油中的桂皮醛是有效抗病毒成分之一。研究表明桂枝水煎劑能抑制流感亞洲甲型京科68-1株和孤兒病毒,桂枝揮發油、桂皮醛在雞胚內可產生抗流感病毒作用,桂枝揮發油、桂皮醛可抑制甲型流感病毒在MDCK細胞中的增殖[1]。體外狀態下,桂枝醇提取物對大腸桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌具有抑制作用,對傷寒、白色葡萄球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、腸炎沙門氏桿菌等均有抑制作用。桂枝揮發油對IgG引起的肥大細胞顆粒反應有抑制作用,表現出一定的抗過敏功效,在桂枝湯的單味藥中桂枝對炎性腫脹的作用最為明顯,桂枝揮發油成分對呼吸道炎癥有一定緩解作用。桂枝內含有的桂皮醛和桂皮酸鈉成分具有擴張皮膚血管、促進散熱、提升痛閾值的作用,有研究表明桂皮醛能夠擴張血管促進散熱并調節血液循環。使用桂枝的五苓散給麻醉犬進行靜脈注射,犬的尿量明顯增加,單獨應用桂枝靜脈注射時發現其利尿作用效果更為顯著,因此認為五苓散的主要利尿成分為桂枝[2]。
肉桂,味辛溫,藥用始載于《神農本草經》,有“主百病、養精神、和顏色、利關節、補中益氣”之功效。肉桂含揮發油,揮發油主要成分為桂皮醛、桂皮酸、肉桂醇等。研究表明肉桂有解熱解痙、抗菌、抗腫瘤、健胃抗潰瘍等作用[3]。肉桂揮發油中所含有的桂皮醛對人工發熱有顯著的降溫作用,肉桂油能夠解除內臟平滑肌痙攣、緩解痙攣性疼痛的發作。肉桂體外對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、白色念珠菌、傷寒桿菌等都有明顯抑制作用,肉桂煎劑在體外對真菌具有抑制作用,桂皮油、桂皮醛、桂皮酸等均具有較強殺菌作用,肉桂油對幽門螺桿菌具有廣譜抗菌效能。肉桂中含有的桂皮酸是調節植物細胞生長和分化的激素,近年研究發現桂皮酸具有抑制黑色素瘤、膠質母細胞瘤等細胞系的增殖,可誘導肝癌細胞、肺腺癌細胞等分化,是一種對多種細胞有分化作用的分化誘導劑,除了肉桂醛和桂皮酸外,肉桂中可能存在其他抗癌活性成分。肉桂水提物可調節微循環、改善胃粘膜血流量,進而抑制胃潰瘍的形成,有研究表明肉桂可抑制胃酸分泌但不影響胃蛋白酶的分泌。
本研究中桂枝與肉桂的化學成分基本相同,且肉桂揮發油及活性成分桂皮醛的含量高于桂枝,鑒于桂皮醛具有解熱、鎮痛、通血脈的作用,因此本研究結果未能支持肉桂不解表這一結論。很多研究者認為桂枝長于發散,大概是受到法象藥理學的影響,忽視了藥物作用的物質基礎和實際作用。當然,藥物的藥理作用究竟為何,還是需要通過臨床應用方能知曉。在溫里方中用哪一味更好,在解表方中用哪一味更好,兩者是否可以相互替代,這些問題都有待于進一步研究、證實。
[1]桂枝的化學成分與藥理活性研究進展[J].許源,宿樹蘭,王團結,段金廒,王振中.中藥材.2013,36(4):674-678.
[2]桂類藥物在敦煌醫藥文獻中應用情況考察——兼補真柳誠先生《林億等將張仲景醫書的桂類藥名改為桂枝》一文[J].薛文軒,王雅平,沈澍農.時珍國醫國藥.2016(06):1449-1452.
[3]肉桂的化學成分及其生物活性研究進展[J].趙 凱,薛培鳳,屠鵬飛.內蒙古醫科大學學報. 2013,35(1):63-74..