最安全的抗纖維蛋白溶解藥
——氨甲苯酸

原發性纖維蛋白溶解癥(primary fibrinolysis)又稱原發性纖溶，是由于纖溶系統活性異常增強，導致纖維蛋白過早、過度破壞和(或)纖維蛋白原等凝血因子大量降解，并引起出血，是纖維蛋白溶解亢進(纖溶亢進)的一個類型。原發性纖溶發生在無異常凝血的情況下，又可分為先天性(如：α2抗纖溶酶缺乏、纖溶酶原活化抑制物-1缺乏、纖溶酶原活化物增多)和獲得性(如:嚴重肝臟疾病、腫瘤、手術和創傷、溶栓治療)2種，以后者居多。

出血為原發性纖維蛋白溶解癥的主要癥狀

原發性纖維蛋白溶解癥是一種出血綜合征，并非新生疾病，通常所謂的原發性纖溶實際上也是其他原發病或其他因素所誘發的，由于誘發原發性纖溶的病因較多，因而在治療上應包括：治療原發病、去除誘發因素、抗纖溶治療和替代治療等。原發性纖維蛋白溶解癥的癥狀主要為出血，大多為全身多部位自發性或輕微外傷后出血，特點為皮膚瘀點及相互融合的大片瘀斑，穿刺部位、手術創面和拔牙后牙床滲血不止，常伴有黏膜出血，如：鼻出血、齒齦出血。嚴重者可有內臟出血，如：嘔血、便血、咯血、血尿、陰道出血，甚至顱內出血等。除出血表現外，獲得性原發性纖溶的患者尚有原發病的相應臨床表現。先天性原發性纖溶的患者常有自幼反復出現輕微外傷或手術后出血的特點，有的患者有異常出血的家族史。

抗纖維蛋白溶解藥的分類及其不良反應

抗纖維蛋白溶解藥是臨床上用于治療因原發性纖維蛋白溶解過度所引起出血的藥物，主要有：氨基己酸、氨甲苯酸（止血芳酸）、氨甲環酸（止血環酸，凝血酸）等。它們主要是通過與纖溶酶原活化物競爭性結合，抑制纖溶酶原的活化，從而抑制纖溶活性，起到止血效果。

抑肽酶 又稱抑胰肽酶，是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，可形成抑肽酶——蛋白酶復合物，抑制胰蛋白酶、纖溶酶，以及組織和血漿中的激肽釋放酶等多種蛋白酶的活性，是心臟搭橋手術常用的止血藥。近期研究顯示，抑肽酶可誘發腎衰竭、心肌梗死、心力衰竭和腦卒中，臨床醫生須慎重選用。

氨基己酸 低濃度能特定阻斷纖溶酶原與纖維蛋白結合，防止纖溶酶激活，抑制纖維蛋白溶解；而高濃度則直接抑制纖溶酶活性。主要用于因纖維蛋白溶酶活性升高所致的出血，如：婦產科出血，前列腺、肝、胰、肺等內臟手術后的出血。術中早期用藥或術前用藥，可減少手術中滲血，并減少輸血量。用量過多時可形成血栓，有血栓形成傾向或有血栓性血管疾病病史者禁用。腎功能不全者慎用。由于在人體內排泄較快，且止血效果弱、作用持續的時間短而毒性反應較多，目前臨床上已很少使用。

氨甲環酸（止血環酸，凝血酸） 是目前臨床上常用的抗纖溶酶藥物。氨甲環酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位中的賴氨酸強烈吸附，阻止纖維蛋白溶解酶的形成，阻抑纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈抑制纖維蛋白的分解，達到止血作用。氨甲環酸還可抑制引起血管滲透性增強、變態反應即炎癥病變的激肽及其他活性肽的產生。主要用于急慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的器官或腺體出血，如：肺、肝、胰、腎上腺、甲狀腺、前列腺等存有較大量纖溶酶原激活因子的臟器出血，如：手術后出血及產后出血、前列腺肥大出血、上消化道出血等，但對癌癥出血、創傷出血及非纖維蛋白溶解引起的出血無效。此藥能透過血腦屏障，進入腦脊液，導致視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統癥狀，偶有藥物過量致顱內血栓形成或出血的報道。

氨甲苯酸（止血芳酸） 能競爭性阻止抑制纖溶酶原吸附在纖維蛋白網上，從而防止纖溶酶激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶降解，從而達到止血的目的。氨甲苯酸抗纖溶活性較氨基己酸強5倍，毒性小于氨甲環酸。氨甲苯酸可廣泛用于治療多種纖溶蛋白溶解過度出血性疾病，對一般慢性滲血效果顯著，但對創傷性出血以及癌癥出血無止血作用。但必須注意的是，氨甲苯酸對有血栓形成傾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。氨甲苯酸止血療效好，不良反應少，是纖溶抑制劑中最安全的藥物。

綜上所述，在治療原發性纖維蛋白溶解癥上，采用抗纖維蛋白溶解藥大多可取得良好的效果，而抗纖維蛋白溶解藥物中最安全的則是氨甲苯酸。