炮制對中藥化學成分及藥性的影響

鄧 飛

（重慶市永川區(qū)大安街道社區(qū)衛(wèi)生服務中心藥劑科，重慶 402160）

神州藥房

炮制對中藥化學成分及藥性的影響

鄧 飛

（重慶市永川區(qū)大安街道社區(qū)衛(wèi)生服務中心藥劑科，重慶 402160）

中藥經(jīng)過炮制以后，由于溫度、時間、溶劑以及不同輔料的處理，使其所含的成分產(chǎn)生不同的變化。筆者從多角度探討炮制對中藥化學成分以及中藥藥性的影響，綜述如下。

1 炮制對中藥化學成分的影響

1.1 炮制對含生物堿類藥物的影響

性質(zhì)。生物堿是一類含氮的環(huán)核化合物，能與酸結合成鹽，多數(shù)具有明顯的生理活性。游離生物堿一般難溶于水但可與酸成鹽而溶于水，一些小分子生物堿、季銨類生物堿也能溶于水，大多能溶于有機溶劑。

凈選加工。注意區(qū)分藥用部位，如黃柏，其有效成分小檗堿只分布在黃柏的樹皮中，故只用皮而不用其它部位。麻黃，其有效成分麻黃堿主要存在于莖中，應與根注意分離。

水制的影響。因水溶性生物堿在切片浸泡過程中能溶于水而受損失，故應盡量縮短與水的接觸時間，采取“少泡多潤”的方法，以免影響療效，如檳榔中的有效成分檳榔堿、苦參中的苦參堿等。

加熱的影響。生物堿有不同的耐熱性，有的在高溫下不穩(wěn)定，易產(chǎn)生水解、分解等變化。如川烏、草烏中的劇毒成分烏頭堿經(jīng)高溫水解則變成毒性較小的烏頭原堿，馬錢子中的士的寧在加熱條件下轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘暂^小的異士的寧及其氮氧化合物等。另外，一些生物堿遇熱則活性降低而影響療效，易以生用為宜，如山豆根、龍膽草等。

輔料制的影響。游離生物堿除季銨堿類和一些分子量較低或含極性基團較多的生物堿外，一般都不溶或難溶于水，能溶于乙醇、氯仿等有機溶媒，亦可溶于酸水，形成“鹽”，故炮制輔料常用醋、黃酒或白酒。醋為弱酸，可使游離生物堿轉(zhuǎn)化為生物堿鹽而溶于水，易被水煎煮出來，而增加療效。如醋炙延胡索可增強其鎮(zhèn)痛作用。酒具有稀醇性質(zhì)，是一種良好的溶劑，不論是游離的生物堿或其鹽類，都能溶解，便于浸出有效成分，提高藥物的療效。

1.2 炮制對含苷類藥物的影響

性質(zhì)。易溶于水、乙醇；酸性條件下易水解；一定的溫度和濕度條件下易被相應的酶所水解。

水制加工的影響。“搶水洗”、“少泡多潤”，因苷多溶于水，故水制時應盡量少泡多潤，以免溶解于水或發(fā)生水解而受損失，如甘草、大黃等。

加熱的影響。含苷類成分的藥物通常同時含有相應的分解酶，在一定溫度和濕度條件下可被相應的酶所水解，從而使有效成分減少而影響療效，故含苷類藥物常用炒、蒸、烘、煮等“加熱”處理的方法破壞或抑制酶的活性，達到保證藥物療效的目的，如槐花、苦杏仁、黃芩、何首烏（蒽醌苷）等。

輔料制的影響。因酒易溶解苷，可提高含苷藥物的溶解度，而增強療效，故輔料常選用“酒”。（苷在酸性條件下容易水解，不但減低了苷的含量，也增加了成分的復雜性，因此炮制時除醫(yī)療上有專門要求外，一般少用或不用“醋”處理）。

1.3 炮制對含揮發(fā)油類的影響

性質(zhì)。常溫下可自行揮發(fā)，易溶于多數(shù)有機溶劑及脂肪油中，在70%以上的乙醇中能全溶，在水中的溶解度極小。

水制加工的影響。不宜久浸久泡，需“搶水洗”以防香氣走失。

加熱炮制的影響。少加熱或不用火制法，因為加熱可使藥物中所含揮發(fā)油顯著減少，會破壞揮發(fā)油而影響療效，某些藥物需要經(jīng)炮制以減少或除去揮發(fā)，而減少其副作用，如蒼術經(jīng)炮制后除去部分揮發(fā)油可降低其燥性、乳香所含揮發(fā)油具有明顯的毒性和強烈的刺激性，通過炮制后大部分除去。一些藥物經(jīng)炮制后揮發(fā)油既有量變又有質(zhì)變，因而藥理作用也發(fā)生了改變，如荊芥炒炭后，從其所含揮發(fā)油中檢出9 種生荊芥油所沒有的新成分，并具有止血作用。

1.4 炮制對含鞣質(zhì)類藥物的影響

性質(zhì)。易溶于水，尤其易溶于熱水。耐高溫，加熱處理對其影響不大，且為強還原劑。鞣質(zhì)能與鐵發(fā)生化學反應，生成黑綠色的鞣酸鐵鹽沉淀。

水制加工的影響。鞣質(zhì)易溶于水，尤其易溶于熱水，在炮制過程中用水處理時要格外注意，應“少泡多潤”。

加熱炮制的影響。鞣質(zhì)對熱較穩(wěn)定，經(jīng)高溫處理一般變化不大，如大黃炒炭、蒽苷含量減少，鞣質(zhì)變化不大，瀉下緩和，收斂作用增強。（鞣質(zhì)為強還原劑，能被空氣中的氧所氧化，顏色加深。如檳榔、白芍等切片時露置空氣中有時色澤泛紅，就是這些藥物所含的鞣質(zhì)被氧化所致。）

1.5 炮制對含有機酸類藥物的影響

性質(zhì)。低分子的有機酸大多能溶于水，遇熱易被破壞。

水制的影響。低分子的有機酸大多能溶于水，水處理時應盡量少泡多潤，以防止有效成分損失。如地龍平喘的主要成分丁二酸、夏枯草利尿的主要成分熊果酸等。

加熱炮制的影響。藥物中有機酸可因加熱而被破壞。如山楂炒炭后，有機酸被破壞68%，酸性降低，其刺激性也隨著降低；烏梅生用能損傷牙齒，但經(jīng)炒制可降低其酸性。

含有機酸的藥物往往和含有生物堿的藥物共制，以增強生物堿的溶解度而增強療效。如吳茱萸制黃連。

1.6 炮制對含油脂類藥物的影響

性質(zhì)。油脂的主要成分為長鏈脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物種子中，通常有潤腸致瀉作用。

加熱炮制的影響。去油制霜法。即通過加熱、壓榨除去部分油脂類成分，以免滑腸致瀉或降低毒副作用，保證臨床用藥安全有效。如柏子仁、瓜蔞仁、巴豆油。

1.7 炮制對含無機化合物類藥物的影響

性質(zhì)。無機成分大量存在于礦物和介殼類藥物中，部分植物中（夏枯草）亦含有，大多與組織細胞中的有機酸結合成鹽而存在。

水制的影響。炮制過程中，有時水處理時間過長可使所含水溶性無機鹽成分流失而降低療效。如夏枯草中含有大量鉀鹽，若經(jīng)長時間水處理，會大大降低其降壓、利尿的作用。

加熱炮制的影響。礦物類藥物通常采用煅燒或煅燒醋淬的方法。礦物藥采用煅制方法，可改變其物理性狀易于粉碎，利于有效成分的溶出，也有利于藥物在胃腸道的吸收，而增強療效，如磁石、自然銅。含結晶水的藥物煅制后失去結晶水，改變藥效，如石膏、明礬等。煅制后改變化學成分，產(chǎn)生新的治療作用。如爐甘石原來的主要成分為碳酸鋅（ZnCO3），煅后變?yōu)檠趸\（ZnO），具解毒、明目退翳、收濕止癢、斂瘡等作用。［有的藥物中所含無機成分在加熱后可轉(zhuǎn)化為有毒物質(zhì)，如雄黃（As2S2）經(jīng)加熱后可生成劇毒的As2O3，故應引起注意。］

1.8 炮制對含樹脂類藥物的影響

性質(zhì)。樹脂類一般不溶于水，而溶于乙醇等有機溶媒中。

炮制的影響。常用酒、醋處理，提高溶解度，增強療效。加熱炮制可增強某些藥物的療效，但溫度過高，可使樹脂變性，反會影響療效，如醋炒乳香、沒藥。

1.9 炮制對含蛋白質(zhì)、氨基酸類藥物的影響

性質(zhì)。蛋白質(zhì)是一類大分子的膠體物質(zhì)，多數(shù)可溶于水，生成膠體溶液，一般煮沸后由于蛋白凝固，不再溶于水。純潔的氨基酸大多數(shù)是無色結晶體，易溶于水。

水制的影響。由于蛋白質(zhì)、氨基酸皆具有水溶性，故含有這類成分的藥材在加工炮制時不宜長期浸泡于水中，以免損失有效成分，影響療效。

加熱炮制的影響。有毒蛋白質(zhì)可通過加熱處理，使有毒蛋白變性而消除毒性，如白扁豆。有些蛋白質(zhì)、氨基酸等應避免加熱，如雷丸、天花粉、蜂王漿等以生用為宜。某些蛋白質(zhì)加熱處理，產(chǎn)生一系列變化生成新物質(zhì)，而具有治療作用，如雞蛋黃、黑大豆等經(jīng)過干餾，能得到含氮的吡啶類、卟啉類衍生物而具有解毒、鎮(zhèn)痙、止癢、抗菌、抗過敏的作用。氨基酸能和單糖類在及少量水分存在的條件下產(chǎn)生化學變化，生成環(huán)狀的雜環(huán)化合物（一類具有特異香味的類黑素）如纈氨酸和糖類能產(chǎn)生香味可口的微褐色類黑素。亮氨酸和糖類能產(chǎn)生強烈的面包香味。（蛋白質(zhì)能和鞣酸、重金屬鹽產(chǎn)生沉淀，一般不宜和含鞣質(zhì)類的藥物在一起加工炮制。酸堿度對蛋白質(zhì)和氨基酸的穩(wěn)定性、活性影響很大，加工炮制時應根據(jù)藥物性質(zhì)妥善處理。）

2 炮制對中藥藥性的影響

2.1 對四氣五味的影響

四氣，亦稱四性，指藥物的寒、熱、溫、涼4種藥性，它是根據(jù)藥物作用于人體之后，人體所發(fā)生不同反應和治療效果而作出的概括性的歸納。五味，指藥物的辛、苦、甘、酸、咸，是藥物滋味與功效相結合的歸納。凡藥物性味多偏勝或偏弱，多不能滿足臨床用藥要求，而通過炮制則可以很好地解決大部分中藥之偏性。目前炮制對中藥藥性的影響具體分為以下幾種：

緩和中藥寒涼、溫熱之性。中藥藥性太熱有傷機體之陰，太寒有傷機體之陽。通過炮制可以緩和藥物的藥性，以制其太過。性味緩和概括來說可以分為“以熱制寒”和“以寒制熱”兩種。蔣俊等［1］通過研究表明，黃連經(jīng)吳茱萸汁炮制后，黃連飲片中生物堿種類無顯著變化，但卻增加了吳茱萸汁含有的酚酸類、苦味素類和生物堿類成分，上述成分的變化可能是萸黃連寒性緩和的物質(zhì)基礎。任世禾等［2］研究表明，經(jīng)甘草汁制后吳茱萸堿和吳茱萸次堿含量降低，對緩和吳茱萸溫燥之性，發(fā)揮功效起有利作用。

增強寒涼、溫熱之性。藥物藥性太過會損傷機體，但藥性太弱又會使藥物療效不佳。經(jīng)炮制以后，可以增強部分中藥的藥效。如當歸本身雖然是性味辛熱，但用于臨床活血通絡效果有時不太理想。吳雙虎等［3］研究表明，氧自由基的增多是引起血瘀的重要因素之一。鄧紅娟等［4］研究表明，酒當歸比生品當歸對氧自由基的清除效果更好。可見，酒制當歸可以使其活血通絡效果更好。

另外，雖然有些藥物本身藥性已經(jīng)很強，但是臨床遇到重癥患者時仍然會感覺藥效不夠，也可以經(jīng)適宜炮制方法加以解決。周韶華等［5］研究表明，膽汁制黃連對大腸桿菌的抑制作用明顯強于其他制品，說明用膽汁制黃連可以增強其苦寒之性。

改變中藥寒熱之性。每一味中藥生品藥性均固定，但經(jīng)炮制后有些藥物的性味會發(fā)生一定的改變，使藥物產(chǎn)生了新的功能，擴大了新藥的來源。如天南星性溫，經(jīng)膽汁炮制后藥性轉(zhuǎn)寒，白宗利等［6］認為是由于膽汁中的成分浸入天南星內(nèi)，從根本上影響了天南星的理化性質(zhì)，使得膽南星藥性由溫轉(zhuǎn)寒。趙宇等［7］通過分析前人研究，推測地黃炮制過程中梓醇含量的降低是地黃炮制前后藥性改變的重要機制。

2.2 對升降浮沉的影響

升降浮沉是指中藥對人體作用的不同趨向性，是中藥的重要理論之一。一般而言，味辛、甘，性溫、熱是中藥的浮作用，而味苦、酸、咸，性寒、涼的中藥多有沉降作用。但有些中藥經(jīng)過炮制后，升降作用也會改變。徐海波［8］提出中藥升降浮沉具有固有性、特殊性、雙向性、不顯性和可變性，并指出炮制與配伍是改變升降浮沉的重要因素。炮制對藥物升降浮沉的影響總體來說分為以下 4 種：

生升熟降。如砂仁生品化濕行氣、溫中止嘔止瀉，本為升散之品，作用于中焦。熊磊等［9］研究發(fā)現(xiàn)，砂仁經(jīng)炮制后，其縮尿功能顯著提高，說明鹽制砂仁可以下行溫腎，作用于下焦。呂文海等［10］對萊菔子生制品水溶性成分群的變化進行研究，認為生萊菔子入煎劑，導致蘿卜苷在水浸煎煮過程中轉(zhuǎn)化為含硫化合物，而炒萊菔子入煎劑，即可抑制這一轉(zhuǎn)化過程，使蘿卜苷能在水煎液中存在，這種物質(zhì)的轉(zhuǎn)化，可能是萊菔子“生熟異治、生升熟降”藥性的物質(zhì)基礎之一。

升者益升。黃連清熱燥濕、瀉火解毒，生品作用于上焦，主清瀉心火，經(jīng)黃酒炮制后，借黃酒升騰之力，引藥上行，清頭目之熱。馬雪松等［11］通過比較生黃連和酒黃連的表觀油水分布系數(shù)，發(fā)現(xiàn)酒黃連的親脂性大于生黃連，推測酒黃連通過血腦屏障的能力強于生品 ，這為進一步研究黃連“ 升者益升”原理提供了一種研究方法。

生降熟升。大黃經(jīng)酒炮制后，所含的蒽醌苷分解成蒽醌苷元，瀉下能力被緩和，并且酒炒引藥上行，可以清頭目之熱，臨床上用于目赤、咽腫、齒齦腫痛等證。李先端等［12］研究發(fā)現(xiàn)，熟大黃較生大黃中蒽醌苷元類成分的含量有一定比例的下降，推測大黃經(jīng)酒炮制后，化學成分的改變是大黃由峻烈瀉下藥轉(zhuǎn)為治療上焦疾病的主要作用機制。

降者益降。杜仲生用偏于益肝舒筋，經(jīng)鹽水制后可以直達下焦，使其補肝腎、強筋骨、安胎作用增強。曹宇［13］研究證明，經(jīng)鹽制后的杜仲所含杜仲膠被破壞，但其有效成分不損失，而且更有利于有效成分的煎出，一定程度上解釋了鹽制杜仲的補肝腎、強筋骨、安胎作用增強的機制。

2.3 對歸經(jīng)的影響

改變歸經(jīng)作用。藥物炮制后歸經(jīng)會發(fā)生改變，即使同一種藥物經(jīng)過不同的方法炮制，歸經(jīng)也會發(fā)生改變，進而改變藥物的功效。如生姜入肺經(jīng)，有發(fā)表散寒之功效；炮姜專入脾經(jīng)，能暖脾止瀉；干姜入心經(jīng)則有回陽救逆之功效。王維皓等［14］研究發(fā)現(xiàn)，生姜中的特有成分色氨酸在其他炮制品中消失。姜辣素作為生姜的主要成分，經(jīng)干燥或加熱炮制后形成姜酚，成為干姜的主要成分。干姜在砂燙的條件下形成炮姜，產(chǎn)生姜酮。

增強歸經(jīng)作用。一種中藥有時會歸幾經(jīng)，同時作用于機體的多個臟腑、經(jīng)絡，治療多種疾病。通過中藥炮制可以增強某一種歸經(jīng)作用，使中藥治療某一臟腑經(jīng)絡的疾病更具療效。中藥炮制很多都是以歸經(jīng)理論作指導，特別是用某些輔料炮制藥物，如醋炙入肝經(jīng)，蜜制入脾經(jīng)，鹽制入腎經(jīng)等。如青皮入肝、膽、胃經(jīng)，用醋炒后，可增強對肝經(jīng)的作用；益智仁入脾、腎經(jīng)，經(jīng)過鹽制后則主入腎經(jīng)；柴胡經(jīng)醋制后，借醋之酸味入肝經(jīng)，從而發(fā)揮疏肝解郁之功效；知母入肺、胃、腎經(jīng)，具有清肺、涼胃、瀉腎火的作用，鹽制后主要作用于腎經(jīng)，可增強滋陰降火的功效。

2.4 對毒副作用的影響

許多中藥對人體有一定的毒、副作用，但通過炮制可以達到減毒增效的目的。不同的炮制方法，其解毒原理不同，包括使有毒成分減少、利用輔料解毒、使毒性成分發(fā)生轉(zhuǎn)變等。如馬錢子經(jīng)過沙炒后，利用高溫使有毒成分士的寧含量降低，以使毒性減小；斑蝥經(jīng)米炒后，利用斑蝥素易升華特點和米對其的吸附性，使斑蝥素含量降低；烏頭經(jīng)煮制后，雙酯型烏頭堿轉(zhuǎn)化為單酯型烏頭堿，從而達到降毒減毒的目的。

綜上所述，雖然炮制對中藥藥性影響的原理與機制還不是很明確，但是隨著對中藥研究的不斷深入以及在中藥研究中不斷引入現(xiàn)代科技，新的思想和方法正在逐漸應用于中藥的研究和探索中。要解決中藥炮制對中藥藥性影響存在的問題，應該更進一步的研究中藥炮制的原理，明確中藥的藥性指標、有效成分以及作用部位。將中醫(yī)藥傳統(tǒng)理論與現(xiàn)代科學技術相結合，真正做到既有創(chuàng)新又不失中醫(yī)藥本身特色的中藥炮制。

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2016-11-25