探討臨床上昂丹司瓊藥劑的使用價值

安松波

【摘要】 為探討昂丹司瓊藥劑在臨床上的使用價值， 搜集昂丹司瓊在臨床上的使用情況， 對昂丹司瓊的用法用量、療效、不良反應、注意事項、藥物動力學、藥理作用進行分析總結。昂丹司瓊屬于強效5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑， 有口服、靜脈給藥兩種方式， 主要用于腫瘤患者放化療引起的惡心嘔吐的治療。其作為新型止吐劑， 具有起效迅速、用藥方便、體內積蓄少、不良反應少的特點， 能減輕患者的痛苦， 具有較高的臨床應用價值。

【關鍵詞】 昂丹司瓊；臨床；使用價值

DOI：10.14163/j.cnki.11-5547/r.2017.15.110

昂丹司瓊是一種新型止吐劑， 目前已經有多個國家投入臨床， 主要用于放化療藥物或手術引起的嘔吐、惡心等胃腸道不適癥狀的治療[1]。昂丹司瓊在我國投入使用已經有二十多年， 是臨床暢銷的止吐類藥物。與其他止吐類藥物相比， 昂丹司瓊的療效明顯更高， 對化療、放療藥物引起的嘔吐、惡心的作用尤其突出， 對5-HT3受體有高度選擇性， 對多巴胺受體無抑制作用， 不良反應少， 大大提高了腫瘤患者的生活質量[2]。由于昂丹司瓊的價格昂貴， 在基層醫院的普及率較低， 普及范圍比較局限， 導致多數人不了解昂丹司瓊的臨床價值。所以， 本文就昂丹司瓊藥劑在臨床上的使用價值進行探討， 使更多的人們了解昂丹司瓊， 現總結如下。

1 藥理作用

昂丹司瓊也稱樞復寧， 是一種強效5-HT3受體拮抗劑， 具有高度選擇性， 主要用于放化療藥物引起的嘔吐、惡心癥狀的治療。其作用機制未完全明確， 但是有關研究表明， 放化療藥物會刺激嗜锘細胞釋放大量5-HT3， 5-HT3受體通過刺激迷走神經、內臟神經傳遞嘔吐信號至中樞神經， 發出嘔吐指令， 從而發生嘔吐、惡心癥狀。昂丹司瓊主要通過與5-HT3受體結合阻斷其信號的傳遞， 抑制嘔吐反射， 從而控制惡心、嘔吐癥狀。昂丹司瓊對催乳素無影響， 無錐體外系副作用， 不會產生鎮靜作用。

2 藥物動力學

昂丹司瓊有靜脈給藥、口服用藥兩種方式， 口服時生物利用度≥60%。單劑量服用8 mg于1.5 h術時達到最高藥物濃度30 ng/ml， 半衰期為3 h， 老年患者半衰期約為5 h， 嚴重肝功能不全患者的半衰期>15 h。靜脈滴注的半衰期為3～5 h， 與血漿蛋白的結合率為70%～76%[3]。主要通過肝臟進行代謝， 通過尿液、糞便的形式排除， 在體內積蓄少。

3 適應證

昂丹司瓊適用于接受具有明顯胃腸道不良反應的化療藥物治療的患者， 如順鉑、氮芥、卡氮芥、阿霉素、環磷酰胺、阿糖胞苷等；接受不具有明顯胃腸道不良反應的化療藥物治療但是使用常規止吐藥物無效或不良反應劇烈的患者， 常規止吐藥物包括胃復安、氯丙嗪、安定、地塞米松等；放療治療后嚴重嘔吐、惡心， 一般止吐劑治療無效患者?；熕幬镏?， 接受順鉑、氮芥治療的患者即可同時給予昂丹司瓊治療；但是其他化療藥物需要達到計量標準才能使用昂丹司瓊。

4 用法用量

口服時， 在放化療治療前1～2 h給予昂丹司瓊15 mg/kg， 1～2次/d。靜脈給藥時， 在放化療治療前0.5 h緩慢靜脈推注昂丹司瓊15 mg/kg。

5 藥物相互作用

與地塞米松、胃復安等止吐藥物聯合使用時可以增強止吐效果， 目前未發現昂丹司瓊對其他代謝有抑制作用。

6 注意事項

①有腎功能損傷患者無需改變用法用量及給藥途徑；②有中重度肝功能損傷患者每天使用劑量≤8 mg；③腹部手術后患者不宜使用昂丹司瓊；④整盒拆開后不能二次使用；⑤哺乳婦女、孕婦慎用， 孕早期孕婦建議在利大于弊時選用本品治療；⑥胃腸梗阻患者忌用；⑦過敏患者禁用。

7 不良反應

昂丹司瓊主要經肝臟代謝， 容易引起肝損傷， 老年患者、肝功能障礙患者每天使用劑量應<0.15 mg/kg。昂丹司瓊作用于中樞系統， 容易引起頭痛、頭部不適癥狀， 應對患者加強巡視， 及時進行對癥處理[4]。昂丹司瓊對胃腸蠕動有抑制作用， 容易引起便秘、腹瀉、腹脹等不良反應， 在用藥期間要鼓勵患者多喝水， 進行飲食指導， 多食用潤腸通便、富含粗纖維、新鮮的食材。靜脈給藥時容易引起皮疹， 要密切關注患者用藥后有無不良反應， 及時進行對癥處理。極少出現氨基酸轉移酶升高、胸痛、支氣管痙攣等不良反應。

8 臨床使用效果

通過對昂丹司瓊的臨床使用情況調查發現， 昂丹司瓊單獨用藥的止吐效果>90%， 是目前使用頻率最高的止吐藥物。相對以往常用的胃復安， 昂丹司瓊的療效超過百倍。且當昂丹司瓊的使用計量控制在0.01～0.48 mg/kg， 3次/d時其療效與用量成正比， 最佳劑量為0.15 mg/kg。用藥劑量>0.48 mg/kg時不良反應明顯增多， 老年患者、孕婦、年幼患兒用量應<0.15 mg/kg。且通過長期對昂丹司瓊用量與給藥次數與藥物濃度關系研究發現， 每天多次給藥與給藥一次的療效相當， 無需多次給藥。

采用放化療治療的腫瘤患者容易并發嘔吐、惡心等不良反應， 降低了患者的生活質量， 影響放化療方案的順利進行.所以， 安全有效的止吐藥物對長期采用放化療治療的腫瘤患者十分重要[5]。昂丹司瓊止吐效果安全可靠， 起效迅速， 半衰期較長， 使用方便， 不良反應少。臨床醫師要明確昂丹司瓊的使用適應證， 評估患者的經濟能力， 根據患者年齡、病情合理選擇使用劑量， 對不良反應提高警惕， 做好防治措施， 使昂丹司瓊發揮最佳藥用價值， 有效控制患者嘔吐、惡心癥狀， 減輕患者痛苦， 提高患者生活質量。

參考文獻

[1] 史學， 劉正茂， 祝秀丹， 等.和胃止嘔方聯合鹽酸昂丹司瓊對實體瘤化療患兒嘔吐的療效觀察.中國中西醫結合雜志， 2012， 32（4）：468-470.

[2] 李樹華.嗎啡、地塞米松、昂丹司瓊用于手術后鎮痛療效的觀察.中國保健營養（下旬刊）， 2012， 22（11）：4620.

[3] 朱愛兵， 沈明坤， 徐志勇， 等.昂丹司瓊預防剖宮產術后曲馬多持續鎮痛所致的惡心嘔吐.臨床麻醉學雜志， 2012， 28（11）：

1079-1081.

[4] 李露， 周海濱， 王曉林， 等.昂丹司瓊對骨科術后舒芬太尼靜脈自控鎮痛惡心嘔吐的預防作用.實用醫學雜志， 2012， 28（12）：2055-2057.

[5] 王猛， 沈明坤， 王群， 等.昂丹司瓊聯合晶體液快速輸注對剖宮產術中產婦和胎兒的影響.臨床麻醉學雜志， 2013， 29（8）：761-764.

[收稿日期：2017-02-21]