探討臨床上昂丹司瓊藥劑的使用價值

安松波

【摘要】 為探討昂丹司瓊藥劑在臨床上的使用價值， 搜集昂丹司瓊在臨床上的使用情況， 對昂丹司瓊的用法用量、療效、不良反應(yīng)、注意事項、藥物動力學、藥理作用進行分析總結(jié)。昂丹司瓊屬于強效5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑， 有口服、靜脈給藥兩種方式， 主要用于腫瘤患者放化療引起的惡心嘔吐的治療。其作為新型止吐劑， 具有起效迅速、用藥方便、體內(nèi)積蓄少、不良反應(yīng)少的特點， 能減輕患者的痛苦， 具有較高的臨床應(yīng)用價值。

【關(guān)鍵詞】 昂丹司瓊；臨床；使用價值

DOI：10.14163/j.cnki.11-5547/r.2017.15.110

昂丹司瓊是一種新型止吐劑， 目前已經(jīng)有多個國家投入臨床， 主要用于放化療藥物或手術(shù)引起的嘔吐、惡心等胃腸道不適癥狀的治療[1]。昂丹司瓊在我國投入使用已經(jīng)有二十多年， 是臨床暢銷的止吐類藥物。與其他止吐類藥物相比， 昂丹司瓊的療效明顯更高， 對化療、放療藥物引起的嘔吐、惡心的作用尤其突出， 對5-HT3受體有高度選擇性， 對多巴胺受體無抑制作用， 不良反應(yīng)少， 大大提高了腫瘤患者的生活質(zhì)量[2]。由于昂丹司瓊的價格昂貴， 在基層醫(yī)院的普及率較低， 普及范圍比較局限， 導(dǎo)致多數(shù)人不了解昂丹司瓊的臨床價值。所以， 本文就昂丹司瓊藥劑在臨床上的使用價值進行探討， 使更多的人們了解昂丹司瓊， 現(xiàn)總結(jié)如下。

1 藥理作用

昂丹司瓊也稱樞復(fù)寧， 是一種強效5-HT3受體拮抗劑， 具有高度選擇性， 主要用于放化療藥物引起的嘔吐、惡心癥狀的治療。其作用機制未完全明確， 但是有關(guān)研究表明， 放化療藥物會刺激嗜锘細胞釋放大量5-HT3， 5-HT3受體通過刺激迷走神經(jīng)、內(nèi)臟神經(jīng)傳遞嘔吐信號至中樞神經(jīng)， 發(fā)出嘔吐指令， 從而發(fā)生嘔吐、惡心癥狀。昂丹司瓊主要通過與5-HT3受體結(jié)合阻斷其信號的傳遞， 抑制嘔吐反射， 從而控制惡心、嘔吐癥狀。昂丹司瓊對催乳素無影響， 無錐體外系副作用， 不會產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。

2 藥物動力學

昂丹司瓊有靜脈給藥、口服用藥兩種方式， 口服時生物利用度≥60%。單劑量服用8 mg于1.5 h術(shù)時達到最高藥物濃度30 ng/ml， 半衰期為3 h， 老年患者半衰期約為5 h， 嚴重肝功能不全患者的半衰期>15 h。靜脈滴注的半衰期為3～5 h， 與血漿蛋白的結(jié)合率為70%～76%[3]。主要通過肝臟進行代謝， 通過尿液、糞便的形式排除， 在體內(nèi)積蓄少。

3 適應(yīng)證

昂丹司瓊適用于接受具有明顯胃腸道不良反應(yīng)的化療藥物治療的患者， 如順鉑、氮芥、卡氮芥、阿霉素、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷等；接受不具有明顯胃腸道不良反應(yīng)的化療藥物治療但是使用常規(guī)止吐藥物無效或不良反應(yīng)劇烈的患者， 常規(guī)止吐藥物包括胃復(fù)安、氯丙嗪、安定、地塞米松等；放療治療后嚴重嘔吐、惡心， 一般止吐劑治療無效患者。化療藥物中， 接受順鉑、氮芥治療的患者即可同時給予昂丹司瓊治療；但是其他化療藥物需要達到計量標準才能使用昂丹司瓊。

4 用法用量

口服時， 在放化療治療前1～2 h給予昂丹司瓊15 mg/kg， 1～2次/d。靜脈給藥時， 在放化療治療前0.5 h緩慢靜脈推注昂丹司瓊15 mg/kg。

5 藥物相互作用

與地塞米松、胃復(fù)安等止吐藥物聯(lián)合使用時可以增強止吐效果， 目前未發(fā)現(xiàn)昂丹司瓊對其他代謝有抑制作用。

6 注意事項

①有腎功能損傷患者無需改變用法用量及給藥途徑；②有中重度肝功能損傷患者每天使用劑量≤8 mg；③腹部手術(shù)后患者不宜使用昂丹司瓊；④整盒拆開后不能二次使用；⑤哺乳婦女、孕婦慎用， 孕早期孕婦建議在利大于弊時選用本品治療；⑥胃腸梗阻患者忌用；⑦過敏患者禁用。

7 不良反應(yīng)

昂丹司瓊主要經(jīng)肝臟代謝， 容易引起肝損傷， 老年患者、肝功能障礙患者每天使用劑量應(yīng)<0.15 mg/kg。昂丹司瓊作用于中樞系統(tǒng)， 容易引起頭痛、頭部不適癥狀， 應(yīng)對患者加強巡視， 及時進行對癥處理[4]。昂丹司瓊對胃腸蠕動有抑制作用， 容易引起便秘、腹瀉、腹脹等不良反應(yīng)， 在用藥期間要鼓勵患者多喝水， 進行飲食指導(dǎo)， 多食用潤腸通便、富含粗纖維、新鮮的食材。靜脈給藥時容易引起皮疹， 要密切關(guān)注患者用藥后有無不良反應(yīng)， 及時進行對癥處理。極少出現(xiàn)氨基酸轉(zhuǎn)移酶升高、胸痛、支氣管痙攣等不良反應(yīng)。

8 臨床使用效果

通過對昂丹司瓊的臨床使用情況調(diào)查發(fā)現(xiàn)， 昂丹司瓊單獨用藥的止吐效果>90%， 是目前使用頻率最高的止吐藥物。相對以往常用的胃復(fù)安， 昂丹司瓊的療效超過百倍。且當昂丹司瓊的使用計量控制在0.01～0.48 mg/kg， 3次/d時其療效與用量成正比， 最佳劑量為0.15 mg/kg。用藥劑量>0.48 mg/kg時不良反應(yīng)明顯增多， 老年患者、孕婦、年幼患兒用量應(yīng)<0.15 mg/kg。且通過長期對昂丹司瓊用量與給藥次數(shù)與藥物濃度關(guān)系研究發(fā)現(xiàn)， 每天多次給藥與給藥一次的療效相當， 無需多次給藥。

采用放化療治療的腫瘤患者容易并發(fā)嘔吐、惡心等不良反應(yīng)， 降低了患者的生活質(zhì)量， 影響放化療方案的順利進行.所以， 安全有效的止吐藥物對長期采用放化療治療的腫瘤患者十分重要[5]。昂丹司瓊止吐效果安全可靠， 起效迅速， 半衰期較長， 使用方便， 不良反應(yīng)少。臨床醫(yī)師要明確昂丹司瓊的使用適應(yīng)證， 評估患者的經(jīng)濟能力， 根據(jù)患者年齡、病情合理選擇使用劑量， 對不良反應(yīng)提高警惕， 做好防治措施， 使昂丹司瓊發(fā)揮最佳藥用價值， 有效控制患者嘔吐、惡心癥狀， 減輕患者痛苦， 提高患者生活質(zhì)量。

參考文獻

[1] 史學， 劉正茂， 祝秀丹， 等.和胃止嘔方聯(lián)合鹽酸昂丹司瓊對實體瘤化療患兒嘔吐的療效觀察.中國中西醫(yī)結(jié)合雜志， 2012， 32（4）：468-470.

[2] 李樹華.嗎啡、地塞米松、昂丹司瓊用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛療效的觀察.中國保健營養(yǎng)（下旬刊）， 2012， 22（11）：4620.

[3] 朱愛兵， 沈明坤， 徐志勇， 等.昂丹司瓊預(yù)防剖宮產(chǎn)術(shù)后曲馬多持續(xù)鎮(zhèn)痛所致的惡心嘔吐.臨床麻醉學雜志， 2012， 28（11）：

1079-1081.

[4] 李露， 周海濱， 王曉林， 等.昂丹司瓊對骨科術(shù)后舒芬太尼靜脈自控鎮(zhèn)痛惡心嘔吐的預(yù)防作用.實用醫(yī)學雜志， 2012， 28（12）：2055-2057.

[5] 王猛， 沈明坤， 王群， 等.昂丹司瓊聯(lián)合晶體液快速輸注對剖宮產(chǎn)術(shù)中產(chǎn)婦和胎兒的影響.臨床麻醉學雜志， 2013， 29（8）：761-764.

[收稿日期：2017-02-21]