新型磺酰胺化合物的合成、晶體結構及抗菌活性

帥光平,袁澤利

(遵義醫學院 藥學院,貴州 遵義 563099)

基礎醫學研究

新型磺酰胺化合物的合成、晶體結構及抗菌活性

帥光平,袁澤利

(遵義醫學院 藥學院,貴州 遵義 563099)

目的開發、尋求新的磺酰胺先導化合物。方法通過苯磺酰氯與伯、仲胺直接取代合成磺酰胺衍生物，采用元素分析、1H NMR、13C NMR、FT-IR、HR-MS及單晶衍射等現代分析手段對其結構和組成進行了表征。并采用瓊脂擴散法初步篩選其抗菌活性。結果成功制備了兩個苯磺酰胺衍生物，并對其結構和組成進行了表征為預期目標分子結構。抗菌活性測試表明兩個目標化合物對大腸桿菌具有良好的抗菌能力。結論為發展新的磺胺類抗菌藥物提供了新的先導化合物。

磺酰胺衍生物；合成；晶體結構；抗菌活性

磺酰胺類化合物在治療感染性疾病中是一類最早應用于抗菌的化學合成藥[1-2]。研究人員還發現其具有殺蟲、抗真菌及抗病毒等多種生物活性[3-4]。此外，也有研究表明：某些苯磺酰胺類化合物還具有抗甲狀腺[5]、抗腫瘤[6]、拮抗α1-腎上腺素受體[7]以及抑制HIV-1蛋白酶[8]等廣泛的生物活性。因而，開發結構新穎的磺酰胺類化合物激起研究者們的極大興趣[9-10]。

吡啶環是有機生物活性分子中的一個常見而重要的雜環，含該雜環結構有著某些生物活性,如著名的內吸下行殺菌劑毗氯靈就是其中1例[11]。因而在短短幾十年的研究中，已開發了很多的吡啶類磺酰胺衍生物，并應用于醫藥領域中，如啶斑肟、氟啶胺等殺菌劑[12]。

為探尋……