王惠
[摘要] 對西藥藥劑頭孢米諾進行全方位解析,總結該藥物的研究結果。通過歸納總結查閱參考文獻及臨床經驗, 對西藥藥劑頭孢米諾的基本概念、藥理作用、藥動學、藥物相互作用、使用注意事項、臨床產生的不良反應及用法用量進行闡述。頭孢米諾適用于靜脈滴注或靜脈注射, 為頭孢霉素類藥物,是對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌起作用的的廣譜菌,具有殺菌力強、抗菌譜廣等特點,但是也具有過敏休克等不良反應。因此使用該藥物之前應當進行皮試, 密切觀察患者的情況,在確保患者無過敏反應時, 方可用藥, 用藥后做好休克急救準備,避免對患者的生命健康造成威脅。
[關鍵詞] 西藥藥劑;頭孢米諾;研究解析
[中圖分類號] R978 [文獻標識碼] A [文章編號] 1674-0742(2017)07(c)-0196-03
[Abstract] The paper comprehensively analyzes the western medicine cefminox and summarizes the research results of this drug, and the elaborates the basic concept, pharmacologic action, pharmacokinetics, drug interaction, notes, clinical adverse reactions and dosage of western medicine cefminox combined with the reference literatures and clinical experience, and the cefminox is suitable for the intravenous injection or drip, which is the broad-spectrum affecting the gram positive bacteria and gram negative bacteria with the features of strong sterilizing power and broad antibiogram and also with the adverse reactions of anaphylactic shock, therefore, we should conduct the medication after the skin test, and make emergency preparation for shock after medication and avoid the threatening to the life health of patients.
[Key words] Western medicine; Cefminox; Research analysis
西藥藥劑頭孢米諾相當于第三代頭孢,其性質與第三代頭孢菌數相近,成品是七水合物。頭霉素類有較強的抗β-內酰胺酶性能,其不良反應較少。有研究發現該藥在臨床上應用較為廣泛,主要用來治療膽道感染、泌尿系統感染、呼吸道感染、扁桃體炎、敗血癥等疾病[1-2]。隨著該藥劑應用的廣泛,臨床相應研究也隨之增多,為了避免不良反應的發生,給醫院帶來不可挽回的損失,給患者的生命健康帶來威脅,也為了該藥物在臨床上更合理的應用,該次研究對頭孢米諾的研究結果進行總結分析,對西藥藥劑頭孢米諾的基本概念、藥理作用、藥動學、藥物相互作用、使用注意事項、臨床產生的不良反應及該藥的用法用量方面進行闡述,為了提高該藥的合理使用率,現將整理結果報道如下。
1 頭孢米諾的基本概念
西藥藥劑頭孢米諾中文別名 :氨羧甲氧頭孢霉素、立促諾、美士靈、頭孢米諾鈉[3]。英文名稱:Cefminox,分子式:C16H2ON7NaO7S3,密度:1.86 g/cm3,規格分為0.5 g和1 g兩種,需密封、避光貯存,為針劑,其性狀為微黃白色或白色結晶性粉末,易溶于水,其抗菌作用主要體現在對大腸桿菌、鏈球菌、克雷白桿菌、擬桿菌、流感嗜血桿菌等的抑制作用,均適用于包括厭氧菌在內的抗菌譜,對其抗菌活性十分廣泛,抗菌效果十分明顯。與第三代頭孢菌數的性質功能相近,是由半合成法制取的頭霉素衍生物,常于鈉鹽配合使用。
2 頭孢米諾的藥理作用
該品具有殺菌力強、適應癥多、抗菌譜廣等特點,WANG Dan[4]在研究中提出頭孢米諾發揮藥理作用的主要原因是在與青霉素結合蛋白的過程中,具有較強的親和性,從而達到抑制細菌細胞壁的合成的作用,此外還能結合于肽多糖,達到抑制肽多糖與脂蛋白結合的目的,強大的殺菌活性能在較短的時間內顯示出來,促進溶解細菌。另外西藥藥劑頭孢米諾殺菌力強而迅速,對革蘭陽性和陰性菌有強大的活性,較短的時間即可起到強效的作用。金容哲[5]研究中提出該藥對以下菌群有較大的活性,其中包括大腸桿菌、腸炎沙門菌、沙雷菌屬、流感嗜血桿菌、變形桿菌、脆弱擬桿菌、肺炎克雷白桿菌等,較其他同類藥物強,可有效穩定各種細菌所產生的β-內酰胺酶。也可用于腹膜炎、膽囊炎引起的腹腔感染;由肺炎、支氣管炎、扁桃體周圍膿腫引起的呼吸系統感染以及肺部感染;由子宮附件炎、子宮內感染引起的盆腔感染,由腎盂腎炎引起的泌尿系統感染等[5]。但其對厭氧球菌的活性較頭孢西丁差。所以在臨床應合理選擇藥物,根據病情的不同選擇適合的藥物,達到最好的治療效果。
3 頭孢米諾的藥動力學
通過對西藥藥劑頭孢米諾的藥動力學研究發現,頭孢米諾單劑量0.5 g肌注,血漿達峰時間為1.2 h,血藥濃度為54.3 μg/mL。單劑量0.5 g靜脈滴注,即刻血藥濃度為50 μg/mL,1 g靜脈滴注,即刻血藥濃度為100 μg/mL,此時血漿中血藥濃度即可為最高峰值[6]。在痰液、腹腔積液、卵巢、輸卵管、子宮內膜、膽汁均有較高濃度,可見其在體內的廣泛分布,可通過腦脊液向乳汁方向移行。無論通過靜脈注射和肌肉注射,均可起到治療效果,在體內達到有效濃度以上,在體內幾乎不代謝,血漿半衰期為2.2~2.7 h,有較長的時間維持有效地血藥濃度,由于頭孢米諾藥物會在作用過程中通過腎小管分泌和腎小球濾過,在人體內未有抗菌活性代謝物, 約90%藥物于12 h內以原形藥物的形式從尿液中排泄。而腎功能不全患者會出現血漿消除半衰期將延長的現象, 腎功能損害患者在中度和重度時, 12 h后,該藥物在尿液中排出率分別在60%和10%左右,此藥物臨床應用的安全性較高。endprint
4 藥物間的相互作用
通過該次研究可發現頭孢米諾在一定時間、環境、溫度下是相對穩定的,臨床用量可于生理鹽水、葡萄糖生理鹽水、利巴韋林、甘油果糖、木糖醇、更昔洛韋、替硝唑、右旋糖酐、左氧氟沙星、加替沙星、碳酸氫鈉、氨甲苯酸等藥物配伍使用,①頭孢米諾與硫辛酸、呋喃硫胺、氫化可的松琥珀酸鈉、腺苷鈷胺、維生素B1配伍后可能會使溶液變色,因此并不適宜配伍,若必須配伍,應配伍后立即使用。②該藥品不可與呋塞米(速尿)等強利尿劑合用,若出現合用可對患者的腎功能造成損害,造成腎毒性,容易威脅患者的健康安全。③使用該藥品可會使乙醇的代謝受到影響,使升高患者血液中乙醛的濃度,出現雙硫醒樣作用,因此臨床用藥后必須囑咐患者禁酒,以免出現不必要的意外。④在薛玉強等[7]的研究中,該藥不宜與氨茶堿、磷酸吡多醛配伍,會使本品效價的降低,影響了藥物的正常療效。因此頭孢米諾應避免與上述藥物共同使用。
5 使用頭孢米諾的不良反應和注意事項
頭孢米諾顯著的臨床療效使該藥物在臨床上的用途越來越廣泛,所以為了確保臨床用藥的合理性,應對藥物的不良反應有個了解,也能為患者的生命安全提供保障,對患者負責。不良反應有皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥物熱、多汗、口腔炎、頭痛、頭重、失眠等,亦可見惡心、嘔吐、腹瀉等消化道炎癥,此為常見癥狀。休克反應、口感異常、哮喘、全身乏力、發汗、便意、耳鳴、眩暈、精神錯亂、精神障礙、肌痙攣、味覺改變、高血壓、心率加快、口腔黏膜改變、出血、神經炎、全血細胞減少、紅細胞和粒細胞減少、血紅蛋白減少、血小板減少或增多、嗜酸粒細胞增多、血細胞比容減低、中性粒細胞減少、凝血酶原時間延長、少尿、蛋白尿、黃疸、ALT或AST升高、LDH升高、ALP升高、AKP升高、BUN升高、血膽紅素升高等為偶見癥狀。罕見驚厥、意識障礙等嚴重中樞反應及維生素K缺乏,亦可最終引起患者缺乏維生素與二重感染等[8]。
①對妊娠婦女用藥的不良反應目前尚未可知,但由于該藥物由腦髓野向乳汁運行,故哺乳期和孕期需慎用。②用藥過程中注意藥物對診斷或者檢驗值的影響:直接抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性反應者;尿糖試驗(斐林法)呈假陽性者。③患者對青霉素過敏則慎用,容易使患者體內的血肌酐、血尿素氮升高而導致尿量減少或出現尿蛋白,進而出現損害腎臟,因此應當采取定期的時間對使用頭孢米諾患者進行檢查, 如果出現不良反應, 則立即停止用藥,并對癥處理,同時禁止患者再次使用該類藥物。④因頭孢米諾間或出現過敏現象,所以對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺、頭霉素或一種頭孢菌素過敏者也可能對頭孢菌素過敏,使用過程中應避免交叉過敏。⑤肝、腎功能不全者慎用,對其他β-內酰胺類抗生素過敏者慎用,高度性體質者慎用。⑥使用頭孢米諾過程中會偶發過敏現象,以患者出現皮膚發紅、瘙癢現象判斷為過敏, 所以應對使用頭孢米諾過程中的患者進行定期查看,并及時做相應處理,對具有過敏反應的患者禁用。⑦頭孢米諾也可懷疑為偽膜性大腸炎。若使用過程中患者如果出現頻繁腹瀉現象則需謹慎。⑧如果患者長期使用頭孢米諾出現臨床表現為呼吸困難、影像學檢查可見胸部異常, 亦可判斷患者出現間質性肺炎現象,可給予停藥治療,采取相應的補救措施。⑨王慶奎[9]在“西藥藥劑頭孢米諾不良反應的臨床探析”一文中認為頭孢類抗生素使用過程中, 應當密切觀察患者變化,會有偶發急性腎功能衰竭現象,對于出現急性腎衰現象和休克的患者, 應當立即給予處理,采取停藥措施。⑩郭楓[10]研究認為使用過程也會出現PIE綜合征和中毒性表皮壞死癥及皮膚黏膜炎綜合征,對于患者出現了嗜酸性粒細胞增多或間質性肺炎狀的時候,可給予腎上皮質激素處理,應時刻關注患者的病情,做到第一時間給予治療。
6 頭孢米諾的用法用量
頭孢米諾臨床上多采取靜脈注射或靜脈滴注的方式,一般兒童劑量為20 mg/kg,3次/d,兒童相應根據自身體重的不同而采取不同的劑量,成人1 g/次,2次/d。如果患者有敗血癥癥狀時,可給藥6 g/d,分3次,如果患者有細菌血癥或嚴重感染癥狀時,可口服, 成人每天為6 g,兒童分3次給藥,劑量為50 mg/kg。有研究稱[11],頭孢米諾靜脈滴注時需在100~200 mL溶液中溶解1 g的藥物, 用2 h左右的時間滴注,此為靜脈滴注的用法。有研究發現[12-13],靜脈注射時, 采取緩慢注射,在20 mL注射水中溶解1 g的藥物, 注射完畢后用5%或者10%的葡萄糖漿或等滲濃度的生理鹽水進行稀釋溶解。
7 結語
頭孢米諾為一種新型藥物,該研究對西藥藥劑頭孢米諾的基本概念、藥理作用、藥動學、藥物相互作用、使用注意事項、臨床產生的不良反應及用法用量方面進行闡述。發現頭孢米諾具有以往頭孢類抗生素不同的作用機制,能在短時間內起效,更加有利于溶菌,具有體內分布廣、抗菌譜廣、不良反應低、起效時間快的優點。頭孢米諾目前雖被臨床廣泛應用,但仍就有一系列的不良反應,用藥前需進行皮試,用藥過程中需密切關注患者的變化,用藥后也應對患者進行全面的檢查,避免臨床不合理用藥的出現以及不良反應的發生,一旦出現不良反應,應立即停藥,給予對癥處理。為了發揮西藥藥劑頭孢米諾的最大價值和藥理作用,促進患者的恢復,該研究值得臨床進行參考應用。
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(收稿日期:2017-04-23)endprint