葉酸修飾的載藥相變納米粒體內靶向顯影腫瘤的實驗研究

葉鳴 翟蓓 劉瑩 陳昶宇 李奧 周洋

·實驗研究·

葉酸修飾的載藥相變納米粒體內靶向顯影腫瘤的實驗研究

葉鳴 翟蓓 劉瑩 陳昶宇 李奧 周洋

目的 研究葉酸受體（FR）靶向的、載紫杉醇（PTX）的相變納米粒造影劑（FR－PTX－PNPCA）用于顯影裸鼠移植瘤的能力。方法 制備FR－PTX－PNPCA乳劑和非靶向的相變納米粒乳劑（PTX－PNPCA）備用；選取載卵巢癌移植瘤的裸鼠30只，根據注射藥物不同隨機等分為生理鹽水組、非靶向組及靶向組，于注射藥物前后采用活體熒光儀對裸鼠進行熒光顯影，比較各組熒光顯影情況。熒光顯影后48 h，分別重新注射藥物，2 h后采用治療超聲輻照腫瘤10 min，對腫瘤再次超聲顯影，比較各組顯影強度，分析FR－PTX－PNPCA體內靶向顯影腫瘤的能力。結果 活體熒光顯影實驗中，注射藥物后，生理鹽水組、非靶向組腫瘤內幾乎未見紅色熒光顯影，靶向組組腫瘤內可見明顯的紅色熒光顯影。超聲顯影實驗中，治療超聲輻照前，各組腫瘤內顯影強度無顯著差異；超聲輻照后，造影模式下靶向組顯影強度為（383．65±32．05）U，明顯高于生理鹽水組和非靶向組［（86．78±7．74）U、（81．86±11．98）U］，差異均有統計學意義（均P＜0．01），且較常規模式下這種差異更為顯著。結論 經靜脈注射FR－PTX－PNPCA能靶向裸鼠卵巢癌移植瘤，并顯著增強其超聲顯影，為腫瘤的精準醫療提供了一種有前途的、多功能的分子探針。

靶向；載藥；納米粒；相變；顯影；裸鼠

現代醫學的發展使人類平均生存年齡不斷提高，而同時惡性腫瘤的發病率也急驟增高，人類健康仍受到嚴重威脅。分子影像學的應用為腫瘤的早期診斷和治療提供了有效路徑。……