付德明
前列腺素是廣泛存在于動物和人體內的重要的組織激素。前列腺素的化學結構一般是具有五元環和兩側鏈的二十碳不飽合脂肪酸。根據其分子結構分為A、B、C、D、E、F、H、I等型,分別用PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGI等表示。
前列腺素最早發現于人、猴、羊的精液中,當時設想此物質可能是由前列腺所分泌,故命名為前列腺素。但實際上前列腺液中所含的前列腺活性物資并不多,因而是一種誤稱。現已證明,精液中的前列腺素主要來源于精囊,此外,還證明前列腺素是內分泌的一大類。
不同類型的前列腺素具有不同的功能,PGE和PGF類衍生物可使子宮強烈收縮,可用于終止妊娠和催產。PGE1或PGE2和PGA能抑制胃酸的分泌,保護胃壁細胞,可用于治療潰瘍、出血性胃炎及腸炎。PGI2對血小板有多種生理作用,是當前抗血栓形成藥物研究的重要對象。
如今,不僅所有的天然前列腺素已能用全合成法制取,還可合成許多前列腺素類似物,其有更廣的臨床應用范圍及更好的臨床應用效果。前列地爾和米索前列醇就是兩種常見的前列腺素類似物。
前列地爾屬于PGE1類,可擴張血管,抑制血小板、血栓素的合成,用于治療心絞痛、心肌梗死、缺血性腦卒中等疾病。
米素前列醇屬于PGE1類衍生物,可以抑制胃酸的分泌,并保護胃黏膜,通常用于治療消化道潰瘍和終止早期妊娠。
前列腺素在體內代謝極快,除PGI2外,其他都經肺臟和肝臟被迅速降解滅活,在血漿中半衰期為1~2分鐘。一般認為,PG不屬于循環激素,故前列腺素不像典型的激素那樣,能通過循環影響遠距離靶組織的活動,而是在局部產生和釋放,對產生前列素的細胞本身或對鄰近細胞的生理活動發揮調節作用。
因此,使用前列腺素時不同于其他通常概念上的激素類藥物,無須激素監測及劑量調整,也沒有明顯激素相關副作用,注意適應癥的選擇及每種藥物的相關副作用即可,完全類似于化學合成藥物。
良性前列腺增生與前列腺素無關
良性前列腺增生的俗稱是前列腺肥大,它與前列腺素的關系是人們關心的問題。
良性前列腺增生是50歲以上男性多見的一種疾病,與雄性激素水平有一定的關系。其主要臨床表現是進行性加重的排尿困難,以致尿潴留。該病的一類重要的治療藥物是5-α還原酶抑制劑,其主要作用于雄激素的代謝環節。良性前列腺增生的發病與前列腺素藥物的使用無關。體內前列腺素分泌量多少與良性前列腺增生癥狀也無任何關系。endprint