羅勒化學成分及抗蚊蟲活性研究進展

丁銳，劉超祥， 劉耀武，方成武

(亳州職業技術學院藥學院，安徽 亳州 236800)

蚊子主要危害是傳播疾病，如瘧疾、登革熱、日本腦炎、絲蟲病等，消滅蚊子是預防和減少蚊蟲傳播疾病的有效途徑。避蚊胺作為一個有效的驅蚊劑，它是通過使蚊蟲感到不適而生效的。實驗證明，避蚊胺會對人的中樞神經系統造成影響，高濃度的避蚊胺易引發癲癇。此外，避蚊胺與驅蚊酯等化學合成制劑均有一定刺激性，所以皮膚敏感、有傷口者和孕嬰要避免使用[1]。

植物精油中含有多種已報道具有驅蚊滅蚊活性的化學成分，如柏科植物精油對白紋伊蚊成蚊的驅避時間較長[2]，貓薄荷中提取、分離制得驅蚊有效成分假荊芥內酯是優良的空間驅避劑[3]，蕓香科植物精油、留蘭香油、椒樣薄荷油、香茅油和菊科植物精油對致倦庫蚊成蚊均具有一定的熏蒸毒殺效果[4]，野胡蘿卜果實精油對白紋伊蚊和致倦庫蚊幼蟲具有毒殺活性[5]，黃皮屬茴香葉精油對致倦庫蚊、埃及伊蚊和斯氏按蚊具有殺滅幼蟲活性[6]。

羅勒(Ocimumbasilicum)為唇形科羅勒屬一年生草本植物，別名九層塔、甜羅勒、毛羅勒、蘭香等；其性溫味辛、有疏風行氣、化濕消食、活血、解毒之功能，主治中暑、感冒頭痛、動脈硬化、發熱咳嗽、食積不化、腹瀉等癥[7～9]。羅勒還是一種藥食兩用植物，具有廣泛藥理作用，包括抑制作用[10～12]、抗腫瘤[13～15]、避孕作用[16,17]、凝血和抗血脂[18～21]、消炎[22～24]、鎮痛[25]、抗氧化作用和抗過敏作用[26]等。羅勒葉提取的精油為黃綠色，成分為甲基黑椒酚、芳樟醇、桉葉油素等，有較強的驅蚊作用。羅勒化學成分主要包括揮發油、黃酮類及其他成分。劉超祥等[27]對揮發油成分鑒定出27種化合物，主要是萜類化合物,包括十六酸乙酸乙酯、酸松油酯、香葉醇等等；尹峰等[28]分離10個黃酮類化合物，包括槲皮素、異楊梅樹皮苷、李糖苷、山奈酚等等；其他化合物包括香豆素有7-羥基-6-甲氧基香豆素、迷迭香酸等等。筆者對羅勒精油對蚊蟲驅避作用的國內外研究進展進行了綜述，以為進一步開發環保高效的植物驅蚊劑提供參考。

1 精油驅蟲作用

Gbolade等[29]在實驗室采用5個不同濃度(1%、5%、10%、15%、20%和25%v/v)的尼日利亞丁香羅勒和泰國甜羅勒精油溶液對成年埃及伊蚊的排斥性進行了研究，結果表明5個不同濃度溶液均顯示明顯抗蚊蟲叮咬活性(抗叮咬時間2～3h)；丁香羅勒精油表現出更強大驅蚊活性，濃度大于15%的丁香羅勒精油顯示完全的保護作用，35%濃度的甜羅勒油有相似的效果，基于丁香羅勒精油的抗蚊蟲叮咬活性，該精油可以開發成驅蟲劑商業化產品。

Chokechaijaroenporn等[30]檢測了美洲甜羅勒、東南亞樹羅勒、圣羅勒精油的驅蚊和殺滅蚊蟲幼蟲的活性，研究發現甜羅勒顯示最強的殺滅幼蟲活性，EC50值為81mg/L，EC90值為113mg/L，東南亞樹羅勒表現最長的驅蚊活性(大于2h)，氣相色譜分析表明其精油含有樟腦、石竹烯氧化物、桉樹腦、甲基丁香酚、檸檬烯、月桂烯、麝香草酚等化合物，上述化合物都是已知的驅蟲劑。

Nour等[31]選擇4種生長在蘇丹的羅勒，用水蒸氣蒸餾法提取羅勒精油并測試其對按蚊幼蟲毒性作用，用1mL乙醇和999mL水配制3個不同濃度(100、300、500mg/L)的4個羅勒精油溶液，每組放入3齡幼蟲20只，對照組使用0.1%的乙醇和未經處理的幼蟲。試驗數據通過回歸分析進行評估，分離得到抗蚊蟲活性成分，并用TLC、IR 和GC-MS等方法對活性成分進行鑒定，結果表明精油活性成分可以抑制蚊蟲幼蟲活動達9h，之后活性下降，LC50值在190～300mg/L范圍，芳樟醇、香葉醇、丁香酚是羅勒精油殺滅按蚊幼蟲的活性物質。3h內引起的死亡率為100%，濃度范圍在300～500mg/L，這些結果表明，羅勒精油對按蚊幼蟲有殺滅幼蟲的活性，可以用于控制蚊子。

Nour等[32]在3個盤尾絲蟲病流行的社區(尼日利亞Idomido州、Obio州和Ikot Adaha州)進行為期12個月的研究，確定了丁香羅勒揮發油的對黑蠅驅蟲活性，局部使用石蠟基油20%(v/v)的羅勒精油，在Idomido、 Obio、Ikot Adaha地區，黑蠅叮咬率分別降低了90.2%、81.6%和79.7%，揮發油防止黑蠅叮咬至少3h。710只黑蠅分別用羅勒精油處理，沒用羅勒精油的4296只黑蠅做對照組；解剖用羅勒精油處理過的黑蠅，實驗發現沒有1個被盤尾絲蟲微蚴感染，實驗表明局部施用羅勒精油可以使人帶菌量減少，傳播盤尾絲蟲病幾率減少。

2 煙熏驅蚊作用

Nour等[33]在非洲東北部厄立特里亞，通過破碎新鮮植物或燃燒干燥羅勒作為驅蚊劑，羅勒提取物粉碎后使用氣相色譜—觸角電位聯用儀驗證活性化合物，結果表明活性物質包括(R)-(-)芳樟醇、(S)-(+)1-辛烯-3-醇 、反-石竹烯、萘、水楊酸甲酯、(R)-(-)-a-可巴烯、甲基肉桂酸和(E)-羅勒烯，化合物(R)-(-)芳樟醇、甲基肉桂酸和水楊酸甲酯，這些化合物能夠降低雌性埃及伊蚊著陸在發香的皮膚上的幾率。甲基肉桂酸和水楊酸甲酯是新穎的驅蚊劑化合物，這些驅蚊化合物有助于破譯驅蟲劑潛在排斥機制和設計新型驅蟲劑。上述驅蚊化合物結構不同，表示不同感覺神經元參與排斥蚊蟲活性，通過混入不同的植物羅勒精油，不同精油混合制劑的排斥蚊蟲活性顯著增強。

Nour等[34]測試合歡樹和羅勒不同濃度精油(2%、4%、4%、8%、10%)對不同齡期(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ)埃及伊蚊的幼蟲和蛹的毒性及其煙霧排斥蚊蟲能力，通過比較合歡樹和羅勒對埃及伊蚊的幼蟲活性的LC50和LC90值，合歡樹煙霧毒性對埃及伊蚊強于羅勒煙霧。Nour等[35]用甜羅勒葉提取物制作了滅蚊氣溶膠和滅蚊圈，并對成年蚊子進行功效測試，氣溶膠和滅蚊圈滅蚊效力分別為(93±4)%和(95±5)%，藥劑的有效性取決于熏蒸的時間，藥劑還包括增效劑和胡椒基丁醚，說明羅勒可以作為具有毒性殘留合成殺蟲劑的替代品。

3 多組分協調作用

Nour等[36]通過外用藥膏和奶油檸檬草油石蠟溶液，研究其對蚊子的排斥性，發現1%的溶液和15%奶油和軟膏制劑對蚊蟲排斥性持續2～3h，溶液對蚊蟲的排斥活性歸因于檸檬醛的存在。Oparaocha等[37]在尼日利亞東部Imo州3個不同的地點(World Bank Estate、Ihitte和Umu ekunne)研究了羅勒精油驅蚊和滅蚊活性，羅勒揮發油分別用橄欖油和棕櫚油配制成20%(v/v)和30% (v/v)4種不同乳液，然后評估羅勒精油的驅蚊和滅蚊活性。結果顯示在World Bank Estate地區，局部應用4個不同的乳液能顯著(P< 0.05)降低蚊子的叮咬率。橄欖油做基油，30%(v/v)精油表現出最高的平均百分比排斥性，分別為97.2%%和96.3%，20%(v/v)的精油排斥性分別為41.6%和36.3%。另外2個配方濃度在3個地點對蚊蟲的排斥性從67.8%到80.0%。在3個實驗中心，30%(v/v)橄欖油和棕櫚仁油能提供整夜防護蚊蟲叮咬，在World Bank Estate實驗中心，精油使一些蚊蟲快速擊倒和癱瘓。因此，在尼日利亞東部生長的羅勒，有驅蚊和滅蚊的活性，精油配方可以用來減少人類感染蚊蟲，從而減少由蚊蟲叮咬引起的蚊媒疾病和刺激。

4 展望

羅勒精油具有的驅蚊和殺蚊蟲作用，且具有良好的療效和環境友好，精油活性證明多組分的協同效應。商業化的驅蚊和殺蚊蟲產品往往含有一種化學活性物質，羅勒精油中單一化學成分活性一般，但由于多組分之間的協同效應，增加了精油的驅蚊和殺蚊蟲，而且精油對皮膚無不良刺激。

羅勒精油的驅蟲劑活性與精油中含有的單萜和倍半萜烯相關，Nour等[38]比較天然芳香材料與各種合成外用試劑的殺蟲劑驅蟲劑用來對付蚊蟲叮咬、防止感染，研究發現羅勒精油中驅蟲效果好的化合物包括α-蒎烯、檸檬烯、香茅醇、香茅醛、樟腦和麝香草酚，這些天然化合物有潛力提供高效和安全驅蟲劑[39]。

羅勒植物資源豐富，化學成分種類繁多，研究發現亳州羅勒對于夏秋蚊蟲叮咬部位有特殊的消炎、止癢效果，在亳州民間備受關注。結合現代分析檢測技術對羅勒有效部位加以研究利用，將對羅勒的開發與應用有著重要的現實意義。

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