復方莪術油脂質體的制備及質量評價

陳積 趙小倩 胡姍姍 馬彥巧 劉燕 譚丹楓 陳澤慧 田應彪

中圖分類號 R283 文獻標志碼 A 文章編號 1001-0408（2018）05-0615-06

DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2018.05.10

摘 要 目的：制備復方莪術油脂質體（ZTOC-LPS）并對其質量進行評價。方法：以復方莪術油中莪術油（以吉馬酮表征）和維A酸的包封率及載藥量等為考察指標，篩選ZTOC-LPS的制備方法及處方中大豆卵磷脂（SPC）的加入量、脂質中SPC-膽固醇（CH）質量比、莪術油-脂質質量比、維A酸-脂質質量比、水浴溫度；并對最優處方制備工藝所制脂質體進行質量評價和初步穩定性考察。結果：優選的制備方法為乙醇注入法；最優處方制備工藝為每1 mL脂質體中SPC 4 mg、SPC-CH質量比3 ∶ 1、莪術油-脂質質量比1 ∶ 9、維A酸-脂質質量比1 ∶ 70、水浴溫度55 ℃。所制3批脂質體中莪術油和維A酸的平均包封率分別為（64.63±1.00）%和（90.33±0.72）%，載藥量分別為（9.09±0.14）%和（1.43±0.02）%，粒徑為（257.41±7.58） nm，Zeta電位為（-38.77±0.81） mV，多分散系數為 0.10±0.04；離心加速試驗結果顯示脂質體具有良好的物理穩定性；脂質體樣品在（4±2） ℃條件下放置 1 個月時各項考察指標均未發生明顯變化。結論：建立的制備方法簡單可行，所制脂質體質量符合要求，可為后續復方莪術油新劑型的研究提供參考。

關鍵詞 莪術油；維A酸；脂質體；包封率；載藥量；制備工藝；質量評價

ABSTRACT OBJECTIVE： To prepare zedoary turmeric oil compound liposomes （ZTOC-LPS） and evaluate its quality. METHODS： The preparation method of liposome， the addition amount of soybean phosphatidylcholine （SPC）， ratio of SPC to cholesterol （CH） in lipid， drug-lipid ratio of zedoary turmeric oil （ZTO）， drug-lipid ratio of tretinoin in formulation， and water bath temperature were screened using encapsulation efficiency and drug-loading amount of ZTO （represented by germacrone） and tretinoin as investigation indexes. Quality evaluation and primary stability investigation were conducted for liposomes prepared by optimal preparation technology. RESULTS： The optimal preparation method was ethanol injection method； The optimal preparation technology were SPC 4 mg in 1 mL lipid， the mass ratio of SPC to CH 3 ∶ 1， the ratio of ZTO to lipid 1 ∶ 9 ， the ratio of tretinoin to lipid 1 ∶ 70， water bath temperature of 55 ℃. Encapsulation efficiencies of ZTO and tretinoin were （64.63±1.00）% and （90.33±0.72）% in 3 batches of ZTOC-LPS， respectively. Drug-loading amount of ZTO and tretinoin were （9.09±0.14）% and （1.43±0.02）%， respectively. Particle size was （257.41±7.58） nm， Zeta potential was （-38.77±0.81） mV， PDI was 0.10±0.04； the results of centrifugal acceleration test showed that the liposomes had good physical stability. No obvious change was found in each investigation index of ZTOC-LPS that stored at （4±2） ℃ for 1 month. CONCLUSIONS： Established preparation technology is simple and feasible， the quality of the prepared ZTOC-LPS conforms to the requirements， and it can provide reference for the following research of ZTOC-LPS.

KEYWORDS Zedoary turmeric oil； Tretinoin； Liposomes； Encapsulation efficiency； Drug-loading amount； Preparation technology； Quality evaluation

銀屑病是一種常見的慢性炎癥皮膚疾病，已經影響了全球2%～3%的人口[1-2]，外用藥物治療是其主要的治療方法之一。銀屑病的傳統治療主要有免疫抑制劑、類固醇激素、物理療法等方法，有如毒副作用及不良反應較多等缺點，故不易被患者接受。中醫藥治療銀屑病具有療效較好、副作用較少、復發率低等特點，在治療上具有一定的優勢[3]。……