京大戟的化學成分和藥理作用研究概述△

劉淑嵐，翁連進，韓媛媛，楊欣，閔知大，耿頔，*

1.華僑大學化工學院，福建 廈門 361021；2.中國藥科大學中藥學院，江蘇 南京 210009

大戟科植物是雙子葉植物中一個大科，包含300余個屬8000余種，國內的大戟科植物有66個屬360多種，主要生長于長江以南地區[1]。《新華本草綱要》收載的可作藥用的大戟科植物有36個屬134種，大部分產于華西地區及華南沿海[2]。京大戟為植物大戟EuphorbiapekinensisRupr.的干燥根，系大戟科(Euphorbiaceae)大戟屬Euphorbia多年生草本植物，收錄于歷版的《中華人民共和國藥典》，作為我國傳統中藥，具有逐飲通便、通經瀉水、消腫散結的效用，現代中醫臨床常在方劑中用作君藥，治療痰飲積聚、水腫脹滿等癥[1]。

大戟全草含乳汁，植物上部枝葉互生，葉片呈現橢圓披針形，表面有白色短絨毛，長約3～8 cm，寬約6～13 mm，全緣，花期于4—5月，果期于6—7月[3]。京大戟呈長形圓錐體，長約15 cm，直徑約4 cm。表面具有皮孔狀橫向突起、縱紋及支根痕。質地堅硬，表面呈現灰棕色且粗糙，斷面為黃色或白色，性寒，味微苦[4]。

本文將對從自京大戟初次系統研究以來至今，已發現的化學成分亞型及骨架和二萜的波譜學特征進行總結概括，并對其藥理作用和生物活性進行綜述。相對于同類文獻，對結構亞型進行進一步劃分，并針對結構復雜的二萜類化合物進行波譜規律的總結，為研究者快速判斷京大戟中二萜化合物類別提供依據。

1 化學成分

大戟屬化學成分的研究開始于十九世紀末。在1996年，孔令義和閔知大[5]首次系統研究作為藥用的京大戟的化學成分，分離得到9個化合物。隨著研究深入，目前共發現87個化合物，主要有萜、鞣質、有機酸、黃酮等類成分。

1.1 萜類化合物

萜類包括單萜、倍半萜、二萜、三萜等。京大戟的萜類化合物占目前已分離得到全部化合物總數的60%以上。

1.1.1 二萜化合物及其波譜學特征 二萜類化合物是含有20個碳原子，由4個異戊二烯單位構成的化合物類群[6]。它們生源上都是由焦磷酸香葉基香葉酯(GGPP)衍生而來，大部分都含有環狀結構[7]。迄今為止，在京大戟中發現的二萜化合物主要包括卡司烷(casbane)型、千金二萜烷(lathyrane)型、海松烷(pimarane)型、松香烷(abietane)型、西松烷(cembrane)型、對映-阿替生烷(ent-atisane)型、對映-貝殼松烷(ent-kaurane)型共7種亞型，32個化合物。京大戟中二萜化合物骨架見圖1，化合物結構見表1。

圖1 京大戟中二萜化合物的基本骨架

表1 京大戟中的二萜化合物

續表1

注：“—”表示無取代基。

目前在京大戟中發現的所有卡司烷型二萜中，Kong等[8]發現的Euphpekinensin是唯一一個3，4-cis，7，8-trans，11，12-trans類型的卡司烷型二萜，其余的卡司烷型二萜均為3，4-trans，7，8-trans，11，12-trans類型。京大戟中主要的二萜化合物波譜特征見表2。

1H-NMR譜和13C-NMR譜作為主要識別二萜化合物類型的工具，還需要有CD譜、NOE實驗以及X-射線衍射實驗的輔助才能進一步得到精確的化合物構型和構象方面的信息。展開京大戟中二萜化合物的深入研究，對于深入理解化合物在生物體內合成分解的生源關系，對已發現化合物的來源理解和波譜數據修正，以及活性化合物合成等后續研究也具有指導性意義。

1.1.2 單萜和倍半萜化合物 目前在京大戟中分離鑒定得到的單萜或倍半萜化合物鮮有報道，李文海[3]首先分離得到一個單萜化合物[4α-hydroxy-2-methyl-5α-(1-methylethyl)-2-cyclohexen-1-one，33]和一個倍半萜化合物[(R)-dehydtovomifoliol，34]。李雪飛等[26]對京大戟的揮發油成分運用氣象色譜-質譜聯用技術進行研究，兩個倍半萜化合物為其主要成分，分別為沉香螺旋醇(agarospirol，35)和四甲基環癸二烯異丙醇(hedycaryol，36)。

1.1.3 三萜化合物 根據目前對京大戟的文獻報道，已經發現的三萜化合物有二十種。其中甘遂甾醇(tirucallol，37)、β-谷甾醇(β-sitosterol，38)和大戟醇(euphol，39)這3種三萜化合物被多次分離得到[3-4，14，16，27-28]，且其中的37和39互為同分異構體。孔令義等[5]首次在京大戟中分離得到的三萜化合物為羊毛甾醇(lanosterol，40)和β-谷甾醇(β-sitosterol，38)。

表2 京大戟中二萜化合物的波譜特征

甘遂甾醇(tirucallol，37)和大戟醇(euphol，39)首次由梁僑麗等[15]從京大戟的乙醇提取物中分離得到。相關研究[27-28]除了分離得到甘遂甾醇(37)和大戟醇(39)以外，還分別分離得到了鈍葉甾醇(obtusifoliol，41)和24-亞甲基-環阿爾廷醇(24-methene-cycbartenol，42)。李文海[3]分離得到了除大戟醇之外的8個三萜化合物，分別是：大戟烷型三萜化合物25-methoxy-eupha-8，23-diene-3β-ol(43)和27-hydroxy-3-oxolup-12-ene(44)、羊毛脂甾烷型三萜化合物3β，25-dihydroxylanosta-8，23-diene(45)、羽扇豆烷型三萜化合物28-hydrozylup-20(29)-en-3one(46)、對環阿屯烷型三萜化合物(20R，23E)-25-methoxy-cycloart-23-en-3β-ol(47)、兩種環阿屯烷型三萜化合物(24R)-9，19-cycloart-25-ene3β，24-diol(48)、(24S)-9，19-cycloart-25-ene3β，24-diol(49)、豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(50)。此外，還分離得到了β-胡蘿卜苷(β-daucosterol)[4](51)、豆甾醇(stigmasterol)[29](52)、地榆皂苷I(ziyu glycoside I)(53)、3β-α-L-阿拉伯糖基-12，19(29)-二烯烏蘇酸-28-β-D-葡萄糖酯[3β-α-L-arabinopyranosyloxyurs-12，19(29)-dien-28-oic acid 28-β-D-glucopyranosyl ester][30](54)、neomotiol[14](55)、環阿爾廷醇(cycloartenol)[20](56)。

1.2 鞣質類和酚酸類化合物

鞣質類和酚酸類化合物在京大戟中較為少見。孔令義等[5]首次分離到3種酸性成分，為2，2′-二甲氧基-3，3′二羥基-5，5′-氧-6，6′-聯苯二甲酸酐(2，2′-dimethoxy-3，3′-dihydroxy-5，5′-oxygen-6，6′-biphenylformic anhydride，57)、3，4-二甲氧基苯甲酸(3，4-dimethoxybenzoic acid，58)和3，4-二羥基苯甲酸(3，4-dihydroxybenzoic acid，59)。京大戟中的酸性類成分還有正三十烷酸(triacontanoic acid)[15](60)、對羥基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid)[3](61)、正十四烷酸(myristic acid)[14](62)、丹酚酸B(Salvianolic acid B)[30](63)。京大戟中的鞣質類化合物有：3，3′-二甲氧基鞣花酸(3，3′-di-O-methylellagic acid)[4](64)、鞣花酸(ellagic acid)(65)、沒食子酸(gallic acid)[20](66)、沒食子酸甲酯(methyl gallate)[20](67)、3，3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃木糖苷(3，3′-di-O-methylellagic acid-4′-O-β-D-xylopyranoside，68)[4]、3，3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3，3′-di-O-methylellagic acid-4′-O-β-D-glucopyranoside，69)[4]。

1.3 黃酮類化合物

孔令義等[5]首次從京大戟中提取得到了槲皮素(quercetin，70)這一化合物。Ahn等[31]從中分離得到了4個黃酮類物質，分別為槲皮素-3-O-(2″-O沒食子酰)-α-L-鼠李糖苷[quercetin-3-O-(2″-O-galloyl)-α-L-rhamnopyranoside，71]、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside，72)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside，73)、槲皮素-3-O-蘆丁糖苷(quercetin-3-O-rutinoside，74)。

1.4 其他化合物

除上述化合物之外，孔令義等[5]還分離到了一種新化合物3-甲氧基-4-羥基反式苯丙烯酸正十八醇酯(octadecany l-3-methoxy-4-hydroxy benzeneacry late，75)，以及7-羥基香豆素(7-hy droxycoumarin，76)，并首次從京大戟中分離到了一種木脂素類化合物d-松脂素(d-pinoresinol，77)。此外，京大戟中的其他化合物還包括：正十八烷醇(octadecanol，78)、3-甲氧基-4-羥基反式苯丙烯酸正十八醇酯(octadecanyl-3-methoxy-4-hydrox-ybenzeneacrylate)[15](79)、阿魏酸二十八酯(octacosyl ferulate)[4](80)、鄰苯二甲酸二丁酯(dibutyl phthalate)[28](81)、正三十烷醇(triacontanol)[29](82)、二十四烷醇(tetracosanol)[14](83)、Senarguine B[30](84)。京大戟揮發油中還包含少量以下3種化合物[26]：β-羥基-5α-甾醇(2-methyl-ene-5α-cholestan-3β-ol，85)、3-乙基-3 羥基-5α-雄甾烷-17酮(3-ethyl-3-hydroxy-5α-androstan-17-one，86)、(3β，5α)-2-亞甲基-3-羥基膽甾烷[(3β，5α)-2-methylene-cholestan-3-ol，87]。

2 藥理作用

大戟屬植物具有雙重活性，在具有抗病毒、抗腫瘤、抗真菌細菌、抗白血病、神經生長因子促進等藥理作用的同時又表現出對細胞的毒性，對皮膚黏膜的刺激性，服用后易出現對消化系統的毒副作用以及致炎、觸發腫瘤等[32-34]。“十八反”指出：“藻戟遂芫俱戰草”，“戟”即指京大戟，禁與甘草配伍用藥[35]，合用后對大鼠產生了心肝腎等各個器官的毒性[36]。李國鋒等[37]發現二藥合用作用于腸粘膜后，抑制了P-gp蛋白的表達，表明京大戟與甘草合用后毒性增強，也為其用藥禁忌增加了理論依據。

現代藥理學表明，京大戟及其主要成分二萜化合物表現出對人癌細胞的毒性作用。此外，據文獻報道，京大戟不同的注射液、生品、炮制品、提取物、混合提取物等也有抗白血病、瀉下、抗炎等藥效。與此同時，與藥用京大戟類似，其提取物與主成分二萜化合物所具有的毒性在生物層面和細胞層面都有所體現。

2.1 抗癌作用

京大戟中主要的活性成分二萜類化合物，尤其在抗癌作用方面效果顯著[7]。前文所述的多種類型二萜成分，例如Kong等[8]從石油醚和三氯甲烷萃取部位分到的4個二萜化合物均對人鼻咽癌細胞KB具有毒性作用，其中京大戟素(1)的抗癌細胞活性非常顯著(IC50=0.06 μg·mL-1)。Liang等[12]從京大戟三氯甲烷萃取部位中分離得到的pelinenal(5)；高羽[16]從石油醚萃取部位分離到的異大戟素(6)；Shao等[18]從京大戟石油醚萃取部位中分離出的pekinenin A(14)；陳海鷹等[14]從京大戟石油醚萃取部位首次分離到的二萜化合物(3β，12α，13α)-3，12-dihydroxypimara-7，15-dien-2-one(23)；Hou等[23]從石油醚萃取部位分離到的新二萜化合物(-)-(1S)-15-hydroxy-18-carboxycembrene(24)；Tao等[13]從石油醚萃取部位分出的4個新穎的卡司烷型二萜化合物pekinenins C(16)、D(17)、E(18)、F(19)；Tian等[21]從京大戟石油醚萃取部位分離到的8個二萜化

合物，(5β，9β，10α，12α)-2，12-dihydroxypimara-1，7，15-trien-3-one(27)、(5β，9β，10α)-2-hydroxypimara-1，7，15-trien-3-one(28)、(3β，11α，13α)-3，11-dihydroxypimara-7，15-diene-2，12-dione(29)、17-nor-7α-hydroxy-15-oxoabieta-8，11，13-triene(30)以及(3β，13α)-3-dihydroxypimara-7，15-diene-2，12-dione(31)和(12α，13α)-12-hydroxypimara-7，15-dien-3-one(32)、月腺大戟素C(21)、helioscopinolide E(22)，這些化合物都對某一種或多種人體癌細胞表現出一定程度上的細胞毒性，其中抗細胞種類和半數抑制濃度(IC50)值見表3～4。

表3 京大戟化合物抗癌細胞的半數抑制濃度值 μg·mL-1

注：“—”表示空值。

表4 京大戟化合物抗癌細胞的半數抑制濃度值 μM

注：“—”表示空值。

除二萜以外，孔藝等[30]從京大戟石油醚萃取部位分離到的Senarguine B(84)，對人早幼粒白血病細胞HL-60具有細胞毒性，其IC50值為35.67 μg·mL-1，從京大戟乙酸乙酯萃取部位分離到的丹酚酸B(63)在體外和體內實驗中均可以抑制人頭頸部鱗癌細胞AGZY-973的生長和增殖。陳飛燕等[38]通過3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴鹽比色法(MTT)發現，從京大戟石油醚萃取部位分離得到的pekinenal(5)可使人肝癌細胞株SMMC-7721被阻滯于S期，從而導致細胞凋亡，對其增殖有明顯的抑制作用。Zhang等[39]使用醋制京大戟的水提物，通過體外和體內實驗，證明京大戟具有抗血管生成特性，其中mRNA表達實驗顯示，醋制京大戟的水提物可以抑制大部分血管腫瘤相關基因的表達。Fan等[40]研究表明，來自京大戟石油醚萃取部位的卡司烷型二萜類化合物pekinenin E(18)在體外和體內都具有顯著地抗人肝癌細胞HCC的活性。18可以抑制兩種人肝癌細胞Hep G2和SMMC-7721的生長；同時，18介導的內質網(ER)應激引起C/EBP同源蛋白(CHOP)表達增加，導致體外和體內人肝癌細胞凋亡；此外，18還可以誘導S細胞周期停滯。這些研究結果都表明，18導致ER應激相關細胞死亡和細胞周期停滯，并且它可以作為治療人類肝癌細胞的有效藥物[40]。

據文獻報道，大戟注射液所具有的抗白血病細胞株的藥效是通過抑制癌細胞DNA合成的作用機制實現的。文成英等[41]用大戟注射液對白血病細胞株KY821和正常人骨髓干細胞進行了體外藥物實驗，結果表明，中藥大戟注射液和西藥高三尖杉酯堿都可以有效抑制癌細胞的生長(P<0.01)，但是，西藥組相較中藥組對正常細胞集落(GM-CFU)的抑制作用顯著(P<0.005)，說明作為抗癌藥物的大戟注射液對于正常人體細胞的毒性較低。文成英等[42]還檢測了大戟注射液作用后的白血病細胞株KY821的DNA含量，其含量和細胞周期分布的結果表明，大戟注射液的抗癌作用通過抑制癌細胞DNA合成來實現。尚溪瀛等[43]進一步對大戟注射液設計了體內藥物實驗，大戟注射液給藥組的L615白血病小鼠的存活時間延長，且通過觀察小鼠細胞周期分布得出結論，大戟注射液是通過抑制癌細胞的DNA合成使其被阻斷在S期。然而對于大戟注射液體外體內藥物實驗的研究雖然表明中藥可以有效抗癌并具有較低的毒副作用，但其藥效在一定程度上不如西藥，這就有待研究者對京大戟的有效成分和作用機制進行深入研究，從各方面提高中藥對于腫瘤細胞的抑制效果。

2.2 瀉下作用

據文獻報道，京大戟具有的瀉下作用，可能的作用機制是通過增加腸管細胞中水通道蛋白的mRNA表達含量來實現的[25]。最終表現為促進腸道蠕動，促進腸內容物向下推進，增加對其水分吸收，減少其停留時間，最終達到泄水逐飲的作用[32]。

張樂林等[44-45]進行小鼠的碳末腸推進實驗、利尿實驗，采用京大戟和醋京大戟各萃取部位提取物溶液對其灌胃處理，結果顯示，生品和醋品乙酸乙酯部位的瀉下作用和利尿作用十分顯著(P<0.01)，醋制后藥性有所降低。邱韻縈等[46]用小鼠構建腸推進運動模型，對其進行京大戟70%乙醇水提取物溶液灌胃處理，與正常小鼠相比，給藥鼠的腸推率顯著增加；醋品與生品組相比，具有顯著性差異，表明醋制后的京大戟藥效降低。Wang等[25]用京大戟經三氯甲烷提取后分離得到京大戟的總二萜化合物(TDEP)，小鼠口服TDEP后結腸中的水通道蛋白AQP3、AQP4的水平顯著增加。組織病理學實驗顯示，結腸細胞并沒有明顯損傷。同時，從京大戟石油醚萃取部位分離到的卡司烷型二萜Pekinenin C(16)可以顯著增加人腸上皮細胞(HT-29 cells)的水通道蛋白AQP3和mRNA表達量。實驗結果表明，京大戟的的瀉下作用可能與其含有的二萜化合物有關，它們可能引起結腸中的水通道蛋白AQP含量變化。

2.3 抗炎作用

據文獻報道，京大戟的抗炎作用機制可能與其對組織血管壁細胞膜的通透性的抑制作用有關，管壁細胞膜通透性降低會導致白細胞總數增加的同時減少滲出液，從而達到抗炎功能[47]。

由角叉菜膠誘導的大鼠和小鼠足水腫可以通過京大戟石油醚提取液(PEE)得到明顯改善，并且對佐劑或者甲醛所導致的關節炎具有顯著的抗炎活性[47]。孔藝等[30]從乙酸乙酯和正丁醇萃取部位分離到的化合物地榆皂苷I(53)，在二甲苯致小鼠耳腫脹實驗中表現出抗炎活性。Yasukawa等[48]從甘遂大戟(Euphorbiakansui)中分離得到的三萜化合物大戟醇(39)和Fernandez-Arche等[49]從大戟屬植物Euphorbialacteal中分離得到的三萜化合物甘遂甾醇(37)，通過體內實驗表明，兩種化合物可以顯著地抑制由TPA誘導的小鼠耳朵的水腫。張樂林等[45]用京大戟和醋京大戟各萃取部位樣品溶液對小鼠灌胃進行小鼠耳腫脹實驗，實驗結果表明，京大戟的乙酸乙酯部位發揮主要藥效，且醋制京大戟抗炎作用的提高非常顯著(P<0.05)。

2.4 毒性作用

據文獻報道，京大戟毒性作用機制可能與其能改變胞內線粒體膜通透性有關，通透性的改變可以導致細胞周期停滯以及細胞凋亡[50-51]。推測所含的二萜類化合物為其毒性作用的主要藥效成分[44]。

京大戟表現出一定的刺激性，皮膚接觸后可能引起充血、脫皮；對胃腸的刺激表現為引起腹痛腹瀉，甚至便血。過量服用京大戟會影響中樞神經系統，出現昏迷、痙攣、虛脫等癥，嚴重會導致死亡[44]。此外，京大戟提取液也對小鼠、大鼠或各類人體細胞有不同程度的毒性作用。張宏利等[52]用京大戟粉末樣品對小鼠進行實驗，飼料混毒喂食后的死亡小鼠中，取食樣品最小的相當于小鼠體重的75.63 g·kg-1；用京大戟50%乙醇水提取物對實驗小鼠灌胃后測得半數致死量(LD50)為19.5 g·kg-1。張樂林等[45]用京大戟和醋京大戟各萃取部位樣品溶液對小鼠進行急性毒性實驗，生品和醋品的乙酸乙酯萃取部位的LD50分別為160.3、234.8 g·kg-1，結果表明，京大戟醋制減毒效果顯著。Hou等[53]對京大戟的乙醇提取物和水提物進行實驗，結果顯示，醇提物作用的細胞部分損傷甚至壞死，而水提物的細胞表現基本正常，可以得出結論，京大戟引起的肝毒性和腎毒性主要由其乙醇提取物導致，并運用主成分分析法通過超高效液相色譜-串聯質譜(UPLC/MS/MS)鑒定出了8個潛在的生物標志物。曹雨誕等[50]通過增殖抑制實驗，發現生品大戟對大鼠小腸隱窩上皮細胞IEC-6具有較強毒性(P<0.01)，醋品大戟可顯著改善對腸細胞的增殖抑制作用。可能的作用機制是通過緩解其改變腸細胞線粒體膜通透性，阻止細胞凋亡。Zhang等[54]通過UFLC-MS/MS方法研究了灌胃給予大鼠京大戟乙醇提取物后，其血漿中腎毒性二萜的毒代動力學行為。大鼠以9 g·kg-1的劑量口服京大戟提取物后，二萜在大鼠血漿濃度迅速達到最大后緩慢降低，表明二萜的毒性可能快速發生，可能在組織和器官中積累。Cao等[51]研究了從京大戟分離得到的卡司烷型二萜Pekinenin C(16)在大鼠小腸隱窩上皮細胞IEC-6中的凋亡機制，16通過線粒體和死亡受體途徑有效促進腸細胞凋亡，同時16細胞還可導致細胞周期停滯，兩者結合發揮對腸細胞毒性作用。邵霞等[55]用京大戟和醋京大戟各萃取部位樣品溶液，處理人胃粘膜上皮細胞GES-1和大鼠小腸隱窩上皮細胞IEC-6，細胞活性降低，細胞分裂、增殖被抑制，京大戟石油醚、乙酸乙酯萃取部位對胃腸細胞具有較強的毒性作用(P<0.01、P<0.05)，醋制后增殖抑制作用顯著降低(P<0.05、P<0.05)。

2.5 其他作用

Kan等[56]研究發現，KIOM-79(京大戟、葛根、厚樸、甘草得到的植物混合提取液)通過Akt-Nrf2-ARE信號通路誘導血紅素加氧酶-1(heme oxygenase-1，HO-1)的蛋白表達水平，從而保護胰島β-細胞抵抗鏈脲霉素誘導的氧化應激損傷。

3 總結與展望

京大戟中化學成分多樣，有萜類、鞣質和酚酸類物質、黃酮類等。其中的主要活性成分為二萜類化合物，其一直以來備受學者們關注。目前已報道過的來自于京大戟的所有化合物中，二萜類化合物占比三分之一以上，而卡司烷型的二萜又占二萜化合物總數的三分之一以上。迄今為止，已發現的天然化合物中的卡司烷型二萜分布范圍較小且數量很少[9]，大部分都存在于大戟科[6]。卡司烷型二萜作為幾類大環二萜的重要前體物，在生物合成、植物代謝產物及其途徑的研究中具有十分重要的價值[6]。所以對于富含二萜化合物的京大戟，乃至大戟屬植物的研究都有著頗為深遠和重要的意義。

京大戟中的萜類化合物既是其活性成分，又是有毒成分，大部分提取分離于石油醚部位。根據文獻報道，萜類成分是京大戟藥效的物質基礎，在抗人體癌細胞方面有顯著療效，具有很高的藥用價值。但同時，萜類物質也可能是京大戟毒性的原因，使得京大戟具有對組織、黏膜等的刺激性，導致細胞壞死凋亡等作用。十八反中對于京大戟與甘草配伍的禁忌，是由于甘草中所含的甘草酸可以增加其他配伍藥物某些成分的溶解度，一些有毒甾萜溶出量也隨之增加，京大戟與甘草合用可以增強其毒性[35]。因此，學者們也在致力于開發更有效的解毒方法，使得京大戟在降低毒性的同時實現藥效最大化。目前已知的方法中，醋制京大戟基本達到了減毒和緩和藥性的炮制目的[45-46，50]，使得其更加溫和不致機體和組織損傷，同時又兼具藥效。

對京大戟的研究還有待深入，這不僅對于各類有效的抗腫瘤天然藥物的開發具有重大價值，而且對于高效靶向作用藥物合成也一樣具有指導意義。另外，對大戟屬中各類植物的化學成分的生物活性進行廣泛研究和藥理作用的篩選，是了解植物中同類化合物的代謝機制和生源關系的重要前提，也為以后對資源豐富的大戟屬植物進行充分地開發利用打下了基礎。