阿司匹林腸溶片質量研究

鐘勝佳 陳 婷

(湖南省益陽市食品藥品檢驗所 益陽 413000)

阿司匹林腸溶片作為非甾體類抗炎藥物，能夠達到降低腫瘤發生率的目的，其臨床實踐應用價值較高，也能夠預防出血性腦卒中患者癥狀的發生率，對患者生活質量的提升能夠產生重要影響。文章采用HPLC方法檢測阿司匹林腸溶片中的含量，以搖籃法檢測不同溶出介質中阿司匹林腸溶片的釋放情況，明確藥品質量發展現狀，對后續阿司匹林腸溶片藥品質量控制工作的持續開展奠定良好的基礎。

1 儀器與方法

1.1 使用儀器

應用安捷倫1100高效液相色譜儀進行檢測，島津UV-2550紫外分光光度儀，梅特麗1/100000電子天平，ZR-8G智能溶出實驗儀器。阿司匹林對照品來自于中國食品藥品檢定研究院，國藥準字H13022944，包裝規格：0.3g；阿司匹林腸溶片來自于拜耳醫藥有效公司，生產批號為bj16340，規格為0.1g。甲醇為色譜純，鹽酸、乙醇等試劑均為分析純。

1.2 方法

應用pH為1.0的鹽酸溶液，pH為6.8的磷酸鹽緩沖溶液以及pH為7.5的磷酸鹽緩沖溶液，在全波長掃描下，明確阿司匹林的吸收波長[1]。將10mg阿司匹林視為對照品，在細致稱量后，應用3種不同的緩釋介質進行釋放量的核定。流動相乙酸-甲醇(1∶10)，檢測波長為276nm，流速為1mL/min，柱溫為30℃[2]。供應品與對照品溶液制備為阿司匹林腸溶片20片，精密稱量后予以研細處理，精密稱取粉末適量，放置在100ml容量瓶中，采用95%的乙醇予以溶解處理[3]。劃分為6個實驗樣品進行濃度測定與峰面積分析。

1.3 統計學分析

使用統計學軟件SPSS20.0實施數據處理。計量資料應用t值予以檢驗，差異性比較應用P值予以評價，P<0.05則代表具有統計學意義。

2 結果

2.1 樣品測量結果

阿司匹林濃度在進樣量在3.43～58.54μg之間，范圍中和峰面積具有較好的線性關系，平均回收率相對較高。pH值在6.8情況下，磷酸緩沖溶液中的標準曲線為A=0.02852C-0.002217，r=0.9997，證實阿司匹林質量濃度為6.642～24.65μg/mL范圍中，和吸光度線性關系相對比較理想，見表1。

表1 樣品測量結果

編號濃度(mg/mL)峰面積標示量10.182115.89690.96%20.187916.40191.94%30.185916.23591.76%40.185116.15893.21%50.190216.61495.59%60.190216.60194.11%

鹽酸介質標準曲線為A=0.359c-0.00125。阿司匹林腸溶片在pH1.0溶液1.5h、pH7.5磷酸鹽緩沖溶液中1.5h未能夠溶出，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中得到釋放，1.5h累積釋放度高達80%。

2.2 樣品含量測定結果

將對照品精密稱定，研細后放置在100mL容量瓶中，95%乙醇適當溶解后作為對照品，稱取阿司匹林對照品10mg融入95%乙醇制作為1ml包含350μg的溶液，將其作為實驗品溶液。實驗品與對照品溶液制備后的阿司匹林腸溶片含量檢測，分別取值10μL，融入液相色譜儀，比較峰面積，樣品含量為99.25%，組間差異比較無顯著區別，實驗研究的精確度相對較高(P>0.05)。

3 討論

阿司匹林腸溶片主要成份為阿司匹林，化學名：2-(乙酰氧基)苯甲酸[4]，分子式：C9H8O4 ，分子量：180.16。其藥物應用后吸收速度較快，吸收效果相對比較理想，能夠在患者胃中快速吸收，且其吸收率、溶解度等與胃腸道pH值密切相關[5]。本次實踐調查研究中阿司匹林腸溶片在pH1.0溶液1.5h、pH7.5磷酸鹽緩沖溶液中1.5h未能夠溶出，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中得到釋放，1.5h累積釋放度高達80%。數據調查的結果顯示pH6.8的磷酸鹽緩沖液在阿司匹林腸溶片檢測中應用的價值較好，進一步證實了阿司匹林腸溶片在不同pH值下藥物作用的效果。

阿司匹林腸溶片具有解熱、預防血小板聚集等作用價值，能夠預防前列腺或者其他因素所誘發的炎性反應性物質合成，調節患者體溫，多用于抗炎、鎮痛治療過程中[6]。藥物口服治療下吸收速度較快，一次服用小劑量方式下，藥物持續時間在2～3h之間，服用大劑量則藥物持續時間能夠達到5～20h[7]，藥物在用后也能夠在胃腸道、血液以及肝中水解為水楊酸鹽，而后于肝臟中代謝，代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結合物，少數將會轉化成為氧化為龍膽酸(gentisic acid)[8]。阿司匹林腸溶片對患者的機體狀態不會產生較大影響，避免患者治療期間各類不良反應的發生。

阿司匹林腸溶片藥品質量的控制，能夠提升其藥物應用價值，明確藥品質量，且不同pH值下阿司匹林腸溶片的應用效果不同，對患者臨床治療活動的展開能夠產生重要影響，也是提升患者臨床治療總有效率的重要途徑。

基于數據比較的結果來看，阿司匹林濃度在進樣量在3.43～58.54μg之間，范圍中和峰面積具有較好的線性關系，平均回收率相對較高。實踐檢測的方式下能夠全面了解阿司匹林腸溶片的藥物質量，提升實踐檢驗的靈敏度，對藥物質量的控制也能夠產生重要影響。

綜上所述，阿司匹林腸溶片含量與釋放度檢測方式比較簡單，且準確率相對較高，可以作為質量控制的標準，為患者的臨床治療活動奠定良好基礎，建議在臨床藥品檢測期間推廣應用。