黃花敗醬三萜類化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展

江蘇醫(yī)藥職業(yè)學(xué)院，江蘇 鹽城 224005

黃花敗醬 (PatriniascabiosaefoliaFisch.ex Trev.)始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，是敗醬科敗醬屬植物黃花敗醬的根或帶根全草，具有清熱解毒、排膿破瘀、活血、鎮(zhèn)心安神的功效，可用于治療腸癰、下痢、赤白帶下、產(chǎn)后瘀滯腹痛、目赤腫痛、癰腫疥癬等癥[1]。迄今為止，從該植物中分得黃銅、香豆素、環(huán)烯醚萜、三萜、甾醇及其苷等多種成分[2-5]，其中以三萜和黃酮類為其主要活性成分。現(xiàn)有文獻(xiàn)多對(duì)敗醬屬的化學(xué)成分進(jìn)行綜述，對(duì)黃花敗醬三萜類活性成分的研究報(bào)道尚少，考慮到黃花敗醬在我國(guó)分布較廣，應(yīng)用較其他種更為廣泛，以及不同品種之間化學(xué)成分存在差異，筆者在近年來有關(guān)黃花敗醬研究的基礎(chǔ)上，對(duì)主要活性成分三萜及其藥理作用進(jìn)行總結(jié)分析，為黃花敗醬的后續(xù)開發(fā)應(yīng)用及研究提供參考。

1 三萜類化學(xué)成分

迄今為止，已從黃花敗醬中分離得到了50個(gè)三萜類化合物，主要有齊墩果酸型(表1和圖1)、常春藤型(表2和圖2)、烏蘇酸型(表3和圖3)，其中又以齊墩果酸苷元和常春藤苷元組成的三萜皂苷最為常見。

表1 常春藤皂苷元

續(xù)表1

表1 常春藤皂苷元

圖1 黃花敗醬中分離得到的常春藤型化合物

表2齊墩果酸皂苷元

序號(hào)名稱R1R2參考文獻(xiàn)18齊墩果酸HH719齊墩果酮酸10202α-羥基齊墩果酸HH1721齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃木糖苷xlyH1722齊墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷Hglc1323齊墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-L-吡喃阿拉伯糖苷rha (1→2)ara-H1824齊墩果酸 3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1 →2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷glc(1→3)-rha (1→2)-ara-H18253-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖齊墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷glc(1→3)-rha (1→2)-ara-glc(1→6)glc-18

續(xù)表2

表2 齊墩果酸皂苷元

圖2 黃花敗醬中分離得到的齊墩果酸型化合物結(jié)構(gòu)

表3烏蘇酸皂苷元

序號(hào)名稱R1R2R3參考文獻(xiàn)452α-羥基烏蘇酸HHH18463α-烏蘇酸HHH2047patrinia-glycosides A-Irha(1→2)ara-HH2448patrinia-glycosides B-Irha(1→2)glc(1→3)araHH24493-O-β-D-glc(1→3) α-L-ara ursolic acidglc(1→3)ara-HH2450sulfapatrinoside ⅠHHglc(1→6)glc-26

圖3 黃花敗醬中分離得到的烏蘇酸型化合物

2 三萜類成分的藥理作用

黃花敗醬草含有多種化學(xué)成分，具有清熱解毒、利濕排膿、活血化瘀及鎮(zhèn)靜安神多種功效，常用于治療腸癰、肺癰和癰瘡腫毒。現(xiàn)代藥理學(xué)研究也證實(shí)其能抗腫瘤、鎮(zhèn)靜、抗菌、促進(jìn)胃腸功能、抗氧化等作用[27]，但因化學(xué)成分的不同，在藥理作用方面也有一定差異。現(xiàn)就黃花敗醬的三萜類化學(xué)成分的藥理作用進(jìn)行綜述。

2.1 鎮(zhèn)靜作用 徐澤民等[28]將黃花敗醬干燥全草用95%乙醇回流提取經(jīng)石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇四種不同極性溶劑萃取，得到4個(gè)提取部位，通過實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)正丁醇萃取物的鎮(zhèn)靜催眠作用最為確切，而正丁醇萃取部位能富集皂苷類成分，顯示黃花敗醬中的皂苷類成分是該藥鎮(zhèn)靜活性的有效成分。

2.2 抗腫瘤作用 沈德鳳等[29]從黃花敗醬根莖的總提取物中分離得到黃花敗醬總皂苷，利用 MTT 法觀察黃花敗醬總皂苷體內(nèi)抗腫瘤活性。在腹水瘤模型及生命延長(zhǎng)作用實(shí)驗(yàn)中，表明黃花敗醬總皂苷對(duì)腫瘤有抑制作用且與劑量無關(guān)，其作用機(jī)制仍需要進(jìn)一步的研究。

2.3 抗肝炎作用 研究表明黃花敗醬可以促進(jìn)肝細(xì)胞再生和改善肝功能的作用。齊墩果酸有消炎、強(qiáng)心、利尿和抑制 S-180瘤株作用，對(duì)治療急性黃膽型肝炎的效率達(dá) 93.5%，可以防止大白鼠肝硬變及實(shí)驗(yàn)性肝損傷，齊墩果酸被認(rèn)為是抗肝炎的強(qiáng)活性成分[30]。

2.4 抗菌、抗病毒作用 齊墩果酸或常春藤皂苷元 C3的皂貳均有抑菌作用。黃花敗醬可抑制金黃色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、宋氏痢疾桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌、乙型溶血性鏈球菌[31]。從黃花敗醬種子中得到的的三萜類化合物被用于抑制HIV[32]。

3 結(jié)語與展望

化學(xué)成分是中藥發(fā)揮藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)。黃花敗醬的主要活性成分為三萜與黃酮，敗醬屬的白花敗醬含黃銅類成分較黃花敗醬更豐富，黃花敗醬含三萜類成分比敗醬屬其他種豐富，所以本文對(duì)黃花敗醬的三萜類化學(xué)成分與藥理作用進(jìn)行綜述，為后續(xù)的藥理作用機(jī)制及藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究提供參考。

我國(guó)黃花敗醬資源十分豐富，近年來，對(duì)黃花敗醬的研究主要集中在化學(xué)成分及臨床應(yīng)用方面，對(duì)其藥理作用、作用機(jī)制及藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的研究均處于初步階段且有一定的局限性，也未能將化學(xué)成分的研究與藥理研究充分結(jié)合起來。因此，應(yīng)從細(xì)胞水平和分子水平繼續(xù)深入研究，探索黃花敗醬中三萜類化合物與活性、毒性的關(guān)系，尋找活性高、毒性低的化合物，進(jìn)一步探索其作用機(jī)制，為更好地研究與利用黃花敗醬奠定基礎(chǔ)。