中藥提取物中伴生物質(zhì)概述

摘?要：對中藥提取物中伴生物質(zhì)進行概述，中藥提取物由基本活性物質(zhì)和伴生物質(zhì)兩部分構(gòu)成，基本活性物質(zhì)又可分為有效成分和有效部位，輔助成分、無效成分和組織成分共同為伴生物質(zhì)。

關(guān)鍵詞：中藥提取物;伴生物質(zhì)

近年來研究發(fā)現(xiàn)：“提取物的復(fù)雜組成可引起純物質(zhì)（單體化合物）和植物提取物間的活性差異”。有研究發(fā)現(xiàn)蘆丁作為制劑給藥，比分離得到的高純度產(chǎn)品的生物利用度高[1]，這就意味著，僅以某一種成分或某幾種成分的含量來評價整個中藥提取物的優(yōu)劣和有效性是不理想的。國際醫(yī)藥界關(guān)于“植物藥可比性的評價”技術(shù)體系將提取物分為基本活性物質(zhì)和伴生物質(zhì)兩大類，所以研究者必須在研究活性物質(zhì)的同時解決伴生物質(zhì)所扮演的角色，必須平衡基本兩者之間關(guān)系，避免盲目地剔除伴生物質(zhì)，影響整體療效。尋找科學(xué)的、有依據(jù)的中藥藥效物質(zhì)精制分離方法，為精制過程中對伴生物質(zhì)“去遲滯存協(xié)同”提供依據(jù)。

伴生物質(zhì)的自身性質(zhì)和含量高低引起中藥提取物理化學(xué)性質(zhì)的差異，所以物理化學(xué)參數(shù)和指標(biāo)性成分共同為中藥提取物的評價依據(jù)，更為合理。伴生物質(zhì)去除這一過程是通過定性和定量分析對精制過程引起物理化學(xué)性質(zhì)變化的表現(xiàn)。

1?伴生物質(zhì)的概念

隨著研究的進展，中藥材有效成分和無效成分的分界限不再明確，有關(guān)研究提示：中藥提取物由基本活性物質(zhì)和伴生物質(zhì)兩部分構(gòu)成，基本活性物質(zhì)又可分為有效成分和有效部位，輔助成分、無效成分和組織成分共同為伴生物質(zhì)?；净钚晕镔|(zhì)與其生物藥劑學(xué)特征整體或部分有關(guān)聯(lián)的是基本活性物質(zhì)，伴生物質(zhì)亦可分為附加和無活性的物質(zhì)，其中附加物質(zhì)一般為（輔助成分、部分無效成分），沒有活性成分一般為（部分有效成分、組織成分[2]），附加物質(zhì)對基本活性物質(zhì)存在增或減效的影響，通常認(rèn)為沒有活性的副產(chǎn)品物質(zhì)無藥理活性，盡量使其少量或不存在。

2?伴生物質(zhì)對基本活性物質(zhì)的影響

由于有些伴生物質(zhì)有一定的生理活性和自身特性，其存在會改變體系的物理化學(xué)性質(zhì)，進而影響基本活性物質(zhì)的生物藥劑學(xué)特征。

2.1?伴生物質(zhì)對藥效成分溶解度的影響[3]

中藥的活性物質(zhì)從處方或植物中溶出，不僅具備基本活性，同時還伴有其他物質(zhì)的存在?；谥兴幏絼W(xué)中的君、臣、佐、使的基本中醫(yī)理論，賦予其更豐富和廣闊的存在空間。伴生物質(zhì)作為提取物的“臣、佐、使”的貢獻，因其具有某些獨特的性質(zhì)而幫助基本活性成分的溶出。如毛地黃葉提取物在制備地高辛的過程中伴生物質(zhì)將地高辛的溶解度提高了11倍，在相同條件下，阿密茴干燥提取物中大約有90%呋喃駢色酮釋放進溶液中，由于存在可形成水不溶層的伴生物質(zhì)，阻止有效成分的完全溶出，使純物質(zhì)僅有20%的釋放。天然存在的伴生物質(zhì)以膠團或形成復(fù)合物的形式提高有效成分的溶出速率。

2.2?伴生物質(zhì)對藥效成分吸收的影響

據(jù)研究報道[4]有關(guān)不同伴生物質(zhì)對山茱萸總皂苷中的馬錢苷的藥動學(xué)參數(shù)研究結(jié)果顯示，伴生物質(zhì)對馬錢苷的藥動學(xué)參數(shù)有影響。中藥提取物中伴生物質(zhì)對基本活性物質(zhì)吸收的影響機制可能是提高藥物在吸收部位濃度、在締合的過程中改善藥物的親脂性和提高膜通透性等。但是，伴生物質(zhì)中的鞣質(zhì)與一些活性物質(zhì)反應(yīng)生成對應(yīng)的幾乎不溶的鞣酸蛋白類物質(zhì);多糖類的伴生物質(zhì)在進入胃腸道后形成一層親水性膠體膜，屏障藥物的吸收;由此可見，中藥提取物的組成不同，其生物藥劑學(xué)特征亦存在一定差異。

2.3?伴生物質(zhì)對藥效成分生物藥劑學(xué)的影響

伴生物質(zhì)本身具有或能增強活性作用，如金龍膽草中樹脂類成分具有鎮(zhèn)咳、平喘功能;大黃中鞣質(zhì)有緩和其瀉下作用，大黃流浸膏制劑比單獨服用大黃蒽醌苷時瀉下作用緩和，副作用低。在注射劑中，為了降低疼痛，鞣質(zhì)作為雜質(zhì)而除去，但其在五倍子中是起收斂作用的主要成分。中藥伴生物質(zhì)中的有機酸及其鈉鹽、酞胺類化合物等有助溶的作用。生成可溶性鹽，可增加溶解度，從而提高吸收和生物利用度。為了制劑的過程中能更好的賦形，可有目的保留少量的非藥效物質(zhì)。如淀粉可以在制劑的過程中起到稀釋和崩解的作用，果膠、鞣質(zhì)和黏液質(zhì)等粘性物質(zhì)可以起到黏合劑的作用。因此在中藥精制工藝的過程中，必須對伴生物質(zhì)進行科學(xué)的分析，進行有目的的純化，不能盲目的剔除，追求所謂“活性成分”，而影響藥物的整體療效。

參考文獻：

[1]艾鳳偉，李詩瑩，成效天，等.蘆丁制劑的研究新進展[J].中成藥，2012，34（7）：1347-1349.

[2]Muller?R?H，Hildebrand?G?E.現(xiàn)代給藥系統(tǒng)的理論和實踐[M].北京：人民衛(wèi)生出版社，2002.

[3]郭立瑋.中藥分離原理與技術(shù)[M].北京：人民衛(wèi)生出版社，2010：1-85.

[4]王梅，唐志書，王潔，等.不同伴生物對山茱萸總苷提取物中馬錢苷生物利用度影響的研究[J].西北藥學(xué)雜志，2012，27（6）：566-569.

作者簡介：孫?。?988-），女，漢族，山東棲霞人，碩士，講師，主要從事中藥有效成分的提取分離和藥理作用研究。