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沙棘不同部位化學成分和藥理作用研究概況

2020-07-21 09:29:22尼亞孜烏吉艾合買提劉續元阿卜來海提阿卜杜瓦伊提帕爾哈提柔孜
中國民族民間醫藥 2020年12期
關鍵詞:黃酮研究

尼亞孜·烏吉艾合買提 劉續元 阿卜來海提·阿卜杜瓦伊提 帕爾哈提·柔孜

1.新疆維吾爾自治區喀什地區食品藥品檢驗所,新疆 喀什 844000;2.新疆農業大學食品科學與藥學學院,新疆 烏魯木齊 830052

沙棘(HippophaerhamnoidesLinn.)是胡頹子科沙棘屬的落葉性灌木,在國內分布于華北、西北、東北、西南等地。沙棘的生存環境惡劣,造就了其喜光、抗寒、耐旱、且抗風沙的特點。《中國藥典》2015 年版收載有沙棘,其果實具有健脾消食、止咳祛痰、活血散瘀的功效。沙棘其他部位雖然未被收載,但通過化學成分和藥理活性的不斷研究,發現了相同或較強的藥理作用與生物活性物質,成為國內外各類沙棘產品生產廠家與學者關注的熱點之一。全世界沙棘屬植物有7 種11亞種,中國分布有7種7亞種。因此,我國是世界上沙棘屬植物種質資源最豐富的地區[1],目前我國共有沙棘林140萬hm2之多,占世界沙棘總面積的95%以上,素有“沙棘王國”之稱[2]。沙棘最早記錄于唐代,在《月王藥珍》里以“醋柳”名稱出現,具有消胃中惡液,治肺病的作用。1977年,我國將沙棘正式列入《中國藥典》中,1981年沙棘被衛生部列為我國第一批藥食兩用植物品種之首,1985年,沙棘被作為加速黃土高原和西部地區醫藥保健品開發和國土治理的重點植物,在我國西部地區得到大力推廣利用,其開發規模是古今中外所少有的[3]。

沙棘中有黃酮、三萜、甾體、脂肪酸、酚類、有機酸、揮發油、維生素等化學成分,是一種富含黃酮、多種維生素、多種氨基酸、微量元素和其它生物活性物質的藥食兩用植物,尤其富含維生素A、B1、B2、C、D、E及葉酸、果油等,被譽為“天然維生素寶庫”[4-6]。目前的研究除了入藥部位果實以外,從其根、莖、葉、花及種子等部位中也提取了大量的有效成分和對人體有益的營養物,其對心血管系統、消化系統、肝臟,以及抗氧化、免疫調節的作用均有相關研究[7-8]。文章對沙棘不同部位的化學成分和藥理作用的研究進展進行綜述,為其有效開發利用提供參考。

1 不同部位的研究

1.1 果實 沙棘果實口感香甜多汁,且內含豐富的營養價值,是人們補充營養的首選水果之一。沙棘果實作為沙棘主要的入藥部位,顏色一般分為紅色、桔黃色、黃色等,其含有鞣質、有機酸、酚類、黃酮類、糖類、甾醇、三萜類、氨基酸、蛋白質、揮發油及油脂,多種維生素和微量元素,其中油脂和黃酮含量較高。目前其黃酮類化合物的提取分離、結構鑒定、新化合物確定及生物活性篩選,構效關系探討等研究工作已大量開展。

沙棘果實能有效的提高免疫力、保護肝臟、降低膽固醇、止咳平喘、健胃消食、明目消炎等[9]。近年來,沙棘果實被制作成沙棘糕、果醬、果粉、果肉油及一些相關藥品、保健品,如沙棘黃酮口服液等[10],其中沙棘果酒的研發對沙棘產業實現工業化生產提供幫助[11]。

1.2 種子 沙棘除了果實外,其種子也具有很高的利用價值。沙棘種子可以壓榨成沙棘籽油,是功效良好的保健食品[12]。沙棘籽油含有豐富的營養價值,其中包括多種維生素和不飽和脂肪酸,其含有8%~20%的油脂[13],不飽和脂肪酸含量70%以上,不飽和與多不飽和脂肪酸含量高于果肉。

沙棘籽油不僅能抗潰瘍、增強免疫力,還能抗衰老,滋潤皮膚等。這是因為沙棘籽油中的中類胡蘿卜素和生育酚等有效成分,其都具有很強的抗氧化活性,而甾醇類等活性成分可以有效的改善皮膚微循環,使肌膚保持光滑彈性[14]。目前沙棘籽油對心腦血管和胃腸道的保護作用、增強免疫力、輔助保護化學性肝損傷、抗氧化、消炎殺菌等功能方面研究報道和應用比較突出[13]。因此,由沙棘種子提取的有效化學成分也可以加工制成各類護膚品和化妝品及藥品[3],有助于提高產業鏈增值效應。

沙棘油根據來源不同分為沙棘籽油和沙棘果油。豐富的有機酸、維生素、黃酮、菇類等各種生物活性物質。棘油具有豐富的藥理功能,對心腦血管和胃腸道的保護作用,滋潤皮膚、促進皮膚組織再生和上皮組織愈合、改善皮膚衰老現象的作用,緩解干眼癥和輔助保護化學性肝損傷的作用。除此以外,沙棘油還具有一定的抗炎、抗氧化、增強免疫力的功能。沙棘籽油富含的不飽和脂肪酸含量高于沙棘果油[15],脂肪酸含量詳細數據見表1。根據沙棘油的成分及藥理學作用,可以制成不同療效的藥品,沙棘油呈液態,制成的藥品主要是制劑和膏劑。常見的有精制沙棘油、沙棘Β型油、中華沙棘油、沙棘油口服液、沙棘油膏,沙棘油膠囊和微膠囊等[16]。

表1 沙棘果油和沙棘籽油脂肪酸成分分析表

1.3 葉 沙棘葉片中不僅含有多種黃酮化合物,還有萜類和鞣質類成分,其營養成分還包括有機酸類、多酚類、甾類和揮發油、微量元素、氨基酸、維生素等化學成分等[17]。沙棘葉中的粗脂肪、粗纖維及人體不能合成的脂肪酸,如亞油酸、棕櫚油酸等[18]在含量、種類和功能上與果實有所區別,如沙棘葉總黃酮含量高于沙棘果實,但沙棘果中的有機酸和揮發油含量均高于沙棘葉。沙棘葉具有健胃消食、活血散瘀、通便的作用[19],因此沙棘葉被列為新資源食品后,大眾對于沙棘葉的開發利用也開始受到重視,但與果實比較相對較少。

有關沙棘葉的毒理學實驗表明沙棘葉安全無蓄積性毒害、可以促生長發育[19]、抗病毒[3],并且還有增強免疫功能、防癌、降低血壓和膽固醇、平喘止咳、明目消炎等[9]。因此,沙棘葉可以作為保健茶等飲品的健康原料,加工生產制得出的茶飲品具有沙棘葉特有的芳香味[20-21],深受大眾的喜愛。沙棘葉還可以作為沖劑、藥膏等保健品及藥品的原材料。沙棘葉更多用作制取黃酮類和多糖,是藥品、食品、保健品、化妝品等方面的產業的原材料[22],其資源豐富,需要加大研究和開發力度。

1.4 花 沙棘雌雄異株,先開花后生葉,四月中上旬開花,花小且無花冠,為不完全花。沙棘花內含有豐富的化學成分,多種維生素和氨基酸、黃酮、甾醇及磷脂類等化合物[5]。因此沙棘花制成的藥品及保健品具有提高機體免疫、降低膽固醇、止咳平喘、抗氧化等作用[23],可加工制成蜜源、保健食品、化妝品[24]等。目前,對沙棘花化學成分和藥理作用方面針對性的研究較少,需要加強。

1.5 根 沙棘根系發達,根毛多,根表皮有一層酸性分泌粘狀物[25]。沙棘根也含有豐富的化學成分,如糖類、維生素、氨基酸、脂類、黃酮類化合物、甾醇類化合物以及有機酸等[17],可作為藥材原料提高人體免疫力、活血化瘀、防癌、防輻射、化痰止咳、健胃消食、防治心腦血管疾病等,至今沒有開發相關制劑,但可用沙棘根制作加工成保健品和化妝品,開發潛力較大。

1.6 莖 沙棘莖堅硬且有短刺。沙棘莖中含有大量有效化學成分,糖類、維生素、氨基酸、脂類、黃酮類、甾醇類化合物、有機酸、5-羥色胺等[17]。除了作為藥品的原材料外,其在商業用途中也具有一定的作用:沙棘莖中可提取鹽酸5-羥色胺,可用作地板和硬木工藝品的原料等,亦可用于抗癌治療中。

沙棘除了上述6種入藥部位外,還有枝干、莖皮、根莖、果皮、籽渣、果渣等均含有豐富的營養及藥用成分,具有較好的醫療保健價值,需進一步深入研究及開發,而資源豐富的沙棘葉子,有望開發成具有一定功效的天然藥物或功能性食品,延伸產業鏈。沙棘藥用部位多,營養價值高,具有多種化學成分,也開發出了多種制劑。國內沙棘產品開發工作一直在進行和不斷的升級,從沙棘飲料、果酒、果醬、固體飲料到各種系列油產品,從黃酮為主的各類沙棘黃酮片、各種顆粒、沖劑、沙棘膳食纖維素、各類化妝品的開發及生產,近年來對開發的化妝品有乳霜、香波及一些特種化妝品受到歡迎,目前8大系列,200多種產品已上市[26],應用現代制劑 新技術,開發出具有自主知識產權的藥物新制劑。國外 20世紀30年代開始對沙棘進行了研究開發,應用于航天醫學,研發了航天食品,沙棘作為重要的藥物應用于醫療保健方面,隨著其不同部位研究的深入,沙棘枝、葉逐漸成為制藥工業的原料來源。沙棘被國際醫學及營養專家譽為人類21 世紀最具有發展前途的營養保健及醫藥植物[27]。6種部位所含的化學成分也具有一定的相關性,但含量、種類及藥效活性方面具有相應的差異。隨著沙棘化學成分和生物活性方面系統性研究的深入,沙棘資源的綜合利用前景將更加廣闊,可為資源循環利用產業發展模式提供科學依據。

2 藥理作用

2.1 對心血管系統的作用 沙棘黃酮主要包括異鼠李素、槲皮素、山奈酚及其苷類、蘆丁等成分。有相關研究證明沙棘總黃酮在血液循環、內分泌胃腸道等多個系統中有非常重要的作用。沙棘總黃酮不僅能降低血糖和血脂、抗動脈粥樣硬化,降低外周阻力,增加血管彈性[28],還可以降低心肌耗氧量[29],具有抗心絞痛作用。有相關研究表示沙棘總黃酮可降低高血脂大鼠的血清膽固醇以及肝組織中膽固醇的含量[30-31]。為了準確檢測沙棘黃酮類成分體內代謝過程,使用HPLC-MS/MS法檢測了大鼠灌胃給藥沙棘膏后槲皮素、山柰素、異鼠李素的血藥濃度,為沙棘膏的合理應用及中藥配伍中黃酮作用機制,尤其是體內的藥代動力學的研究供了參考[32]。

2.2 對消化系統的作用 沙棘籽油富含多種有效化學成分,其中維生素、氨基酸、類胡蘿卜素等可以抑制胃蛋白酶活性,減少游離酸,促進機體新陳代謝,對胃腸道消化系統疾病如潰瘍、反流性食管炎、腸炎、功能性消化不良等作用較好,且未出現不良反應[33-34]。為了驗證沙棘油的食用安全性,有研究開展了為期90天的沙棘油急性和亞慢性毒性研究,結果表明沙棘油口服后未出現不良反應[35]。

2.3 保護肝臟的作用 沙棘籽油中含有的有機酸具有緩解抗生素和其他藥物毒性的作用,可保護肝臟,預防脂肪肝的形成。沙棘果實中的維生素和磷酸可以促進肝臟代謝[36]。有相關研究通過建立大鼠高脂膳食模型,表明沙棘干粉勻漿液對大鼠肝臟具有一定的保護作用[37]。

2.4 抗氧化、免疫調節的作用 沙棘含有的異鼠李素、槲皮素類黃酮化合物具有一定的抗氧化活性,能有效地保護血管平滑肌細胞,可降低血脂膜的損傷,促進細胞的健康生長[38]。研究發現沙棘單獨使用對T-2毒素的免疫抑制作用有保護作用,而沙棘與葡甘聚糖聯合使用對T-2毒素有加性保護作用[39]。這些豐富的營養物質對免疫功能都有較好的影響,這些生物活性成分可調節免疫系統,提高人體抵抗力。據相關實驗表明沙棘黃酮能促進抗體形成、增強小鼠脾血清溶菌酶及細胞分泌溶血素的能力[40]。

2.5 抗腫瘤 沙棘果實的提取物及單體化合物對腫瘤活性有較好的抑制作用,沙棘中所含白花青素、苦木素、香豆素等具有顯著的抗腫瘤作用。在沙棘相關抗腫瘤試驗中表明,沙棘汁可阻斷NDMA在大鼠體內的合成,從而保護大鼠免受毒害;沙棘可明顯推遲腫瘤的發生,降低癌變范圍,延長生物存活時間[41]。相關實驗得出結論:沙棘油對小鼠S-180腫瘤的生長有抑制作用[42]。沙棘提取物抗腫瘤活性的篩選與構效關系探討,將其加入各類營養和藥用特性的產品需要加強[43]。

2.6 對呼吸系統的作用 沙棘的中槲皮素對呼吸道疾病有明顯作用,現已在臨床上用于治療急、慢性支氣管炎等[44]。沙棘在傳統醫學理論中有止咳平喘、利肺化痰的作用,對慢性咽炎、支氣管炎、哮喘等呼吸道系統疾病均具有很好療效。沙棘中黃酮類化合物具有消炎及促進毛細血管血液循環的作用,除此之外沙棘還具有抗菌消炎,促進毛細血管血液循環的作用。研究發現,沙棘糖漿[45]緩解支氣管平滑肌痙攣,促進呼吸道通暢,可快速緩解患兒相關臨床癥狀,治療小兒支氣管炎作用明顯,還有五味沙棘散[46]對慢性支氣管炎動物模型的作用。急性毒性藥理實驗研究顯示,五味沙棘散具有較好的止咳平喘和抗炎作用,可以廣發泛應用于慢性支氣管炎等呼吸系統疾病的治療,且大劑量服用比較安全。除此之外,沙棘顆粒、沙棘沖劑、復方沙棘口服液及沙棘總黃酮治療急、慢性氣管炎臨床報道較多,對傳統的五味沙棘散與劑型優化后的的五味沙棘口服液對小鼠鎮咳和祛痰作用的影響,并對制備工藝及藥效進行評價,五味沙棘口服液具有明顯止咳、化痰作用,治療效果比原來的沙棘散與其他其中復方藥好,表明改型也可能影響傳統中藥的療效和穩定性[47]。

2.7 其他作用 以上大部分藥理作用為沙棘中含量豐富的黃酮類化合物所起的作用。另外沙棘果油對治療凍傷、燙傷、輕度燒傷、Ⅰ、Ⅱ度燒傷都具有良好的治愈效果。沙棘油不僅可以用于手術后減緩疼痛、傷口的愈合、減少不良反應,還可治療慢性皮膚病、抗抑郁及抗病毒等。研究發現,復方沙棘油[48]治療燒傷創面療效觀察藥理實驗顯示,其具有消炎,促進組織再生作用。除此之外,還有研究結果顯示復方沙棘子油栓[49]治療子宮頸糜爛,治愈率達到61.5%,治療老年性陰道炎時,有效率達到77.5%[50]。目前果油聯合微波、紅外、高頻電波刀等技術治療重癥子宮頸糜爛和術后創面修復、免疫功能的影響方面等作用研究受到臨床醫生的廣泛關注。

3 小結與展望

沙棘具有較高的開發和利用價值,6個入藥部位的研究也逐步深入開展,不同部位的入藥程度因其所含的化學成分與藥理作用不同而有所差異。目前沙棘各類產品已上市,但化學成分研究主要集中在黃酮類、維生素及油脂類等領域,藥理作用主要以治療心腦血管疾病、保護肝臟為主,對其甾體、有機酸、多糖、蛋白等化學成分研究相對較少,單體化合物與藥效機制探索等一些列研究需要開展。今后將資源比較豐富的葉、花、莖等部位化學成分研究與藥理活性開發方面多進行研究,提高有效成分含量,將進一步闡明構效關系,促進資源循環利用程度的步伐,開發相關產品才能延伸沙棘產業鏈,保證資源有效開發利用。

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