炒與炒后碾去刺2種炮制法對蒼耳子成分及藥效的影響

陳亞芬 黃 群 張周英

廣東省茂名市人民醫院藥劑科，廣東 茂名 525000

蒼耳子是一種較為常見的中藥材，其為菊科植物蒼耳干燥成熟帶苞的果實，蒼耳子辛、苦，具有散風除濕、通竅的效果，有毒，過量服用或炮制不當均有可能導致中毒[1]。本研究以蒼耳子成分、藥效為觀察指標，探討炒與炒后碾去刺2種炮制法對蒼耳子成分及藥效的影響，以便為蒼耳子入藥提供依據。

1 研究材料

1.1 實驗樣品的制備 所選取蒼耳子樣品購自本市藥材公司，并經中藥師鑒定屬菊科植物蒼耳帶總苞果實。生品制備：取蒼耳子樣品，去除雜質。炒品(圖1)制備：將生品置于230 ℃下炒約11 min。炒后碾去刺品(圖2)制備：對炒后的蒼耳子作碾去刺處理，然后篩凈。

1.2 動物 選取20只KM雌性小鼠，等級為SPF級，日齡42～56 d，平均(49.53±3.82)d，體重18～20 g，平均(19.01±0.41)g，由中山大學(大學城)實驗動物中心提供，合格證編號SCXK(粵)2011-0029。

2 實驗方法與結果

2.1 不同炮制法對蒼耳子水浸出物含量的影響 按照《中華人民共和國藥典》的水浸出物測定法，以干品計算蒼耳子不同炮制品的水浸出物含量，見表1，表1顯示蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的水浸出物含量明顯高于生品(P<0.05)，其中炒后碾去刺品的水浸出物含量最高。

表1 蒼耳子不同樣品的水浸出物含量測定結果比較

2.2 不同炮制法對蒼耳子脂肪油含量的影響 精確稱取蒼耳子不同炮制品25.00 g，放置于圓底燒瓶內，加入250 mL沸程為30～60 ℃的石油醚，執行4 h水浴回流操作，過濾后合并濾液，將石油醚回收，然后將其置于干燥至恒重的蒸發皿內，蒸干后置于105 ℃的恒溫干燥箱中進行干燥，直至恒重，冷卻后稱重[2]，按照《中華人民共和國藥典》測定不同樣品的水分，計算脂肪油含量，測定結果見表2。由表2知，蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的脂肪油含量明顯低于生品(P<0.05)，炒品與炒后碾去刺品的脂肪油含量相比無明顯差異(P>0.05)。

表2 蒼耳子不同樣品脂肪油含量測定結果分析

2.3 脂肪油物理常數的測定 按照《中華人民共和國藥典》中的脂肪油測定方法檢測不同樣品脂肪油的相對密度、折光率及酸值，結果見表3。由表3知，不同樣品脂肪油的比重、折光率及酸值相比并無明顯差異(P>0.05)。

表3 蒼耳子不同樣品脂肪油物理常數測定結果比較

2.4 薄層色譜分析 取蒼耳子不同炮制品粗粉各10 g，采用甲醇振搖提取3次，合并提取液，減壓濃縮至供點樣用，選用0.5%硅膠G薄板毛細管點樣，展開劑為苯-乙酸乙酯-甲酸(5∶1∶0.25)，傾斜上行展開，展距為17.5 cm，使用1%香草醛硫酸溶液噴霧顯色，置于105 ℃溫度下烘10 min[3]，觀察層析圖(見圖3)，未見炒品、炒后碾去刺品的化學成分存在明顯差異。

2.5 蒼耳子鎮痛實驗分析 稱取蒼耳子不同炮制品各20 g，加水浸泡30 min后加熱煮沸，改用文火維持微沸30 min，過濾后，取藥渣再次加水煮沸20 min，過濾，將濾液合并，水浴濃縮至10 mL，即得到2 g/mL蒼耳子水煎液。依據扭體法，對小鼠進行稱重、標記，隨機分組，小鼠分別灌服蒼耳子不同炮制品的水煎液0.2 mL/10 g，給藥0.5 h后，于小鼠腹腔注射0.2 mL 0.6%的醋酸溶液，觀察注射后0.5 h內小鼠出現的扭體反應次數，并記錄時間，計算不同樣品液的鎮痛率，結果見表4。由表4知，蒼耳子炒品與炒后碾去刺品對小鼠的鎮痛率明顯高于生品(P<0.05)，其中炒后碾去刺品的鎮痛率最高。

表4 蒼耳子不同樣品液對小鼠的鎮痛效果

2.6 蒼耳子毒性實驗分析 按照2.5相同步驟制備2 g/mL蒼耳子水煎液，對小鼠稱重、標記后進行隨機分組，每組10只，預試驗后，取0.2 mL/10g蒼耳子水煎液對小鼠進行灌胃[4]，記錄24 h內小鼠的死亡數量，計算致死率，結果見表5。由表5知，蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的水煎液對小鼠的致死率明顯低于生品(P<0.05)，其中炒后碾去刺品的水煎液對小鼠的致死率為0。

表5 蒼耳子不同樣品液對小鼠的毒性分析

3 討論

蒼耳子屬解表中藥，其味甘，性溫，歸肺經，善發汗，上通腦頂，下行足膝，外達皮膚,可發散風寒、祛風濕、止痛、通鼻竅。現代藥理學研究則表明蒼耳子具有抗菌、抗病毒、消炎、抗癌等作用[5]。

蒼耳子生品有毒，以果實毒性最強，現代化學和藥理研究表明蒼耳子的主要毒性成分為水溶性苷類，主要為羧基蒼術苷和蒼術苷，其中蒼術苷對線粒體膜外氧化磷酸化具有抑制作用，可引起惡心嘔吐反應，嚴重的甚至死亡；羧基蒼術苷的毒性約為蒼術苷的10倍，毒性機制類似于蒼術苷，羧基蒼術苷對細胞質中的物質轉運有抑制作用，進而引發與蒼術苷相似的反應[6]。蒼耳子大多以炮制品入藥，以減輕毒性，炮制方法較多，包括炒法、蒸法、燒法、酒制、黃精制、麥麩制等[7]，現代蒼耳子的炮制方法主要為清炒法，即取去除雜質后的蒼耳子采用中火炒至焦黃色時取出，放涼，用時搗碎，而炒后是否碾去刺，碾去刺是否會對蒼耳子的成分及其藥效產生影響，目前鮮有研究。

本研究得出蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的水浸出物含量明顯高于生品，其中炒后碾去刺品的水浸出物含量最高，這與炒制使蒼耳子質地變得疏松，更有利于水溶性物質的煎出有關[8]。蒼耳子炒品與炒后碾去刺品的脂肪油含量明顯低于生品，這是因為在溫度影響下，蒼耳子炒品和炒后碾去刺品的脂肪油含量顯著下降。另外本研究經脂肪油物理常數測定和薄層色譜分析，得出蒼耳子炮制后脂肪油物理常數及化學成分無明顯變化，說明炒法對蒼耳子的脂肪油性質不會產生明顯影響。鎮痛及毒性實驗結果顯示，蒼耳子炒品與炒后碾去刺品對小鼠的鎮痛率明顯高于生品，其中炒后碾去刺品的鎮痛率最高，而蒼耳子炒品與炒后碾去刺品對小鼠的致死率明顯低于生品，其中炒后碾去刺品的致死率最低，從這一結果可見，蒼耳子炒后碾去刺品的鎮痛效果最顯著，且毒性較小。

綜上所述，炒后碾去刺炮制法更適用于蒼耳子入藥，在不明顯改變其脂肪油物理常數及化學成分的情況下，可提升蒼耳子鎮痛效果，且毒性較小。