拳參的化學成分和藥理作用最新研究進展＊

王皓南，黃必勝，詹志來，黃璐琦，劉大會，杜鴻志＊＊

（1. 湖北中醫藥大學 藥學院 中藥資源與中藥化學湖北省重點實驗室 武漢 430065；2. 中國中醫科學院 中藥資源中心 道地藥材國家重點實驗室培育基地 北京 100700）

拳參為蓼科植物拳參Polygonum bistortaL 的干燥根莖，其性味苦、平，歸腎、胃經，具有清熱解毒、利濕消腫等功效[1]，常以干粉、切片根和茶的形式出現。拳參又名紫參、蚤休、牡蒙等，最早以紫參之名記載于《新修本草》：“紫參，葉似羊蹄，紫花青穗皮紫黑，肉紅白，肉淺皮深，所在有之”[2]。分布于山東、甘肅、湖北等地，用于治療痢疾、腹瀉、急性胃腸炎、急性呼吸道感染、口腔潰瘍、痔瘡出血和毒蛇咬傷等[3]。近年來，國內外對該植物研究逐漸深入，在化學成分、藥理作用及其作用機制方面取得一定研究進展，表明拳參有著巨大的開發潛力。本團隊在承擔名貴中藥資源可持續利用能力建設項目中，通過系統查閱資料，對拳參的化學成分及藥理作用等內容進行整理。

1 拳參的化學成分

迄今，已從拳參中分離鑒定出158 種化合物，揮發油成分高達78 種；此外含有機酸及酚類、黃酮類、糖苷類、萜類、甾類皂苷類、苯丙素類、生物堿類及其他類化合物等達80 種[4-60]，綜合研究可知，拳參主含揮發油和有機酸及酚類成分。其中研究較多的5 種藥效成分為：沒食子酸、綠原酸、兒茶素、蘆丁、β-谷甾醇（圖1）。

圖1 拳參5種主要有效物質的化學結構

1.1 揮發油成分

揮發油成分是中藥的一類重要活性成分，廣泛應用于醫藥、香料、食品和化妝品等多種行業[5]。相關學者從拳參中分離鑒定的78種揮發油成分，占已報道成分的49.4%，包括醇、醛、酮、酚、酸、酯、烴類等等[6-8]，詳情見表1。

表1 拳參的揮發油成分

續表

1.2 拳參的有機酸及酚類

有機酸及酚類是拳參的最主要成分，其中顯著代表為沒食子酸，其生物活性強，抗氧化能力強大，抗病原微生物作用明顯，與拳參抗腫瘤活性密切相關。因此，現行的《中國藥典》（2015 版）[9]中拳參的薄層鑒別和含量測定將其作為檢測指標。拳參的有機酸及酚類化合物較多，詳情見表2。

1.3 拳參的黃酮類成分

黃酮類化合物在多種天然植物中都廣泛存在，其在拳參中含量豐富（表3）。拳參黃酮類化合物典型代表有5-戊二烯-3-酮和兒茶素，研究[54]證實，前者含量高，具有強抗氧化能力，后者能顯著抑制炎癥反應[56]。

1.4 拳參的萜類

萜類大多存在于高等植物中，是中藥中所含的一

類重要天然有機化合物，也是自然界種類最多、分布最廣泛的一類天然產物[10]。研究[19]報道，拳參萜類成分中的無羈萜醇可能揭示了拳參的抗炎作用。目前分離鑒定出萜類化合物有11種，詳情見表4。

表2 拳參的有機酸及酚類化合物

表3 拳參的黃酮類化合物

1.5 拳參的糖苷類

糖苷類成分是中藥中一類重要的活性物質，因其突出的藥效活性受到國內外學者的廣泛關注。藥代動力學研究[11]表明，大多數糖苷類需經腸道菌群酶解為苷元而發揮療效。拳參在傳統中藥中應用于止瀉，拳參的糖苷類成分較多，詳情見表5。

1.6 拳參的其他類化合物

拳參中已知的甾類皂苷類、苯丙素類化合物較少，還有少量蒽醌類化合物（表6）。甾類皂苷類中β-谷甾醇對多種癌細胞具有生物活性。綠原酸也被證實是拳參的活性成分之一，其作用與拳參功效較為一致。綠原酸的含量在一定程度上即可代表藥材品質的高低或臨床療效。因此，在《香港中藥材標準》（第六期）中，拳參以綠原酸為檢查標準[12]。

1.7 無機元素

無機元素在中藥藥效發揮過程中起到協同作用，可提高機體免疫，促進機體生長發育。元素的測定可為闡明中藥作用機理、新藥開發、改造藥物及中藥材的鑒定和改進等提供基礎數據。有研究[27-28]對拳參的幾種元素進行測定，以 Ca 含量最高，還有 Mg、Fe、Cu、Zn、Mn。

2 拳參的藥理作用

2.1 保護心腦血管

拳參對心腦血管保護作用突出，可改善心肌細胞抗氧化酶系統功能，減緩心肌肥厚，提高抗心律失常作用，這可能與多靶點起作用密切相關。因此，本文對拳參心腦血管起治療作用的有效成分進行結構鑒定及藥動學研究匯總，以期為開發心腦血管保護新藥提供參考與啟示[29]。詳情見表7。

表4 拳參的萜類化合物

表5 拳參的糖苷類化合物

表6 拳參的其他類化合物

表7 拳參對心腦血管的保護作用

2.2 抗病原微生物作用

有研究[41]報道，拳參的抗病原微生物活性強于清熱解毒中藥黃連和地丁，被稱為廣譜抗菌草藥。其消腫止痛、清熱解毒功效與沒食子酸密切相關，拳參鞣質成分也有抗病毒作用，可阻止宿主細胞表面病毒吸附。拳參對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草芽孢桿菌等多種病原微生物抑制作用明顯（表8）。

2.3 抗腫瘤作用

拳參酚類物質表現出較強的抗腫瘤活性[7]。研究[13]證實，拳參可增加自噬而阻斷降解，繼而積累泛素蛋白和誘導細胞凋亡，刺激內質網應激。拳參中的多種化學成分對多種癌細胞株均表現出較強的抗腫瘤活性，詳情見表9。

2.4 抗氧化作用

拳參的抗氧化作用藥效物質基礎主要為黃酮類、酚類化合物（表10）。有研究[46]指出，拳參醇提物的抗氧化活性可與同濃度的水溶性維生素E相當。

2.5 抗炎作用

研究[19,54]發現5-戊二烯-3-酮和無羈萜醇兩種活性化合物在很大程度上揭示了拳參的抗炎作用。拳參可促使白蛋白水平下降，游離的抗炎血漿水平持續升高；還可增加黏液、SOD 和過氧化氫酶含量，降低潰瘍指數和硫代巴比妥酸活性物質含量，預防誘導的粘膜氧化應激；使腦內致炎物質IL-6 顯著上升[54]。拳參抗炎作用突出，詳情見表11。

表8 拳參的抗病原微生物作用

表9 拳參的抗腫瘤作用

表10 拳參的抗氧化作用

表11 拳參的抗炎作用

表12 拳參的其他藥理作用

2.6 其他作用

過量服用撲熱息痛會產生肝毒性，而拳參可預防這種藥源性急性肝損傷的發生。不僅如此，拳參鎮痛效果明顯，其中富含的大量鞣質類化合物有止血化瘀功效，可縮短小鼠斷尾出血時間[55,57]。拳參提取物還能增強免疫功能，可利用拳參這一藥理特性，后期可進行增強免疫力的保健藥品開發，見表12。

3 小結

中醫藥是中華民族的瑰寶，是我國獨特的衛生資源，幾千年來對民族的繁衍和人類的健康發揮了重要的作用。近年來，中藥高效的法制化進程，彰顯出我國扶持和促進中醫藥事業發展的決心與實力[61]。拳參作為傳統中藥之一，被用于多種臨床治療，在我國多個省份皆有分布。同時，其藥理活性強，對人體健康具有重要意義。

按照傳統中藥用法，拳參用藥部位為地下部分，其地上部分往往會被忽視，拳參的地上部分價值研究報道較少。拳參的研究大多基于不同提取物上，對其具體起到藥效作用的單體化合物詳細研究較少，其潛在的分子機制仍不完全清楚。未來，可采用現代科學的分離測試手段對拳參單體化合物及藥理活性進行更深入、系統研究，特別是挖掘出心腦血管保護作用、抗氧化、抗炎等藥理活性的藥效物質基礎。同時，深入探索其各種重要藥理作用的藥理機制，為發現新的藥用活性化合物提供一定的理論依據[62-63]。