炮制對中藥材有效成分及毒副作用的影響

史根芳，孫衛華，韓自力

（河北省張家口市懷來縣中醫醫院1. 藥劑科2. 皮膚科，河北 懷來 075400）

近年來，中藥炮制工藝在傳統中藥制藥技術的基礎上取得了長足的發展。中藥炮制主要包括水制、火制、水火共制等。進行中藥炮制的主要目的是增強及改變藥物的療效、降低或消除藥物的毒副作用[1]。中藥馬錢子是指馬錢科、馬錢屬植物馬錢子成熟、干燥的種子，具有散結消腫、通絡止痛的功效。但其中含有馬錢子堿和番木鱉堿等毒性物質。中藥大黃是指掌葉大黃、藥用大黃、唐古特大黃的干燥根和根莖，具有瀉熱通腸、涼血解毒、逐瘀通經的功效。中藥地黃是指玄參科植物地黃的新鮮或干燥塊根。鮮地黃可清熱生津、涼血、止血。熟地黃可補血滋陰、益精填髓。本文對懷來縣中醫醫院2017 年12 月至2019 年12 月期間購進的馬錢子、大黃、地黃進行研究，旨在分析對中藥材進行炮制對其有效成分及毒副作用的影響。

1 對象及方法

1.1 研究對象

將懷來縣中醫醫院2017 年12 月至2019 年12 月期間從藥材市場購進的馬錢子、大黃、地黃（各1 kg）作為研究對象。

1.2 方法

1）對馬錢子進行炮制的方法：（1）砂燙法：除凈馬錢子表面的粉塵，在鍋中加入沙子，炒熱后加入馬錢子翻炒。當馬錢子表面及內部呈現出褐色或紅褐色，且肉眼可見小泡時將其取出，并將其置于陰涼處。（2）油炸法：在鍋中加入適量麻油，加熱至230℃。將馬錢子加入鍋中炸至老黃后撈出、晾干，并碾磨成粉。2）對大黃進行炮制的方法：（1）炮制酒大黃的方法：取適量的大黃切片，在其表面均勻涂抹上黃酒，然后將其置于鍋中燜蒸片刻后用文火進行翻炒，取出后晾干。（2）炮制熟大黃的方法：將大黃片與黃酒混合，文火蒸煮2 h 后取出晾干。（3）炮制大黃炭的方法：將大黃炒熱，待其呈褐色后向其噴灑清水，然后將其取出、晾干。3）對地黃進行炮制的方法：取適量的地黃置于溫水中浸泡30 min，除去其表面的泥沙后，將其撈出、瀝干。晾干后置于鍋中文火蒸煮12 h，期間每隔5 min 翻動1 次。將砂仁末混以黃酒撒在地黃上，將地黃蒸煮透徹后取出晾干至七成，隨后用濃縮藥汁對其進行混拌，再次蒸煮（與之前的方法一致），最后將其切成10 mm 厚的橫片。

1.3 觀察指標

1）觀察進行炮制前后本研究所用馬錢子毒性的變化情況。2）觀察進行炮制前后本研究所用大黃致瀉率的變化情況。將100 只小鼠平均分為兩組。為兩組小鼠分別喂食進行炮制前后的大黃，然后觀察兩種大黃的致瀉率。3）觀察進行炮制前后本研究所用地黃有效成分的變化情況。

1.4 統計學方法

采用SPSS 24.0 軟件進行數據處理，計量資料用均數±標準差（±s）表示，采用t檢驗，計數資料用百分比（%）表示，采用χ2 檢驗。P＜0.05 為差異有統計學意義。

2 結果

2.1 進行炮制前后本研究所用馬錢子毒性的變化情況

進行炮制前，本研究所用馬錢子中的馬錢子堿、番木鱉堿的含量分別為（6.27±2.95）mg/g、（8.21±3.60）mg/g。進行炮制后，其中馬錢子堿、番木鱉堿的含量分別為（4.01±5.07）mg/g、（5.05±4.00）mg/g。進行炮制后，本研究所用馬錢子中馬錢子堿、番木鱉堿的含量均較進行炮制前顯著減少，P＜0.05。詳見表1。

表1 進行炮制前后本研究所用馬錢子毒性的變化情況（mg/g，± s）

表1 進行炮制前后本研究所用馬錢子毒性的變化情況（mg/g，± s）

組名 馬錢子堿 番木鱉堿炮制前 6.27±2.95 8.21±3.60炮制后 4.01±5.07 5.05±4.00 t 值 12.184 18.569 P 值 0.001 0.001

2.2 進行炮制前后本研究所用大黃致瀉率的變化情況

進行炮制前，本研究所用大黃的致瀉率為100%。進行炮制后，其致瀉率為44%。進行炮制后，本研究所用大黃的致瀉率較進行炮制前顯著降低，P＜0.05。詳見表2。

表2 進行炮制前后本研究所用大黃致瀉率的變化情況[n（%）]

2.3 進行炮制前后本研究所用地黃有效成分的變化情況

進行炮制前，本研究所用地黃中總多糖、梓醇、地黃苷A、地黃苷D 的含量分別為（130.33±15.91）mg/g、（6.75±0.20）mg/g、（4.61±0.33）mg/g、（5.19±0.30）mg/g。進行炮制后，本研究所用地黃中總多糖、梓醇、地黃苷A、 地 黃 苷D 的 含 量 分 別 為（37.82±12.76）mg/g、（0.73±0.43）mg/g、（3.48±0.15）mg/g、（4.68±0.02）mg/g。進行炮制后，本研究所用地黃中總多糖、梓醇、地黃苷A、地黃苷D 的含量均較進行炮制前顯著減少，P＜0.05。詳見表3。

表3 進行炮制前后本研究所用地黃有效成分的變化情況（mg/g，± s）

表3 進行炮制前后本研究所用地黃有效成分的變化情況（mg/g，± s）

組名 總多糖 梓醇 地黃苷A 地黃苷D炮制前 130.33±15.91 6.75±0.20 4.61±0.33 5.19±0.30炮制后 37.82±12.76 0.73±0.43 3.48±0.15 4.68±0.02 t 值 143.440 401.422 98.578 53.640 P 值 0.001 0.001 0.001 0.001

3 討論

炮制對中藥材性能的影響：1）升降浮沉[2]：炮制可改變藥材在人體內的選擇趨向性。醋制能夠引藥入肝，姜制能夠使藥效發散，酒制能夠引藥上行。例如，大黃有通便的作用，經酒制后具有清上焦濕熱的功效。2）四氣五味[3]：四氣五味是中藥最基本的性能，四氣為溫、熱、寒、涼，五味包括甘、酸、苦、咸、辛。通常情況下，溫、熱性中藥可助陽散寒，偏寒涼性中藥可瀉火、解毒。對中藥進行炮制可改變其四氣五味，進而改變其功效。3）歸經[4]：歸經是指中藥作用的定位。例如，當歸入肝、脾、心經，能活血補血。通常情況下，一種藥材能夠同時治療不同部位的疾病，但經炮制后其治療病變的專一性增加，從而可提升其療效。

炮制對中藥材藥效的影響：1）提高藥效：對中藥材進行凈制可確保其藥用部位入藥。除去其非藥用部分可提高用藥劑量的準確性，避免拮抗作用的發生。例如，麻黃根可止汗，麻黃尖能發汗，二者不可混用。2）提高生物利用度[5]：各種炮制方法能使中藥材中的有效成分溶出，提高其生物利用度。部分中藥材經制炭后有收斂止血的作用。這是因為制炭處理使其中的鈣離子得到了釋放，而鈣離子有促進凝血的作用。

炮制對中藥材有效成分的影響：1）生物堿成分[6]：對中藥材進行炮制能改變其中生物堿的溶解度。例如，附片、川烏、草烏經炮制后其中的烏頭堿可轉化為烏頭原堿，從而可使其毒性下降，但其療效卻能維持不變。2）苷類成分[7]：苷類物質大多溶于水或乙醇，水解成苷元后藥效作用會減小。因此，在對含有苷類物質的中藥材進行水制時，應采用蒸或沸水煮法，以盡量減少其中苷類物質的水解。3）揮發油成分：解表類中藥材中的揮發油多為有效成分。在對其進行炮制時，應注意控制溫度，盡量采用水洗處理。完成炮制后，應將其置于干燥處陰干，以最大限度地保留其揮發油[8]。

本研究的結果表明，對中藥材進行炮制對其有效成分及毒副作用均可產生顯著的影響，可調整其成分含量，改變其藥性，降低其毒副作用。