手性磷酸及其催化的亞胺不對稱反應*

曹 瑞，李紅亮

（天津大學 藥物科學與技術學院，天津 300072）

手性在自然界廣泛存在，在組成生命系統的生物大分子中，自然界中經常存在對映異構體，例如L-構型氨基酸，D-構型糖和右旋糖蛋白等。對于生物而言，兩種對映異構體表現出的生物活性通常是不同的，甚至是完全相反的[1]。20 世紀50 年代的“沙利度胺”也給了人們一個非常嚴重和重要的警示。讓科學家們開始更加重視對于手性分子和手性藥物的研究，其中手性有機胺化合物廣泛存在于天然產物和體內。特別是由于其通常具有豐富的生物活性，已經成為現代有機合成化學和藥物化學中的研究熱點。為此，就近年來手性H3PO4催化的亞胺不對稱反應類型特別是亞胺加成反應進行綜述。

1 手性H3PO4 簡介

1.1 手性H3PO4 特點

從開發過程和催化劑類型來看，不對稱催化反應可分為以下3 種類型：酶催化，手性金屬絡合物催化和有機小分子催化。與酶催化和手性金屬配合物催化相比，有機小分子催化是一種不需重金屬的手性有機小分子的直接方法[2]。由于催化效果等類似酶催化，有機小分子催化劑通常被稱為人工酶或酶類似物,催化反應所需催化劑量少，催化效果可觀，反應無污染，條件溫和。

目前，成熟的催化模式包括：共價鍵催化模式（烯胺催化，亞胺催化，SOMO 催化）和非共價鍵催化模式（離子對催化模式和氫鍵催化模式）。有機催化理論的發展促進了有機催化劑合成的發展。經過十多年的不斷發展和突破，它已從復雜分子的最初構建擴展到工業上的實際應用。……