淺析藥物制劑的新技術(shù)與新劑型

摘要：近年來我國(guó)醫(yī)療技術(shù)得到飛速的發(fā)展，各類新型制劑技術(shù)以及新型劑型不斷涌現(xiàn)，在臨床中的應(yīng)用也越來越廣泛。本文主要概括分析了目前主流的一些藥物制劑新技術(shù)與新劑型。

關(guān)鍵詞：藥物制劑，新技術(shù)，新劑型

伴隨著全球制劑技術(shù)的飛速發(fā)展，中藥制劑也開始逐步走向國(guó)際化發(fā)展的道路。此外，將各種新的藥物制劑技術(shù)與傳統(tǒng)的中藥制劑方法有機(jī)地結(jié)合起來，既有利于提高中藥的療效，又能進(jìn)一步提高其臨床應(yīng)用價(jià)值。鑒于中藥制劑一直是祖國(guó)醫(yī)學(xué)的重要組成部分，在新時(shí)期，有必要強(qiáng)化中藥制劑療效的提升，并注重與傳統(tǒng)制劑技術(shù)的有效結(jié)合。

1 藥物制劑新技術(shù)分析

1.1 脂質(zhì)體技術(shù)

脂質(zhì)體是一種結(jié)構(gòu)類似于生物膜的雙分子小囊，基于脂質(zhì)體和中藥藥物的有機(jī)結(jié)合，不僅能提高藥物的藥理作用，而且能大大降低藥物產(chǎn)生的毒副作用，如果能以脂質(zhì)體為載體，就可以在人體中形成靶向性特征，既具有很強(qiáng)的適用性，又能作為其它藥物的載體。此外，將多種性質(zhì)非常活躍的中藥置于脂質(zhì)體之上還可以對(duì)這些藥物產(chǎn)生保護(hù)作用，從而大大提高藥物的穩(wěn)定性。有研究人員利用脂質(zhì)體技術(shù)將辣椒素制備出穩(wěn)定性較高的脂質(zhì)體，為瘢痕治療提供了一種新的方法。

1.2 固體分散技術(shù)

固態(tài)分散技術(shù)原理是將固體藥物分散于載體中的技術(shù)，常用的載體是高水溶性和親水性的物質(zhì)。應(yīng)用固體分散技術(shù)，可以大大提高不溶性藥物的溶解性和溶解率，使藥物的可溶性得到最大化。目前固體載體中的藥物以分散形式存在，但其存在形態(tài)主要為固體溶液、沉淀物和玻璃態(tài)溶液。目前，應(yīng)用固體分散技術(shù)配制藥品的常用方法主要有溶劑法、熔融法和研磨法，此外，在實(shí)際操作中，應(yīng)綜合考慮固體載體物質(zhì)、藥材結(jié)構(gòu)、特性以及熔點(diǎn)等各種參數(shù)，并采取相應(yīng)的配置方式。已有學(xué)者利用熔融法制備水飛薊素固體分散體，結(jié)果顯示，聚乙二醇水飛薊素比例為9：1時(shí)溶出速率最高。此外，在中藥滴丸配制過程中采用固體分散技術(shù)，其溶出性能比普通藥丸要好，同時(shí)也能提高難溶藥物的溶解性，對(duì)腸道沒有強(qiáng)烈刺激。若制備溫度過低，滴丸就會(huì)轉(zhuǎn)變成固體分散體，藥物成分也會(huì)以微小顆粒的形式立即出現(xiàn)，從而有效提高不可溶解性藥物的生物效用。

1.3 納米球和微囊技術(shù)

納米球和微囊的粒徑通常在1000mm以內(nèi)，通常采用三酰甘油酯和大豆油作為藥物的主要載體。與脂質(zhì)體和乳劑相比，納米球和微囊具有更高的靶向能力，可以構(gòu)建新型的淋巴靶向系統(tǒng)。相關(guān)的研究還表明，將上述兩項(xiàng)技術(shù)應(yīng)用于中藥制劑的生產(chǎn)過程中，既能有效降低藥物的毒副作用，又能最大限度地提高其生物利用率。

1.4 透皮技術(shù)

透皮技術(shù)常用于油劑、洗劑、膏藥等，而且在對(duì)利用皮膚來釋放、吸收藥力及藥效的傳統(tǒng)中藥中有也有應(yīng)用，這是中醫(yī)外治的一種典型技術(shù)。隨著聚合物藥用輔料的快速發(fā)展，透皮材料的應(yīng)用也越來越廣泛，該技術(shù)的應(yīng)用也是以新型劑型為基礎(chǔ)，以不斷提高藥物的療效為基礎(chǔ)。其優(yōu)點(diǎn)體現(xiàn)在以下幾個(gè)方面：它產(chǎn)生的毒副作用很小;近幾年來，在中藥制劑的研究工作中引起了高度重視。實(shí)踐證明，等離子電滲法與激光促滲等新技術(shù)的有效結(jié)合，可大大提高該技術(shù)的治療效果。

2 藥物制劑的新劑型分析

2.1 靶向制劑

靶向制劑又稱作靶向給藥系統(tǒng)，是以載體為基礎(chǔ)，讓藥物在發(fā)生病變的部位進(jìn)行選擇性地聚集在一起的給藥系統(tǒng)，其位置通常被稱為靶部位，靶組織、器官、細(xì)胞或者細(xì)胞中的某個(gè)靶點(diǎn)都可以是靶部位。靶向制劑不僅要求藥物能到達(dá)病變部位，還要求濃度較高的藥物在相應(yīng)的靶點(diǎn)停留片刻，有利于藥效的發(fā)揮，有效靶向制劑應(yīng)包括定位、濃縮、控釋和無毒可降解等四要素。由于靶向制劑能增強(qiáng)藥效，降低毒性，所以，提高了藥物的安全性和病人用藥的依從性。靶向給藥系統(tǒng)對(duì)傳統(tǒng)的中藥制劑技術(shù)和劑型進(jìn)行了創(chuàng)新。但是，目前仍以從中藥中提取的單體化合物為主，關(guān)于中藥發(fā)揮藥效的部位，特別是復(fù)方研究較少，尚未對(duì)其進(jìn)行深入研究，因此，廣大科研人員應(yīng)加強(qiáng)重要靶向制劑的研究，以促進(jìn)中藥現(xiàn)代化的發(fā)展。

2.2 前體藥物制劑

前藥制劑主要是指將一種具有藥理活性的母體藥物與其他類型的載體基團(tuán)（或者與其他類似作用的母藥結(jié)合）合成一種新的化合物，這種化合物可以通過生物轉(zhuǎn)化酶或其他生物功能釋放母藥，從而發(fā)揮藥效，這些化合物基本上以復(fù)鹽的形式存在。如今，從新劑型的開發(fā)過程中可以看出，確實(shí)有些治療效果比較好的藥物，由于其理化性質(zhì)不能達(dá)到要求，比方說，溶解性較小，在普通制劑中很難溶解，甚至不能溶解，甚至不能達(dá)到需要的濃度，或者是缺乏穩(wěn)定性，吸收性較差，因此，在臨床上很難得到有效應(yīng)用。此外，在某些情況下，還需要延長(zhǎng)藥物的反應(yīng)時(shí)間，或使其成為靶向制劑等。為彌補(bǔ)上述缺陷，或達(dá)到延緩耐藥的目的，可采用加工制劑或相應(yīng)地改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)的方法，以改善母體藥物的物理、化學(xué)性質(zhì)及其在人體內(nèi)的運(yùn)動(dòng)。

2.3 緩釋制劑和控釋制劑

緩釋制劑是指在給藥后連續(xù)放藥，以此獲得長(zhǎng)效作用的制劑，其藥物釋放過程呈一級(jí)釋放速率。但是，控釋制劑卻主要是指藥物能夠在預(yù)先設(shè)定的時(shí)間內(nèi)以預(yù)定速度自動(dòng)釋放，使血藥濃度能長(zhǎng)期穩(wěn)定地在合理濃度范圍內(nèi)，使其藥物釋放以零級(jí)或接近零級(jí)的速率在預(yù)先設(shè)定的時(shí)間內(nèi)釋放。由于普通劑型具有吸收特性，導(dǎo)致血藥濃度出現(xiàn)谷峰現(xiàn)象，所以，當(dāng)血藥濃度較高或生理?xiàng)l件發(fā)生變化時(shí)，很容易引起血藥濃度大于藥物中毒量，從而產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用;然而，緩釋制劑的釋放速度較慢，血藥濃度穩(wěn)定，因此，在增加反應(yīng)時(shí)間和減少毒副作用方面要優(yōu)于普通制劑，比如緩釋硝苯地平和緩釋嗎啡兩種制劑。在治療心臟病和降壓方面，硝苯地平確實(shí)起到了很好的作用，但據(jù)相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，若增加普通制劑的用量，則可提高患心臟病的風(fēng)險(xiǎn)率，也可出現(xiàn)心絞痛、心律不齊、心梗、猝死等危險(xiǎn);緩解長(zhǎng)效硝苯地平可大大減輕上述藥物引起的毒副作用。以正清風(fēng)痛寧緩釋片為例，雖然減少了給藥次數(shù)，但不會(huì)影響藥效，除此之外，還能減輕副作用;此外，雷公藤緩釋片對(duì)人體系統(tǒng)及皮膚粘膜的損害也不大。

3 小結(jié)

近年來，隨著藥物制劑技術(shù)的不斷發(fā)展，各類新工藝和新劑型不斷涌現(xiàn)，大部分新制劑都能夠起到降低毒副作用，提高患者的依從性，特別適合于高血壓或糖尿病等需要長(zhǎng)期服藥的慢性病患者的治療。隨著中藥制劑技術(shù)的不斷進(jìn)步，我們也有必要加大對(duì)中藥制劑的要緊，讓中藥在國(guó)際市場(chǎng)中能夠占有一席之地，進(jìn)一步提高在國(guó)際上的競(jìng)爭(zhēng)力和影響力。

參考文獻(xiàn)：

[1]李迪.世界藥物制劑新技術(shù)新途徑開發(fā)應(yīng)用最新進(jìn)展[J].黑龍江醫(yī)藥，2020，33（04）：804-806.

[2]曹富寧.藥物新劑型與新技術(shù)在中藥制劑中應(yīng)用與開發(fā)的研究進(jìn)展[J].臨床合理用藥雜志，2019，12（24）：177-179.

[3]王堃.藥物制劑新技術(shù)在現(xiàn)代中藥中的應(yīng)用[J].大醫(yī)生，2018，3（08）：72-73.

作者簡(jiǎn)介：劉成濤（1991/8），男，江蘇連云港人，本科，研究方向：藥物制劑技術(shù)，技術(shù)轉(zhuǎn)移