落地生根的化學(xué)成分及藥理作用

楊志杰，梁宇紅，樊星花

（廣西醫(yī)科大學(xué)第四附屬醫(yī)院暨柳州市工人醫(yī)院藥學(xué)部，廣西 柳州 545005）

落 地 生 根〔 學(xué) 名 為Bryophyllum pinnatum （Lam.） Oken）〕是景天科（Crassulaceae）落地生根屬（Bryophllurn Salisb）植物，其植株高40 ～150 cm，莖有分枝。落地生根全草皆可入藥，其味酸、性寒[1]。有報(bào)道稱，落地生根具有涼血止血、消腫止痛、解毒等功效，可用于治療刀傷出血、咽喉腫痛、疔瘡、潰瘍、中耳炎等病癥[2]。落地生根在佤藥中被稱為打不死、生根草，常被佤醫(yī)用于治療腮腺炎、乳腺炎、癰腫瘡癤及骨折。落地生根在傣藥中被稱為亮胡埃（西傣） ，其葉可用于治療痢疾、腹瀉、便血，全草可用于治療乳癰、中耳炎、關(guān)節(jié)痛、疔瘡、跌打損傷、外傷出血、燒燙傷等。落地生根在白藥中被稱為打不死、接骨草，其全草或根可用于治療吐血、刀傷出血、胃痛、關(guān)節(jié)痛、咽喉腫痛、乳癰、疔瘡等。本文通過查閱國內(nèi)外的文獻(xiàn)，對落地生根的化學(xué)成分及藥理作用進(jìn)行綜述，以期為此藥的研究及臨床應(yīng)用提供參考。

1 落地生根的化學(xué)成分

落地生根的化學(xué)成分豐富，主要含有黃酮類成分（如槲皮苷、槲皮素3-α-L 鼠李糖-β-D- 木糖苷等[3]）、蟾蜍二烯羥酸內(nèi)酯類成分（如落地生根素A/B、布沙迪苷元-3-醋酸酯[4-5]、布沙迪苷元1- 原醋酸酯、布沙迪苷元3- 原醋酸酯、布沙迪苷元5- 原醋酸酯等[6]）、三萜類成分及生物堿類成分等。藥典中記載，落地生根葉中的化學(xué)成分主要是蘋果酸、檸檬酸、異檸檬酸、延胡索酸藥VitC、山奈酚-3-葡萄糖苷、α 香樹精、β 香樹精、α 谷甾醇、β 谷甾醇等[2]。葉艷影等[7]采用硅膠柱色譜法、凝膠柱色譜法和制備薄層色譜法等多種分離方法，從落地生根的60% 乙醇提取物中分離得到落地生根苷、山柰酚、蘆丁、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基（1 →2）-O-α-L- 吡喃鼠李糖苷、槲皮苷及β- 谷甾醇。其中落地生根苷為首次從該植物中分離得到的新成分。

2 落地生根的藥理作用

2.1 鎮(zhèn)痛抗炎

落地生根葉中的甲醇提取物（劑量為100 mg/kg）可改善棉球肉芽腫、由角叉菜膠誘發(fā)的水腫及由甲醛所導(dǎo)致的關(guān)節(jié)炎[8]，且能顯著降低小鼠血管的通透性，抑制大鼠胸腔內(nèi)因注射角叉菜膠后引起的白細(xì)胞游走，改善由甲醛和佐劑所導(dǎo)致的大鼠關(guān)節(jié)炎[9]。落地生根軟膏對二甲苯致小鼠耳廓腫脹有較好的抑制作用，并能提高小鼠的痛閾，縮短小鼠出血的時(shí)間[1]。有研究指出，落地生根葉乙醇提取物的抗炎作用可能是通過抑制花生四烯酸的途徑來實(shí)現(xiàn)的[10]。

2.2 促進(jìn)創(chuàng)口愈合

謝延華等[11]采用逆轉(zhuǎn)錄- 聚合酶鏈反應(yīng)（RT-PCR）法檢測復(fù)方落地生根膏對大鼠創(chuàng)傷性潰瘍創(chuàng)面肉芽組織中結(jié)締組織生長因子（CTGF）和基質(zhì)金屬蛋白酶2（MMP-2）表達(dá)的促進(jìn)作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，復(fù)方落地生根膏可促進(jìn)組織愈合過程中CTGF 和MMP-2 的表達(dá)，促進(jìn)創(chuàng)面的愈合，改善瘢痕組織的質(zhì)量。張學(xué)全等[12]采用相同的方法動(dòng)態(tài)觀察大鼠皮膚潰瘍愈合過程中肉芽組織中轉(zhuǎn)化生長因子β1（TGF-β1）和基質(zhì)金屬蛋白酶組織抑制因子1（TIMP-1）的含量，發(fā)現(xiàn)復(fù)方落地生根膏可通過調(diào)節(jié)TGF-B1 和TIMP-1 的表達(dá)來縮短創(chuàng)面愈合的時(shí)間并改善瘢痕組織的質(zhì)量。張慧等[13]以凡士林作為對照品觀察復(fù)方落地生根膏治療創(chuàng)傷性軟組織缺損的效果，結(jié)果顯示，與凡士林相比，復(fù)方落地生根膏能夠更快地促進(jìn)創(chuàng)面愈合。

2.3 抗氧化

張輝等[14]研究發(fā)現(xiàn)，落地生根種子、莖和葉的多糖提取液均有不同程度的抗氧化能力，其中落地生根莖提取液的抗氧化能力最強(qiáng)。劉德勝等[15]研究指出，當(dāng)落地生根水溶液中總黃酮的濃度達(dá)到100.5 μg/ml 時(shí)，其對羥基自由基、超氧自由基的清除率分別為96.8% 和26.0%。這說明，落地生根中的總黃酮對不同類型自由基的清除能力不同，且其對自由基的清除能力隨著黃酮濃度的增加而增強(qiáng)。

2.4 免疫調(diào)節(jié)

楊志杰等[16]研究落地生根水提取物對H22 肝癌荷瘤小鼠血清重組人干擾素γ（IFN-γ）、白細(xì)胞介素-2（IL-2）、白細(xì)胞介素-4（IL-4）和白細(xì)胞介素-12（IL-12）表達(dá)水平的影響，結(jié)果表明，落地生根水提取物對H22 荷瘤小鼠血清IFN-γ、IL-2 和IL-4 的表達(dá)具有顯著的促進(jìn)作用，對其血清IL-12 的表達(dá)具有顯著的抑制作用，能起到較好的抗腫瘤作用，并能增強(qiáng)機(jī)體的免疫功能。徐慶榮等[17]用8 mg/kg 的落地生根水浸出液為小鼠灌胃15 d 后，檢測小鼠脾淋巴細(xì)胞增殖和IL-2 的產(chǎn)生情況及骨髓細(xì)胞的增殖反應(yīng)，結(jié)果表明，落地生根水浸出液能顯著增強(qiáng)小鼠脾淋巴細(xì)胞的增殖反應(yīng)，促進(jìn)IL-2 的產(chǎn)生，但其對骨髓細(xì)胞的增殖無明顯影響。

2.5 抗腫瘤

Yamagishi T 等[4-5]研究發(fā)現(xiàn)，落地生根中的落地生根素A 對人肺癌細(xì)胞A-549、人鼻咽癌細(xì)胞株KB 和人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-8 的半數(shù)有效量（ED50）分別為10 ng/ml、14 ng/ml 和30 ng/ml，落地生根素B 對人鼻咽癌細(xì)胞株KB 可起到一定的細(xì)胞毒性作用，其ED50 ＜80 ng/mL。Sutapa Mahata 等[18]研究發(fā)現(xiàn)，落地生根中的布沙迪苷元（1，3，5）- 原醋酸酯可對人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-8、人鼻咽癌細(xì)胞株KB 和人肺癌細(xì)胞A-549 起到一定的抑制作用，其ED50 分別為10 ng/ml、18 ng/ml 和40 ng/ml。另一項(xiàng)研究表明，落地生根的葉提取物可抑制腫瘤細(xì)胞的生長、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡[19]。

2.6 其他作用

有研究表明，落地生根的水提取物和凝膠可減輕胃黏膜水腫的程度，抑制白細(xì)胞對胃黏膜的浸潤，進(jìn)而可起到保護(hù)胃黏膜的作用[20]。Muhammad Afzal 等[21]研究發(fā)現(xiàn)，落地生根葉的水提取物可能通過清除自由基、抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)或增強(qiáng)抗氧化劑的活性實(shí)現(xiàn)對二乙基亞硝胺（DENA）誘導(dǎo)的小鼠肝毒性的保護(hù)作用。還有研究指出，落地生根可改善大鼠的睡眠質(zhì)量、降低高血壓大鼠的動(dòng)脈血壓、防治乙二醇所誘導(dǎo)的小鼠泌尿系統(tǒng)結(jié)石[22-23]。

3 小結(jié)

落地生根在我國主要分布于廣東、廣西、福建、臺(tái)灣、云南等地，其全草皆可入藥。由本研究可知，落地生根的主要藥用成分是黃酮類成分、蟾蜍二烯羥酸內(nèi)酯類成分、三萜類成分及生物堿類成分等，其藥理作用主要是有鎮(zhèn)痛抗炎、促進(jìn)創(chuàng)口愈合、抗氧化、免疫調(diào)節(jié)及抗腫瘤等。作為一種中藥材，落地生根資源豐富，生命力強(qiáng)，繁殖速度快，價(jià)廉易得且藥用價(jià)值較高，應(yīng)得到廣大藥學(xué)工作者的重視。