呂遷洲 左成淳
口服固體制劑從形態上主要可分為片劑和膠囊劑,從釋藥工藝可分為緩釋、控釋等形式。
片劑 采用滲透泵技術的常見控釋片,如硝苯地平控釋片、格列吡嗪控釋片等,具有半透膜包衣,半透膜上有釋放藥物的小孔,藥片在吸收水分后膨脹,其半透膜內外兩側形成較大的滲透壓差,促進藥物持續恒速釋放。掰開服用會破壞滲透泵結構,使藥物迅速釋放,造成血藥濃度瞬時增高,可誘發嚴重不良反應。另外,有的片劑生產時加入特殊的包衣膜或者特殊的骨架結構將藥片整個包起來,掰開后特殊的膜或骨架結構被破壞,藥物會迅速放出,就達不到緩釋、控釋的目的,甚至可導致藥物中毒,因此,控釋片不宜掰開服用。
部分緩釋片是能掰開服用的,制劑工藝中包含微囊結構和某些骨架結構。需要注意的是,即使這類緩釋片可掰開服用,服用前也應保持完整(整片或半片),不可咀嚼或碾碎服用。骨架結構比較復雜,不能一概而論。例如單硝酸異山梨酯緩釋片中藥物和骨架材料完全均勻地相互分散,可掰成半片吞服,但不可嚼碎。
常見的可掰開使用的緩釋片包括:琥珀酸美托洛爾緩釋片、單硝酸異山梨酯緩釋片、丙戊酸鈉緩釋片、鹽酸曲馬多緩釋片、鹽酸維拉帕米緩釋片等。
提醒:當醫囑要求服用半片劑量時,藥片中如有壓痕,建議沿著劃分線掰開服用。然而,如果說明書中有類似于“整片吞服”“不可掰開或碾碎”等提示,即使片劑上有壓痕,也不要掰開服用。
膠囊 大多數情況下,膠囊劑型,不管是腸溶劑型還是緩釋劑型等,都建議整粒吞服,不建議掰開,否則可能達不到預期的藥效,或使毒性增加。
例如,新型口服抗凝藥達比加群酯膠囊雖然從名稱上看,并不是腸溶或者緩釋膠囊,但說明書上明確指出,如果去除膠囊外殼直接服用其中的顆粒,口服生物利用度可能會增加至75%(一般情況下達比加群酯膠囊口服后的生物利用度為6.5%),增加出血等不良反應風險。
因此,此藥使用過程中應始終注意保持膠囊的完整性,不可打開膠囊而單獨服用其中的顆粒(不可將顆粒溶于食物或飲料中服用)。
(摘自《家庭醫生報》)