胖大海本草考證及現代應用進展△

于凡，王秋玲，許利嘉，魏建和*，肖培根

1.教育部中草藥物質基礎與資源利用重點實驗室，北京 100193；

2.中國醫學科學院 北京協和醫學院 藥用植物研究所，北京 100193

胖大海是我國重要的進口南藥之一。《中華人民共和國藥典》（以下簡稱《中國藥典》）2020 年版記載，胖大海（Sterculiae Lychnophora Semen）為梧桐科蘋婆屬植物胖大海Sterculia lychnophoraHance的干燥成熟種子[1]，具有清熱潤肺、利咽、清腸通便的傳統功效。市場上胖大海的來源并不單一，不僅包括《中國藥典》2020 年版記載的胖大海，還包括同屬的圓粒胖大海Sterculia scaphigeraWall.。本文對胖大海的本草考證、基原植物、化學成分、藥理作用進行綜述，對國內外應用情況進行總結，為其進一步開發及相關的市場規范制定提供參考。

1 本草考證及來源

胖大海以水泡之，層層脹大而發胖，故有胖大海之名。文獻記載了其諸多別名[2-8]（表1）。胖大海很早傳入中國，但具體時間未見文獻記載，文獻考證最早只能追溯到清代《本草綱目拾遺》。《藥物出產辨》記載：“大海子以安南新洲為好，西貢次之，暹羅會安又次之，石叻出者最次”[3]。據《藥材學》1960 年版記載：“進口胖大海的商品有新洲子（馬來半島產）、暹羅子（泰國產）、安南子（越南產）”[8]。新洲子種子長橢圓形，顆粒大，體質堅實，種臍歪斜，外皮皺紋細密，色褐黃微青品質較好；安南子種子多卵圓形或近球形，顆粒小，外皮皺紋粗而疏，色黑褐，體質松而易碎，品質較次[9-10]。馬來半島產的新洲子疑似來源于胖大海Sterculia lychnophora，越南產的安南子疑似來源于圓粒蘋婆Sterculia scaphigeraWall.[9-10]。由此可見，我國歷代進口的胖大海可能不完全是同一種植物，而是近緣的幾種植物[10]。

表1 胖大海的別名

有文獻考證，胖大海種子橢圓形，似橄欖，表面皺紋粗而色淡，子葉菲薄，有胚乳，臍著生于基部，歪斜（由于種子較長，又稱長粒胖大海[11]）；圓粒蘋婆種子近球形，表面皺紋較緊密而色暗，子葉肥厚，無胚乳，臍著生于基底，正直（種子通常較圓，又稱圓粒胖大海[11]）[10,12-13]。圓粒蘋婆與胖大海同屬，故常被用來充數；橄欖干燥的成熟果實青果也易被摻入[9]。中外研究者曾將圓粒蘋婆與胖大海的拉丁名及種子特征混淆[10]。《藥材學》1960年版采用的拉丁名Sterculia scaphigera，而繪制的種子圖屬于Sterculia lychnophora；《中國樹木分類學》1934 年版、《中藥志》1959 年版、《中國藥典》1963 年版都把胖大海原植物拉丁名Sterculia lychnophoraHance誤用為Sterculia scaphigeraWall.[10]。此外，有文獻認為，應該恢復胖大海屬（Scaphium），將胖大海屬從蘋婆屬（Sterculia）分出，很多文獻仍采用Scaphium命名胖大海及圓粒蘋婆[11]。

2 傳統應用

胖大海味甘、淡，性涼，歸肺、大腸經。《本草綱目拾遺》記載：“治六經之火”“治火閉痘，服之立起；并治一切熱癥勞傷，吐衄下血、消毒去暑，時行赤眼，風火牙痛，蟲積下食，痔瘡漏管，干咳無痰，骨蒸內熱，三焦火癥，諸瘡皆效”[2]。清代《藥性蒙求·果部》記載：“胖大海，甘，能清邪熱。解毒涼營，目牙熱疾。味甘，淡。治六經、三焦之火牙疼，時行赤眼，一切熱癥”[14]。

胖大海質輕宣散，善于開宣肺氣、傾瀉郁火，用于風熱外侵、肺熱郁閉所致的干咳無痰、咽喉燥痛、聲音嘶啞者，如《經驗方》中記載的海蟬散，胖大海與蟬蛻共用，用于肺熱郁閉咽痛兼外感風熱、咳嗽聲嘶[15]。《慎德堂方》中采用胖大海五枚、甘草一錢，燉茶飲服，用于外感干咳失音、咽喉燥痛、牙齦腫痛，肺熱較甚，咽痛較重者，可配金銀花、元參等清熱解毒利咽之品共用[15]。肺熱傷津而致咳喘、痰稠不利、大便干結者，可與瀉肺平喘之桑皮、地骨皮合用，以清熱潤肺、爽痰豁痰，如《經驗方》中瀉白通海湯[15]。胖大海還可以用于熱結便秘或伴頭痛、目赤、牙痛等癥。輕者用胖大海單味泡服即可，若伴有腸熱便燥、下血者，可與炒槐花、地榆炭、荊芥炭等配伍煎服[15]。《醫界春秋》（1936年）中，用胖大海數枚，開水泡發，去核，加冰糖調服，治大便出血[16]。

3 現代研究

3.1 主要化學成分

胖大海主要含有糖類、黃酮類、生物堿類、有機酸類等化合物。其富含多糖，主要為半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、葡萄糖、木糖、半乳糖醛酸等[17]；游離脂肪酸主要包含亞油酸、軟脂酸、油酸和硬脂酸等[18]及一些微量元素Ca、K、Me、P、S 等[19]。胖大海的乙醇提取物中分離出2種生物堿：sterculinine Ⅰ及sterculinine Ⅱ[20]。從胖大海中提取了3 種黃酮類化合物，即山柰酚3-O-β-D-葡糖苷、山柰酚-3-O-β-D-蕓香糖苷和異鼠李素-3-O-β-D-蕓香糖苷[20-21]。種子外層含西黃芪膠黏素[15]。此外，胖大海含有3，4-二羥基苯甲酸、β-谷甾醇、胡蘿卜苷等化合物[22]。主要生物堿及黃酮類成分見圖1。

圖1 胖大海主要生物堿及黃酮成分

3.2 主要藥理作用

3.2.1 抗炎及解熱鎮痛作用 在巴豆油致小鼠耳腫脹模型中，腹腔注射的胖大海多糖具有明顯的抗炎作用，而口服無效果[23]。在大鼠發熱模型中，口服胖大海乙醇提取物可顯著降低大鼠的直腸溫度[24]。復方胖大海制劑能明顯減少小鼠乙酸誘發扭體反應次數，增加熱板法疼痛閾值，表明該制劑具有一定的鎮痛作用[21]。

3.2.2 抑菌作用 復方胖大海制劑對大部分常見菌具有抑菌作用，抑菌譜廣泛，對呼吸道常見致病菌抑菌作用較為突出[25-26]。胖大海對濕熱痢疾具有良好的療效，胖大海對痢疾桿菌的抑菌效果與呋喃類抗菌藥（痢特靈）相當[27-28]。胖大海的乙醇提取物對變形鏈球菌致齲具有抑制作用[29]。

3.2.3 其他藥理作用 胖大海的強吸水性能夠增加腸內容積，促進腸蠕動，因而具有通便的作用[23,30]。胖大海提取液可抑制草酸鈣結晶形成[31]，可抑制營養性肥胖大鼠的脂肪酸合成酶活性及其攝食量，從而達到減肥作用[32]。胖大海乙醇提取物能夠較高效地清除自由基，且在降低鐵氰化鉀的含量方面表現出明顯的濃度依賴性[33-34]。胖大海還具有治療間質性肺病的作用，其中，低、中濃度胖大海組和吡非尼酮組的療效相對較好[35]。胖大海中分離得到的1種腦苷脂類化合物對過氧化氫誘導的SH-SY5Y 細胞損傷具有神經保護作用[36]。此外，胖大海還具有降壓[37]、免疫調節[23,38]、抑制黑色素生成[39]等藥理作用。

4 毒理研究及使用禁忌

采用胖大海仁（去脂干粉）用于急性毒性實驗，兔子出現呼吸困難、運動失調癥狀；犬連續10～15 d服用大劑量胖大海仁提取物出現致死情況，伴隨肺充血水腫、肝脂變；小鼠口服的半數致死量（LD50）為12.96 g·kg-1[40]。臨床上出現過胖大海過敏反應的病例，嚴重時會危及生命[41]。臨床上沸水泡服胖大海出現了尿血1例[42]。胖大海具有降壓的作用，長期服用可能會導致血壓偏低的不良反應[37]。胖大海具有緩和瀉下的作用，腸胃不好者不應長期服用[43]。胖大海極被黃曲霉素污染，易發霉生蟲，誤服可能會導致其他疾病[44]。目前，關于胖大海的毒理基礎研究很少，服用胖大海時應該遵循“對癥下藥”的原則，不能將胖大海當作保健品長期使用。

5 國內引種情況與開發應用

胖大海原產于越南、印度、緬甸、柬埔寨、老撾、馬來西亞、泰國和印度尼西亞等東南亞和東亞國家的熱帶森林生態系統。作為一種重要的進口南藥，我國海南、云南、廣東、廣西、福建等地也有引種栽培。目前，國內的胖大海主要依靠東南亞進口[45-48]。我國引種栽培的胖大海主要有來自泰國的植物（Scaphium lychnophorumPierre.，異 名 為Sterculia lychnophoraHance，即胖大海[46]）及來自柬埔寨的植物（Scaphium wallichschott.et Endl.，異名為Sterculia scaphigeraWall.，即圓粒胖大海[11]），其中，長粒胖大海常作藥用。目前，我國雖然有引種胖大海，但質量欠佳，市場主要是進口胖大海。

胖大海在國內外應用廣泛，在我國屬于藥食同源品種，民間常泡茶喝，是咽喉不適時的首選。現代藥理研究及臨床療效表明，胖大海具有良好的治療慢性咽喉炎的作用。對服用胖大海清涼潤喉泡劑的112 例慢性咽喉疾病患者進行臨床觀察，發現與阿莫西林對照組（70 例）相比，胖大海清涼潤喉泡劑的療效更好[49]。臨床上胖大海還被用于治療細菌性痢疾，普通菌痢單服此藥可治愈，說明該藥有較強的抗菌作用，對痢疾桿菌引起結腸黏膜充血、水腫等急性彌漫性纖維蛋白滲出性炎癥有清熱、利濕、消炎的作用[28]。胖大海可以用于制作飲料及用于腹瀉、痢疾、哮喘的藥物[12]。據《印度藥用植物志》1980年版記載，圓粒胖大海的種子在中國是用來治療痢疾的藥[50]。目前，中成藥處方數據庫收載了11個含有胖大海的藥品，如復方青果沖劑、金嗓清音丸、藍芩口服液等；注冊生產的保健食品65 種，如胖大海枇杷糖等。目前，中國有權狀態的相關專利有391項，實審專利566項。

除了醫藥領域，胖大海還被用于食品行業，如以胖大海、金銀花和羅漢果等為原料的復合保健飲料，具有清熱涼血、清熱潤肺、止咳化痰的功效[51]；廣州市東鵬食品飲料有限公司開發了生津潤喉開胃的陳皮胖大海飲料[52]。研究表明，胖大海膠是胖大海經浸泡后形成的強吸水性海綿膠團物質，胖大海膠加入肉糜中，可明顯減小肉糜的蒸煮損失，提高肉制品產率，減少肉糜的硬度和咀嚼性，增大彈性[53]。圓粒胖大海含有一種多糖，可制成皮膚保濕凝膠，具有良好的效果[54]。

6 結語與展望

胖大海作為一種重要的進口中藥，在南藥中有著一定地位，且在國內外都有較為廣泛的應用。然而，目前胖大海相關文獻不多（通過PubMed 和Web of Science 數據庫檢索相關英文文獻25 篇，中國知網檢索到相關中文文獻277 篇），其研究不足以支撐胖大海的進一步開發，也無法深度發掘其經濟價值。同時，市場上存在著非《中國藥典》2020 版來源的胖大海藥材，如圓粒胖大海。國外有研究表明，圓粒胖大海也具有活性，同時古代典籍也有我國引進圓粒胖大海的歷史記載。因此，圓粒胖大海是否能夠作為中藥胖大海使用，兩者藥理活性有何異同，這些問題都值得進一步深入研究。