紫菀化學成分、藥理作用及種植技術研究進展

摘 要 紫菀為菊科紫菀屬多年生宿根草本植物的干燥根，為我國傳統常用中藥材，藥用歷史悠久，氣微香，味甜、微苦。化學成分主要有萜類、肽類、香豆素類、黃酮類、蒽醌類等，有良好的潤肺、祛痰、止咳、抗氧化、抗病毒、抗腫瘤等藥理作用，主治痰多喘咳、新久咳嗽、勞嗽咯血。在80余種國內市場銷售流通的中成藥處方組成中，紫菀都起到了不可或缺的作用。通過查閱國內外有關文獻資料，綜述了紫菀的化學成分、藥理作用及種植技術等方面的研究進展，以期為闡明紫菀藥效機理與優化種植技術等提供參考。

關鍵詞 紫菀；化學成分；藥理作用；種植技術

中圖分類號：R282.71 文獻標志碼：A DOI：10.19415/j.cnki.1673-890x.2024.15.023

紫菀俗稱小辮兒，藥用歷史悠久，始載于《神農本草經》，列為中品。《中國藥典》收錄的紫菀為菊科紫菀（Aster tataricus L.f.）的干燥根和根莖[1]。釆挖后，除去母根和泥沙，直接曬干。紫菀適應性強，在東北、華北、甘肅、安徽等地均有分布，集中產區位于河北安國市和安徽亳州市。近年來，在重慶市石柱、豐都、涪陵等地發展迅速。

1 "化學成分

紫菀的化學成分按照化合物類型可分為萜類及其皂苷類、肽類、香豆素類、黃酮類、蒽醌類、甾醇類、多糖類及其他類。

1.1 "萜類及其皂苷類

此類成分是紫菀屬主要特征性成分，紫菀酮（shionone）是紫菀的特有成分[2]。

1.1.1 "單萜及其苷類

日本學者Nagao T等早在1988年從紫菀根中分離得到紫菀酮苷shionoside A與shionoside B[3]。Cheng等在1994年又分離出了shionoside C[4]。

1.1.2 "三萜及其苷類

該類成分為紫菀的主要特征性成分，可分為四環三萜及其苷類、五環三萜及其苷類，共分離得到29個化合物，具體信息見表1。

紫菀酮作為《中國藥典》指定的指標性成分，規定紫菀酮含量不得少于0.15%。張立秋等研究了紫菀不同部位所含有的紫菀酮量，結果表明根部為1 372.85 μg·g-1，莖部為14.94 μg·g-1，花中為16.42 μg·g-1，紫菀酮大量集中在紫菀的根部[15]。

1.2 "肽類

肽類是紫菀中一類比較有特色的化學成分[16]。已經分離鑒定出三類肽類化合物，分別為氯代環五肽類、直鏈肽和具一個Δ2，4脯氨酸側鏈的環四肽，共26個化合物，具體信息見表2。

1.3 "香豆素類

香豆素有淡黃色針狀結晶，在紫外燈光下有藍色熒光，例如，6-甲氧基-7-羥基-香豆素[11]。

1.4 "黃酮類

紫菀中的此類成分多為黃酮、二氫黃酮和黃酮醇類，共8個化合物，具體信息見表3。

1.5 "蒽醌類

紫菀中含有少量的蒽醌類化合物，主要有大黃素、大黃酚、大黃素甲醚[30-31]及蘆薈大黃素[32]。

1.6 "甾醇類

目前，甾醇類在紫菀中發現的較少。劉可越等通過多種波譜方法首次從紫菀中分得β-谷甾醇、豆甾醇、stigmasterol-β-D-glucoside、胡蘿卜苷等4種甾醇類化合物[9]。

1.7 "多糖類

紫菀多糖類多具有抗腫瘤的作用，學者通過DEAE-交聯瓊脂糖CL-6B陽離子交換和交聯瓊脂糖CL-6B凝膠過濾層析，結合GC分析得到ATP-II[33]與WATP[34]。

1.8 "其他類

此外，從紫菀中分離得到有機酸類（苯甲酸、咖啡酸、阿魏酸、阿魏酸二十六烷酯、羥基苯甲酸等）[31]、微量元素（Ca、Mg、Fe、Zn、Mn、Cu、Mo、Se等）[35]、揮發油類（1-乙酰基-反式-2-烯-4，6-癸二炔等）[36]、生物堿類（山岡橐吾堿等）[37-38]等物質。金晶等從紫菀中還分離得到11-hydroxy-10和11-dihydro-euparin[5]。

2 "藥理作用

紫菀性味辛溫，歸肺經主治咳嗽痰喘。現代藥理研究表明，紫菀不僅具有祛痰、鎮咳、平喘的作用，還具有抗菌、抗病毒、抗氧化、利尿通便、抗腫瘤等作用。進入21世紀，紫菀成為了我國眾多制藥企業生產潤肺化痰、止咳平喘藥物的首選原料藥。

2.1 "祛痰、鎮咳、平喘作用

李茁等以紫菀的濃縮水煎劑為對象，以小鼠酚紅法為試驗方法研究其祛痰作用，結果表明紫菀濃縮水煎劑組在500 nm下的吸光度顯著高于生理鹽水組，說明紫菀有明顯的祛痰作用[39]。楊濱等以1-乙酰基-反式-2-烯-4，6-癸二炔為藥物試驗組，生理鹽水為對照組，以小鼠氨氣致咳為試驗方法，表明大劑量的藥物組[0.231 μL·（10 g）-1體重]能明顯地增加酚紅排出量，與對照組比較有明顯差異，提示該成分有祛痰作用[36]。

盧艷花等以紫菀水煎劑、石油醚及乙酸乙酯提取物（紫菀酮、表木栓醇）為對象，以小鼠氨氣致咳為試驗方法，測定2 min內的咳嗽次數，結果表明紫菀水煎劑（10、20 g·kg-1）對小鼠由于吸入濃氨水蒸汽所導致的咳嗽有一定的抑制作用而紫菀酮與表木栓醇（0.3 g·kg-1）表現出明顯的鎮咳作用[40]。以蜜炙紫菀為實驗組，生理鹽水為陰性組，枸櫞酸噴托維林為陽性組，用小鼠引咳實驗（濃氨水噴霧法）為實驗方法，結果表明蜜炙紫菀組鎮咳效果明顯，與陽性組相比亦表現顯著性，這可能是紫菀經蜂蜜炮炙后，其藥性轉瀉為潤，以潤肺止咳力勝，能瀉肺氣之壅滯，故鎮咳作用加強[41]。

劉令勉等通過對離體豚鼠氣管解痙作用的研究證明，當紫菀濃度為16.461 mg·mL-1時，對組織胺引起的氣管收縮抑制率高達67.45%，而對乙酰膽堿引起的離體豚鼠氣管收縮無抑制作用[42]。艾奎等將SD幼鼠，分為4組：對照組（正常喂養不處理）、模型組（卵清蛋白誘導哮喘）、紫菀酮組、地塞米松組，通過行為學觀察、HE染色病理學觀察、qPCR檢測TLRS受體因子（TLR1～TLR10）的表達、ELISA檢測支氣管肺泡灌洗液中細胞因子表達的指標，結果表明紫菀酮能夠改善卵清蛋白誘導的哮喘SD幼鼠肺組織的炎癥情況，并能使TLR1、TLR9和TLR10的水平顯著提升，其他TLRS水平顯著降低，控制哮喘的發生和發展[43]。

此外，有學者研究款冬花與紫菀配伍使用后的鎮咳作用[44]，通過小鼠氨水引咳實驗，觀察小鼠的咳嗽潛伏期及2 min內的咳嗽次數。紫菀用30%乙醇加熱回流提取后濃縮放冷，加入無水乙醇至乙醇濃度達到90%萃取，過濾后的濾液濃縮后與款冬花加熱回流水提取物配伍，該種配伍呈現出最強的止咳效果。

在肺炎支原體肺炎發病進程中，TGF-β1是執行免疫抑制的重要細胞因子，具有調控初始T細胞分化、凋亡、遷移及細胞黏附的作用。王曉溪等研究發現紫菀水提液能降低TGF-β1的表達，修復感染肺炎支原體小鼠肺組織的病理損傷，從而抑制肺炎支原體肺炎病理進程[45]。

2.2 "抗菌作用

唐小武等用試管稀釋法和紙片法對紫菀乙醇提取物水溶液（主要為生物堿）進行了體外抑菌效果試驗，結果表明紫菀生物堿成分對金黃色葡萄球茵、大腸桿菌等常見病原微生物均有較強的抑菌作用[37]。

2.3 "抗病毒作用

從紫菀中分離得到的三萜類化合物astershionones C[8]能夠抑制乙型肝炎病毒及其分泌物，對其半抑制濃度為23.0 μmol·L-1，其抗病毒的機制是使乙型肝炎病毒細胞產生細胞毒性并抑制其DNA復制。

通過從HepG2.2.15細胞分泌HBV抗原和DNA復制分析化合物astataricusones A-D及表紫菀酮，結果顯示astataricusones B、表紫菀酮具有顯著的抗乙型肝炎病毒的作用[7]：對抑制HBsAg分泌物具有抑制作用，IC50為18.6、40.5 μmol·L-1；對HepG2.2.15細胞具有一定的細胞毒作用，IC50值分別為174.2、137.7 μmol·L-1；這2種化合物能抑制HBV病毒DNA的復制，IC50值分別為2.7、30.7 μmol·L-1。

2.4 "抗氧化作用

張應鵬等通過紫菀莖部、花部粉末依次用石油醚、乙酸乙酯、丙酮、乙醇和水進行回流提取，濃縮后得到不同極性提取物[46]。將EDTA、VC、不同極性提取物按照比例配制成不同濃度的溶液，再加入相同量的DPPH（1，1-二苯基-2-三硝基苯肼）試劑，充分反應后用紫外分光光度計測在517 nm的吸光度，觀察不同極性提取物的抗氧化活性。結果表明，不同濃度、不同極性提取物的紫菀莖部或花部提取物對清除DPPH具有關聯性：1）濃度與DPPH清除率之間呈正相關；2）提取溶劑對DPPH清除率從大到小依次為：水提取物＞乙酸乙酯提取物＞丙酮提取物＞乙醇提取物＞石油醚提取物。

陳睿等用紫菀3種溶劑（乙酸乙酯、丙酮、乙醇）提取物對油脂的抗氧化活性進行研究。通過碘量法測定抗氧化活性，表明紫菀乙酸乙酯抗氧化作用最強[47]。

槲皮素和山奈酚對紅細胞溶血和超氧自由基生成的抑制作用最強。東莨菪內酯和大黃素對超氧自由基生成的抑制作用與槲皮素和山奈酚相似，對脂質過氧化的抑制作用次之[48]。

2.5 "利尿通便作用

賈志新等對紫菀水煎液的利尿作用進行了研究，以生理鹽水為正常對照組，以紫菀水煎液大、中、小劑量[生藥濃度分別為3.00、2.75、1.50 g·（10 mL）-1]紫菀水煎液為實驗組，各組灌胃（0.2 mL）1 d后，取正常對照組、紫菀大、中、小劑量組，采用濾紙稱重法測定各組排尿量，結果表明紫菀水煎液大劑量組與正常對照有顯著性差異，紫菀水煎液可增加小鼠的排尿量[49]。

賈志新等對紫菀水煎液的通便作用進行了研究，以生理鹽水為正常/模型對照組，以大黃水煎液（生藥濃度為50 mg·mL-1）為大黃陽性對照組，以紫菀水煎液大、中、小劑量（生藥濃度分別為50、35、20 mg·mL-1）紫菀水煎液為實驗組，各組每天灌胃1次，每次用量0.2 mL，連續2 d，結果表明紫菀水煎液小劑量組能提高乙酰膽堿酯酶活力，減少去甲腎上腺素的含量，從而達到通便的作用[50]。

2.6 "抗腫瘤作用

表木栓醇對P338淋巴細胞性白血病細胞的生長有強烈的抑制作用，IC50為0.004 μg·mL-1[51]。

Du等用紫菀多糖（ATP-II）處理大鼠膠質瘤C6細胞，結果表明其以劑量和時間依賴性的方式抑制細胞增殖[33]。24、48、72 h的IC50值分別為876.09、251.02、137.30 μg·mL-1。濃度為250 μg·mL-1的ATP-Ⅱ孵育48 h足以誘導一半細胞死亡。為研究ATP-Ⅱ誘導的細胞死亡與細胞凋亡之間是否存在因果相關，設計用ATP-II（100、200、400 μg·mL-1）處理C6細胞48 h，用彗星實驗分析DNA損傷，結果提示ATP-Ⅱ誘導膠質瘤C6細胞死亡主要是誘導DAN損傷，進而誘導細胞凋亡。口服ATP-Ⅱ誘導C6腫瘤移植小鼠凋亡的原理為通過增加Bax/Bcl-2比值，激活caspase-3、caspase-8、caspase-9及下調Akt含量，誘導腫瘤組織細胞凋亡。另外，從體重增加、主要臟器組織病理學變化和血液生化分析結果來看，ATP-Ⅱ給藥對動物無任何毒性作用ATP-Ⅱ可能是一種安全有效的治療人類惡性膠質瘤的候選藥物。

Zhang等用紫菀多糖（WATP）觀察其對SGC-7901細胞增殖和凋亡的影響，結果表明WATP可通過鈣離子和線粒體跨膜電位（△Ψm）誘導SGC-7901細胞凋亡從而具有較好的腫瘤生長抑制活性，同時顯示WATP對SGC-7901細胞和原發性人多態核（PMN）細胞無細胞毒性[34]。提示，WATP是一種較好的、可靠的治療人胃癌的候選藥物。

Morita等通過研究發現，紫菀環五肽astins A、B、C均具有抑制小鼠腹水瘤細胞（S-180A）增殖的作用[52]。分別以不同劑量astins A、B、C的給藥濃度（0.5、0.5、5.0 mg·kg-1·d-1），連續給藥5 d，觀察S-180A的生長速率，分別為40%、26%和45%，這個結果提示astins B較astins A、astins C對S-180A有更好的抑制效果。同時通過構效關系可知，抗癌活性與這3個環肽上的氯代烴有很大關系。

2.7 "其他藥理作用

通過細胞試驗證實紫菀提取物及紫菀皂苷有抗慢性阻塞性肺炎的作用[53]。此外，紫菀可以用于寒熱錯雜引起的頭痛、胸脅脘腹疼痛，其止痛效果好，劑量為20～30 g[54]。

為研究發現紫菀、款冬花配伍后的抗炎效果，設計小鼠腹腔毛細血管通透性實驗、氨水致小鼠急性氣道炎癥實驗、脂多糖（LPS）刺激小鼠巨噬細胞（RAW264.7）釋放NO的變化實驗。結果表明，二者配伍不僅提高了小鼠對氨水致敏的急性氣道炎癥的抑制作用，而且提高了LPS刺激的RAW264.7細胞釋放NO的抑制作用，RA2、FF3分別是紫菀、款冬花抗炎的有效部位[55]。

紫菀酮能夠抑制NF-kB信號通路的傳導，從而抑制體外破骨細胞的活性。紫菀酮通過抑制NFATc1蛋白的表達和組織蛋白酶K等破骨細胞特異性基因的轉錄，從而抑制體外破骨細胞的分化[56]。

3 "種植

紫菀是兩性花與單性花共存，自花授粉為主，但種子結實率很低，不能滿足紫菀大面積種植對種子的需求，故實際生產大多以根和根莖為種苗進行無性繁殖。

3.1 "地塊選擇

在地塊選擇方面，宜選擇疏松、腐殖質含量高的土壤，海拔為500～1 500 m，禁止連作。

3.2 "種苗選擇

應選取根狀莖粗壯、紫紅色、節密而短、休眠芽多、斷面色白較嫩、無病蟲害的種苗。

3.3 "整地施肥

每667 m2宜施腐熟有機肥500～1 000 kg、復合肥50 kg為基肥，宜旋耕。整地做成寬1～1.2 m、高20～30 cm的高畦。

3.4 "播種要點

春栽在土地化凍后栽種，不超過春分；秋栽在霜降前后栽種。栽植時，應將種苗切成6～10 cm的小段，每段有2～3個芽眼。宜采用條播或穴播，每667 m2種植種苗35～60 kg，并符合以下要求。

1）條播。開6～8 cm深的淺溝，按行距25～30 cm、株距20～25 cm，平放種苗2～3根，覆淺土；2）穴播。行株距分別為30、20 cm，穴深3～5 cm，每穴放種苗2～3根，覆土3～5 cm。

3.5 "田間管理

栽植后應及時補苗。發現缺株，應及時補栽同齡苗，保證苗全。每年應中耕除草2～3次，發現雜草及時清除。追肥應在1個生長期內進行2次，第1次在6—7月間，第2次在7月上中旬進行。每次每667 m2施人畜糞水2 000 kg，并配施過磷酸鈣10～15 kg，溝施。肥料以有機肥為主。生長期應保持土壤濕潤。發現植株抽薹應及時剪除，發現病株應及時拔除。

3.6 "采收

當年10月下旬至12月，應選擇晴天或陰天采收。采收時應完整挖出根部，抖去泥土，挑除病根。

4 "總結與展望

紫菀為少數栽培1年可收獲的中藥材，種植時間短，種植技術較為簡單。紫菀近期干貨價格為70～80元·kg-1，短期內可產生較高的經濟價值。紫菀作為重要的祛痰止咳藥之一，化學成分豐富。紫菀酮作為紫菀中特有的三萜類化合物，也是作為主要藥效物質發揮鎮咳、平喘的藥理作用。

目前，關于紫菀種植方面的研究較少，種植技術與紫菀酮含量之間的關系研究較為缺乏，建議以紫菀酮含量為導向，加強紫菀種植時間、種植密度、收獲時間、收獲部位等規范化種植技術的研究，有效提高中藥材紫菀的質量。

此外，紫菀含有大量的黃酮類化合物，而黃酮類化合物已被證實具有很好的美白、抗氧化、抑菌、抗衰老、抗敏感、抗炎等功效。因此，黃酮類化合物可作為開發低毒、無毒且有效的化妝品原料之一，從而拓寬紫菀的綜合利用。

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（責任編輯：敬廷桃）

收稿日期：2024-03-22

基金項目：重慶市中藥材產業技術體系項目（CQMAITS202309-03）。

作者簡介：宋寧寧（1992—），碩士，助理研究員，主要從事中藥材種植與質量評價。E-mail：1154597951@qq.com。

*為通信作者，E-mail：120386080@qq.com。