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治療糖尿病的各種口服降糖藥都有哪些作用和區別

2004-04-29 00:00:00李虹麗
求醫問藥 2004年1期

糖尿病是一種常見病、多發病。隨著醫療技術的發展,治療糖尿病的口服藥也越來越多。那么,防治糖尿病的各種口服降糖藥都有哪些作用和區別呢?

治療糖尿病的口服降糖藥可分為磺脲類(胰島素促泌劑)、雙胍類、格列酮類(噻唑烷二酮類)、非磺脲類胰島素促泌劑、α葡萄糖苷酶抑制劑、胰島素增泌素等六類。現具體分述如下:

一、磺脲類降糖藥

此類藥物的降糖機制是:(1)刺激胰島β細胞釋放胰島素;(2)增強人體組織的胰島素受體對胰島素的敏感性;(3)促進人體內肝糖元的合成,減少糖元的分解,從而降低病人的空腹血糖。磺脲類降糖藥適用于2型糖尿病患者,而1型糖尿病患者及伴有黃疸、造血系統抑制、白細胞減低的糖尿病患者須禁用。常用的磺脲類降糖藥有以下幾種:

1.D860(甲苯磺丁脲)

D860屬于第一代磺脲類藥物。其副作用較輕,只有少數患者服用后出現胃腸道反應及皮疹。比較而言,在磺脲類藥物中,D860的降糖作用較弱。它適用于治療輕型的糖尿病患者。

2.優降糖(格列本脲)

優降糖屬于第二代磺脲類藥物。其降糖作用較強,為D860的200倍。病人服用優降糖后,易出現低血糖反應。因此,對于老年性糖尿病患者、有心腦腎病變及過度肥胖的糖尿病患者應不用或慎用優降糖。

3.達美康(格列齊特)

達美康為第二代磺脲類藥物。其降糖的強度為D860的10倍,作用較溫和,無明顯的副作用。它適用于老年性糖尿病患者和屬于肥胖體型的糖尿病患者。由于達美康可通過降低血小板的粘連和集結而起到抗血小板栓塞的作用,故它還可以用于防治由糖尿病引起的心、腦血管病變及視網膜毛細血管病變等并發癥。

4.糖適平(格列喹酮)

糖適平為第二代磺脲類藥物。其降糖的強度與D860相仿。糖適平的排泄不受腎功能的影響。其95%的代謝產物從胃腸道排出,不到5%的代謝產物從腎臟排泄,故糖適平是糖尿病合并腎病患者的首選藥物。糖適平尤其適用于老年糖尿病患者及已有腎功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。

5.美吡達(格列比嗪)

美吡達是第二代磺脲類藥物。其降糖的強度是D860的100倍,僅次于優降糖。由于美吡達在人體內的代謝產物無生物活性(指降糖作用),故病人長期使用時,不易出現低血糖反應。美吡達還有抑制血小板聚集及促進纖維蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和膽固醇的濃度。故美吡達可用于防治糖尿病引起的脂代謝紊亂等并發癥。少數患者服用美吡達后,可出現胃腸道反應。美吡達適用于餐后血糖高的糖尿病患者。

6.瑞易寧(格列吡嗪控釋片)

瑞易寧是第二代磺脲類藥物。其活性成分是格列吡嗪。病人在早餐時服用1片(5毫克)瑞易寧后,可使患者體內全天保持穩定的藥物濃度。故它能有效地控制病人全天的血糖濃度,并且,不增加患者低血糖的發生率。患有嚴重胃腸疾病,如嚴重胃腸狹窄或嚴重腹瀉的糖尿病患者不宜服用此藥。

7.格列美脲(迪北、萬蘇平、圣平)

格列美脲為第三代磺脲類藥物,其降糖作用僅次于優降糖。格列美脲可增強機體對胰島素的敏感性。并且,它還有模擬胰島素的作用,因此,格列美脲在調節病人的血脂及減輕病人體重方面都有明顯的作用。

8.消渴丸

消渴丸的主要成分有北芪、優降糖(每丸含0.25毫克)、生地黃、天花粉。它具有益氣養陰,生津止渴的作用。因此,消渴丸能改善病人的多飲、多尿、多食及消瘦等癥狀,使病人的血糖、尿糖趨于正常。消渴丸的副作用和優降糖相近,可使病人發生低血糖反應。它適用于2型糖尿病患者,對于輕度、中度的糖尿病患者療效顯著。

二、雙胍類降糖藥

雙胍類降糖藥適用于1型、2型糖尿病患者。但1型糖尿病患者及重度的2型糖尿病患者,不能單獨使用此類藥物治療,而應與其他類降糖藥物聯合使用。伴有以下病癥的糖尿病患者,應禁用雙胍類降糖藥:(1)伴有肝腎功能損害、慢性胃腸病、消瘦及有黃疸病的人;(2)孕期及產后的女性糖尿病患者;(3)服用雙胍類藥物后,有嚴重惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道癥狀者;(4)有嚴重并發癥(如酮癥酸中毒、高滲昏迷等)的糖尿病患者;(5)嗜酒及長期服用西米替丁的患者。

常用的雙胍類降糖藥物有以下幾種:

1.降糖靈(苯乙雙胍)

降糖靈作用的特點是:(1)它可以使病人的食欲減退;(2)它可以抑制病人腸道對葡萄糖及氨基酸的吸收;(3)降糖靈可以抑制病人脂肪的生成。因此,降糖靈具有減輕病人的體重和降低病人血糖的作用。因降糖靈的副作用較大,現已很少使用。

2.降糖片

降糖片的作用特點與降糖靈相似。但其副作用只有降糖靈的五十分之一。降糖片對病人餐后的血糖有顯著的降低作用。因降糖片還具有降低病人的血脂和減輕病人體重的作用,故它能防治糖尿病的并發癥,為2型糖尿病肥胖患者的首選降糖藥。目前,在國外,降糖片是唯一被應用的雙胍類降糖藥。

3.鹽酸二甲雙胍片

鹽酸二甲雙胍片的作用特點是:它可以增強人體組織對胰島素的敏感性;它可以減少胃腸道對葡萄糖的吸收,以起到減輕病人體重及降糖的作用。(1)由于鹽酸二甲雙胍是在進入人體的小腸后才能被溶解、吸收,所以它對胃腸道的刺激作用較輕。這使得更多的糖尿病患者能夠接受鹽酸二甲雙胍的治療。(2)由于鹽酸二甲雙胍片是在小腸內被溶解吸收的,因而減少了胃酸對它的損耗。故它比普通同類片劑的利用度高,增強了其降糖的作用,使它能夠更有效地控制病人餐后的血糖濃度。

三、α葡萄糖苷酶抑制劑

此類藥物適用于1型、2型的糖尿病患者。下列糖尿病患者不宜使用:(1)18歲以下的糖尿病患者;(2)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(3)有肝、腎功能損害的糖尿病患者;(4)伴有酮癥酸中毒或重癥感染的糖尿病患者。

目前,常用的α葡萄糖苷酶抑制劑是拜糖平。

拜糖平可以減慢人體對食物中糖的吸收速度,從而能有效地控制病人餐后的血糖濃度。由于大腸對食物中糖的吸收有調節作用,故拜糖平不會使病人出現低血糖反應。它對病人的體重也無影響。由于拜糖平基本不進入人體的血液循環系統,故它對人體無明顯的副作用。

四、格列酮類(噻唑烷二酮類)

此類藥物是胰島素增敏劑。它適用于2型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮類藥物:(1)伴有水腫的糖尿病患者;(2)伴有嚴重肝臟病變的糖尿病患者;(3)1型糖尿病患者;(4)伴有糖尿病酮癥酸中毒的患者;(5)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(6)18歲以下的糖尿病患者。

常用的格列酮類藥物有以下幾種:

1.羅格列酮(文迪雅)

文迪雅的作用特點是:它可以提高機體組織對胰島素的敏感性,改善胰島素β細胞的功能。文迪雅還可降低病人體內總膽固醇和甘油三酯的濃度,起到防治糖尿病并發癥的作用。老年人和伴有腎功能不全的糖尿病患者也可選用此藥。

2.曲格列酮

曲格列酮是作用最強的胰島素增敏劑。它可以使人體內的胰島素得以充分的利用。它還能顯著降低病人血漿中游離脂肪酸的濃度。而游離脂肪酸對胰島β細胞具有脂毒性。故曲格列酮有保護胰島β細胞的作用。臨床研究證明,曲格列酮可以明顯改善肥胖患者及糖耐量減低患者機體組織對胰島素的敏感性,從而延緩或防止其向2型糖尿病轉變。

五、非磺脲類胰島素促泌劑

此類藥物適用于2型糖尿病患者。但下列患者禁用:(1)并發糖尿病酮癥酸中毒的患者;(2)1型糖尿病患者;(3)伴有肝腎功能嚴重受損的糖尿病患者;(4)處于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者。

常用的屬于非磺脲類促胰島素分泌劑的藥物有以下幾種:

1.諾和龍(瑞格列奈)

諾和龍的作用特點是:(1)它能促進胰島素從胰島β細胞內快速釋放,以起到降低血糖濃度的作用。(2)該藥主要通過膽汁排泄,無腎毒性作用。故伴有腎功能不全的糖尿病患者可選用諾和龍。(3)服用此藥的原則是“進餐服藥,不進餐不服藥”。它能把進餐與治療結合起來,僅在需要時發揮其刺激胰島素釋放的作用。故它能減少病人低血糖的發生率。

2.孚來迪(瑞格列奈)

孚來迪和諾和龍一樣,是一種餐時血糖調節劑。它能糾正病人異常的胰島素分泌模式,能模擬生理性胰島素的分泌模式,能有效地控制病人的血糖濃度。伴有腎功能不全的糖尿病患者也可選用孚來迪治療。

六、胰島素增泌素

目前,用于臨床的胰島素增泌素是胰高血糖素多肽—1。它適用于2型糖尿病患者。胰高血糖素多肽—1的作用特點是:當病人的血糖濃度低于2.8毫摩爾/升時,它不刺激人的胰島細胞使其分泌胰島素;當病人的血糖濃度高于6.6毫摩爾/升時,它對人的胰島細胞有強大的刺激作用,使其分泌胰島素。因此,使用胰高血糖素多肽—1治療的糖尿病患者,不會出現低血糖反應。

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