依托考昔和塞來昔布的比較

依托考昔和塞來昔布都是選擇性COX-2抑制劑，關于二者的探討也一直是學術界的熱點和焦點。

依托考昔和塞來昔布適應證、禁忌證、不良反應。

依托考昔和塞來昔布注意事項比較

依托考昔注意事項：①應盡可能縮短用藥時間和使用每日最低有效劑量。應定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應。②伴有明顯的心血管事件危險因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動脈病的患者必須慎重考慮之后才能使用本品治療。尤其要密切注意血壓監測。如果血壓明顯升高，須考慮其他治療。③本品不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治療。④當依托考昔其他選擇性環氧化酶-2抑制劑和非甾體抗炎藥與阿司匹林(即使是最低劑量)合用時，發生胃腸道不良事件的危險性增高。⑤對晚期腎臟疾病患者，不推薦用本品治療。肌酐清除率＜30ml/分的患者應用本品的臨床經驗非常有限。如必須用本品開始治療這些患者，建議密切監測患者的腎功能。⑥在腎臟灌注受損時，使用本品可導致前列腺素生成減少，繼而使腎血流量減少，從而損害了腎功能。對這種反應敏感的患者包括已患有明顯腎功能不全，失代償性心衰或肝硬化的患者。⑦對這些患者應考慮監測腎功能對明顯脫水的患者，應當謹慎使用本品。建議在開始用本品治療前進行補液。⑧在服用本品每天60mg和90mg長達1年如果肝功能持續異常(正常上限的3倍)，應當停用本品治療。⑨對既往曾因水楊酸鹽或非選擇性環氧化酶抑制劑而導致急性哮喘發作、蕁麻疹或鼻炎的患者，應慎用本品。⑩此外，本品可掩蓋感染的體征-發熱。尤其給正在進行抗感染治療的患者。

塞來昔布注意事項：①本品與其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，可能引起嚴重的心血管不良反應，患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。②本品與其他NSAIDs一樣，可能引起胃腸道不適，罕見而更嚴重的不良反應如潰瘍和出血，可能導致住院甚至死亡，患者應警惕潰瘍和出血的癥狀和體征，在發現腹上部疼痛、消化不良、黑便和嘔血時，應尋求醫療幫助。③本品是一種磺胺類藥物，可以引起導致住院甚至死亡的嚴重的皮膚不良反應，如果出現任何類型的皮疹，應立即停藥，既往有磺胺過敏史的患者不應服用本品。④患者應迅速向醫生報告無法解釋的體重增加或水腫的癥狀和體征。⑤如發生肝臟毒性反應的癥狀和體征，應停止用藥。⑥如果發生過敏反應的癥狀和體征，應停止用藥。⑦因為導致動脈導管提前閉合，在妊娠晚期應避免使用本品。⑧家族性腺瘤息肉(FAP)患者應在服用本品的同時繼續其常規治療。

研究進展

依托考昔：①依托考昔對低氧缺糖誘導PC12細胞損傷有保護作用，依托考昔(40～80mmol/L)能增加OGD損傷后PC12細胞的存活率，并減少LDH釋放(P＜0.05)。COX-2抑制劑依托考昔對OGD誘導的PC12細胞損傷具有保護作用。②2007年CO Bingham Ⅲ等發表于Rheumatology的一篇文獻，證實了依托考昔30mg，1次/日治療膝/髖骨關節炎鎮痛療效與塞來昔布200mg，1次/日相當。③依托考昔90mg/日可迅速緩解急性痛風性關節炎患者的疼痛癥狀且具有良好的安全性。④依托考昔已被批準用于治療急性痛風性關節炎(AGA)。

塞來昔布：①塞來昔布是首個被批準用于治療強直性脊柱炎(AS)的昔布類藥物，已被證實可有效治療多種臨床常見急性疼痛。②塞來昔布塞來昔布還具有預防和抑制腫瘤的作用，由于其靶向性強，不良反應小，已在多種腫瘤預防和治療中發揮作用。③與依托考昔不同，塞來昔布具有較高的綜合安全性：不推薦依托考昔作為治療OA患者一線用藥，依托考昔緩解OA疼痛療效與塞來昔布相當；不推薦依托考昔作為治療RA患者一線用藥，塞來昔布治療RA的療效顯著優于非選擇性NSAIDs，依托考昔與其他非選擇性NSAIDs的療效沒有顯著差別，目前還沒有RA相關研究涉及塞來昔布與依托考昔的對比研究。

表1依托考昔和塞來昔布適應證和禁忌證比較

藥名適應證禁忌證塞來昔布/商品名：西樂葆(Celecoxib)/輝瑞治療急性期或慢性期骨關節炎和類風濕關節炎的癥狀和體征對本產品中任何成分過敏者

出血性紫癜者，嚴重肝、腎功能不全者禁用

妊娠及哺乳婦女禁用

本品結構中含有磺氨基，對磺胺藥過敏者禁用

有慢性哮喘者忌用依托考昔片/商品名：安康信(Eloricoxib)/默沙東治療骨關節炎急性期和慢性期的癥狀和體征治療急性痛風性關節炎對其任何一種成份過敏

充血性心衰［紐約心臟病學會（NYHA）心功能分級Ⅱ～Ⅳ］

確診的缺血性心臟病和(或)腦血管病(包括近期進行過冠狀動脈搭橋術或血管成形術的患者)

表2依托考昔和塞來昔布不良反應比較

不良反應依托考昔塞來昔布免疫系統異常過敏反應，包括過敏性或過敏性樣反應-神經系統異常焦慮、失眠；味覺障礙，嗜睡頭痛、失眠心臟異常血管異常充血性心衰；高血壓危象-呼吸系統異常支氣管痙攣支氣管炎、咳嗽、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、上呼吸道感染胃腸道異常腹痛、口腔潰瘍、消化道潰瘍包括穿孔和出血(主要發生在老年患者)，嘔吐、腹瀉便秘、惡心。肝膽異常肝炎-皮膚和皮下組織異常血管性水腫、瘙癢、皮疹、Stevens-Johnson綜合征，風疹外周水腫、皮疹、瘙癢、意外受傷過敏加重腎臟和泌尿系統異常腎功能不全，包括腎衰，一般在停藥后可恢復。