黃酮類化合物藥理作用的分析

陳秋榮

黃酮類化合物藥理作用的分析

陳秋榮

目的分析黃酮類化合物的藥理作用。方法總結分析黃酮類化合物類的藥理作用，以達到應用與臨床的目的。結果其藥理作用可影響心血管系統、抗炎調節免疫、抗腫瘤、抗菌抗病毒、免疫系統調節、神經系統、生殖系統、消化系統等。結論黃酮是一類多酚化合物，種類繁多可從多種植物中提取，結構各異具有潛在的生物活性，對其藥理作用進行總結，可有助與臨床應用。

黃酮類化合物;藥理作用;臨床應用;研究進展黃酮類化合物的基本結構構成為C-G-C方式，廣泛存在于包括眾多植物中，屬于植物次級代謝產物。黃酮類化合物具有來源廣、生物活性多、毒副作用小等特點，目前廣泛應用于臨床，本研究對其藥理作用進行分析如下。

1 心血管系統作用

1.1 抗心律失常作用 動物實驗表明，黃酮對心肌缺血再灌注損傷組織，可以有效地減少其心律失常發作次數，減輕發作頻率，能對抗烏頭堿、哇巴因和氯仿誘發的心律失常［1］，其可能的機制為總黃酮可降低心室肌動作電位幅值(APA)，延長動作電位時程(APD)。

1.2 抗動脈粥樣硬化 動脈粥樣硬化(As)疾病進程的一個主要原因為，低密度脂蛋白(LDL)的氧化修飾，黃酮類化合物具有抑制LDL氧化作用，抗平滑肌增殖，清除自由基，從而有效地對抗動脈粥樣硬化的損傷。

1.3 擴血管作用 總黃酮具有血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)的作用，抑制血管內皮素(ET)的生成，擴張冠脈血管，改善心肌的血氧供應，對心血管系統起到改善作用，從而起到血管擴張的作用［2］。

1.4 抗凝血作用 總黃酮體外給藥可抑制花生四烯酸和膠原纖維引起的血小板聚集作用，改善血液流變性，延長凝血酶原時間［3］。動物試驗表明，大鼠皮下注射大劑量腎上腺素和冰水浸泡法，造出急性血瘀證大鼠模型，即血流變性呈黏稠狀態的實驗動物，通過飼喂山楂葉總黃酮(HLF)，可顯著降低紅細胞(RBC)聚集指數、血漿比黏度，從而改善血瘀狀態［4］。銀杏黃酮單獨應用其抗凝作用不如蚓激酶，兩者合用后抗凝效果加強，但溶栓作用并沒有改善。

1.5 抗血脂作用 維生素D3加脂肪乳劑造成大鼠高脂血癥模型，在給予了麥胚總黃酮類后，可顯著提高大鼠高密度脂蛋白膽固醇含量，降低實驗性血清總膽固醇和三酰甘油含量［5-6］。

2 抗炎調節免疫作用

黃酮類化合物具有顯著的抗炎作用。作用機理為作用于細胞正常的有絲分裂過程，調節細胞間相互作用的分泌過程，抑制肥大細胞和嗜堿性細胞釋放慢反應致炎物質，如中性粒細胞溶酶體酶、白三烯、組胺、前列腺素等，調節巨嗜細胞的吞噬功能，從而直到抗炎和免疫調節的作用。穿心草中分離得到黃酮提取物可顯著清除炎性因子，雞蛋清致大鼠足腫脹、醋酸所致的小鼠腹腔毛細血管通透性增加、二甲苯所致的小鼠耳腫脹等急性炎癥反應，都有明顯的抑制作用。

3 抗菌抗病毒作用

3.1 抗菌作用 甘草黃酮提取物在體外，可有效抑制白色念珠菌、黑根霉、灰葡萄孢、意大利青霉等真菌。同時對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、新型隱球菌、枯草桿菌、綠膿桿菌、煙曲霉菌、白色念珠菌等均有抑制作用，亦能明顯抑制的生長。

3.2 抗病毒活性 黃酮類化合物對多種病毒具有抑制作用，蘆丁能抑制流感病毒、脊髓灰質炎病毒。黃芪總黃酮對人皰疹病毒(HSV21)感染的豚鼠皮膚，具有較好的抗病毒治療效果［7］。異黃芩282甲醚能顯著抑制流感病毒?？傊S酮類對于流感病毒、呼吸道合胞病毒、脊髓灰質炎病毒、皰疹病毒、登革熱病毒、腺病毒、肝炎病毒、柯薩奇病毒、冠狀病毒等都具有一定的抑制作用。

3.3 抗HIV活性 許多黃酮類化合物均有抗HIV活性，其作用的靶點均分別為作用于HIV逆轉錄酶、HIV蛋白酶、HIV整合酶，作用于HIV啟動子，沒有明確作用點的黃酮類化合物等。其中黃芩素可對抗中逆轉錄酶。

4 抗腫瘤抗癌作用

黃酮類化合物對于腫瘤細胞的增長繁殖具有顯著地抑制作用。其作用機理為促進抑癌基因表達、誘導腫瘤細胞凋亡、干預腫瘤細胞信號轉導、促進抗腫瘤細胞增殖等。黃酮類化合物抗癌抗腫瘤作用的效果，主要體現為具有顯著的抗氧化抗自由基作用，且二者之前具有顯著相關性，抗自由基及氧化應激的能力強，則抗腫瘤抗癌的作用就會增大。黃酮類化合物或降低癌基因產物表達量，抑制K-ms、N-ras和H-ras基兇表達，在抑制癌基因表達和促進抑癌基因表達方面具有一定的臨床效果。

5 生殖系統作用

黃酮類化合物尤其是異黃酮，其化學結構與雌激素類似，具有顯著的類雌激素生理作用，其作用機理與天然的雌激素相似，可在體內與天然雌激素競爭性結合，從而直到調節雌性激素其活性的作用［8-9］。從而延緩或減輕婦女絕經期的各種癥狀，對于一些與激素依賴性有關的惡性腫瘤疾病如子宮癌、前列腺癌、乳腺癌等具有一定的臨床療效。

6 保護肝臟作用

黃酮類化合物對于各種原因引發的肝損傷均有一定的保護作用。如酒精性肝損傷、藥物性肝損傷、再灌注性肝損傷、免疫性肝損傷、化學性肝損傷等。藤茶總黃酮對HBsAg和HBeAg的分泌有非常顯著的抑制作用;苦菜總黃酮可以減少肝臟谷胱甘肽耗竭，抑制肝脂質過氧化作用，對四氯化碳或是酒精中毒所致肝損傷有明顯的保護作用;知母總黃酮具有抑制脂質過氧化和清除自由基的功效，對溴酸鉀誘發的肝損傷具有一定的保護作用;黃芪總黃酮對撲熱息痛所致肝損傷有保護作用。

7 消化系統的作用

甘草葉中的富黃酮成分，具有顯著的治療潰瘍病和抑制胃酸過多的作用。高良姜提取的黃酮成份可以顯著抑制實驗動物的回腸收縮運動，其具有膽堿能受體、H受體介導、鈣離子通道或對平滑肌直接起作用。

8 對神經系統的作用

8.1 鎮痛作用 黃酮類化合物有良好的鎮痛作用，其作用機制與鈣離子拮抗有關，其鎮痛作用比嗎啡弱，但是強于阿司匹林。蘆丁黃酮提取物具有顯著的鎮痛作用，蘆丁可提高小鼠嘶叫刺激閾值，延長小鼠熱板舔足反應潛伏期，有效抑制小鼠扭體反應。

8.2 抗抑制作用 連翹黃酮化合物對于腦缺血再灌注實驗動物模型，有抗抑郁作用，對于絕望實驗具有一定的改善作用［10］。

8.3 延緩衰老作用 淫羊藿總黃酮可延緩衰老，顯著降低腦組織NO含量，提高急性熱應激下的應激能力，蜂膠黃酮能說明其可以抑制NO的細胞毒作用，達到延緩衰老之目的［11］。

［1］趙明，于影，邵慧杰，等.黃芪總黃酮對大鼠實驗性心律失常的保護作用．中國心血管病研究，2007，5(12):918-919．

［2］朱海揚，曾慧蘭．黃酮類化合物藥理作用的研究進展．山東藥學，2009，49(17):114-11．

［3］程嘉藝，滕丹，孫靜，等.沙棘總黃酮對內皮細胞分泌功能的影響．中國實驗方劑學雜志，2008，14(7):3840．

［4］焦利萍.山楂葉總黃酮對急性血瘀模型大鼠血液流變學指標的影響．中國醫藥與臨床，2008，8(1):49-50．

［5］楊宇杰，王春民，黨曉偉，等.山楂葉總黃酮對高脂血癥大鼠血管功能損傷的保護作用．中草藥，2007，38(11):1687-1690．

［6］章紅燕，侯桂蘭，何福根.銀杏葉總黃酮和銀杏內酯對心腦血管作用的研究進展．浙江臨床醫學，2008，10(4):543-544．

［7］玄紅專，胡福良，黃酮類化合物抑制微生物活性及其作用機制．天然產物研究與開發，2010，22:117-175．

［8］黎繼烈，劉宗敏，鐘海雁，等.金柑總黃酮對小鼠胃腸吸收功能的影響．中南林業科技大學學報，2007，27(2):79-82．

［9］楊再，陳佳銘，陳學敏等，關于黃酮類化合物的若干研究結果．中國飼料添加劑，2010，11:44-45．

［10］石永平，汪海.高度富集黃酮類成分的貫葉連翹提取物抗抑郁作用．中藥新藥與臨床藥理，2006，17(1):4-7．

［11］蔡外嬌，張新民，黃建華，等.淫羊藿總黃酮延緩秀麗隱桿線蟲衰老的實驗研究．中國中西醫結合雜志，2008，28(6): 522-525．

451100河南省新鄭市人民醫院藥械科