中藥拳參生物活性研究進展

張齊雄，曹 蓓

（西南大學 藥學院，重慶400715）

拳參（Polygonum bistorta L.）為蓼科蓼屬植物拳參的根莖，其性苦、澀、微寒，歸肺、肝、大腸經。具有清熱解毒、消腫、止血之功效。用于赤痢、熱瀉、肺熱咳嗽、癰腫、瘰疬、口舌生瘡、吐血、痔瘡出血、毒蛇咬傷等證［1］。近年來研究表明，拳參具有抗炎、抗菌、抗癌等作用［2，3］。本研究通過系統檢索文獻，對拳參的化學成分及生物活性等情況進行綜述，報道如下。

1 拳參的化學成分

前人在拳參的乙酸乙酯和丙酮的提取物中萃取到了以下主要成分：綠原酸、丁二酸、沒食子酸、槲皮素、槲皮素－Oβ－D吡喃葡萄苷、兒茶素、鞣質以及一些酮類化合物，如木栓酮、3β－木栓醇、β－谷甾醇（酮）、24（E）－亞乙基環木菠蘿烷酮、24（E）－亞乙基環木菠蘿烷－3α－醇以及蘆丁黃酮類物質［4－6］。

2 拳參的藥理活性

2.1 抗菌作用

劉春棋等人［7］對拳參抑菌活性進行了研究，發現其不同濃度的提取物對金黃色葡萄球菌和大腸桿菌有一定的抑菌活性，并呈一定的劑量依賴性，但其對痢疾桿菌卻無抑菌效果。劉曉秋等人［8］研究中發現不僅對上述菌有抑菌活性，而且對枯草芽孢桿菌、變形桿菌、產氣桿菌、綠膿桿菌和肺炎鏈球菌均表現為一定的抑菌活性，單體中的沒食子酸的抑菌性最強。

2.2 鎮痛作用

拳參水提取物能顯著減少由于醋酸（H＋）所引起的腹腔深部大面積較持久的疼痛刺激，還能顯著提高熱板法致痛小鼠痛閾值，提高了點刺激法的致痛小鼠的鎮痛率。但阿片受體拮抗劑納洛酮不能拮抗拳參水提物對熱板致痛小鼠的鎮痛作用，這表明拳參水提取物的鎮痛作用機制不是激動阿片受體，具體機制還有待研究［9］。

2.3 中樞抑制作用

與鎮痛作用不激動阿片受體不同的是，拳參正丁醇提取物有明顯抑制小鼠的自發活動，不僅使大波、中波大部分消失，小波也明顯減少，提示有鎮靜作用［10］。拳參正丁醇提取物還能明顯增強戊巴比妥鈉的中樞神經抑制作用，起到協同作用，延長了小鼠睡眠時間。

2.4 循環系統作用

對拳參生物活性研究較多的是對其作用于循環系統的研究，其中黃志華等［11］在拳參正丁醇提取物的研究中發現其對豚鼠立體右心房的影響，明顯降低豚鼠立體右心房的收縮幅度、速度及舒張速度。他們還發現不同濃度的正丁醇提取物通過抑制或促進平滑肌細胞膜電壓依賴Ca2＋通道而對家兔主動脈條的收縮有雙重效應，對受體操縱的Ca2＋通道也具有一定的抑制作用，對K＋通道的開放有一定的促進作用［12］。

葉和楊等人［13］總結的拳參正丁醇提取物同時對大鼠急性心肌缺血再灌注損傷也具有保護作用，其機理可能是通過提高心肌組織的超氧化物歧化酶和降低丙二醛、清除自由基、防止脂質過氧化而產生保護心肌的作用；而且其對大鼠心肌缺血再灌注后引起的乳酸脫氫酶和磷酸肌酸激酶升高有降低作用，這些都說明拳參正丁醇提取物對大鼠心肌缺血再灌注損傷有明顯的保護作用。

2.5 免疫增強作用

李珂珂發現拳參提取液能夠顯著增加正常小鼠免疫器官的胸腺指數和脾臟指數，增強正常小鼠單核巨噬細胞的吞噬能力，促進T 淋巴細胞增殖，提高血清溶血素水平及血清IL－2水平［14］，這些都說明拳參提取物對正常小鼠的免疫功能具有增強作用。

2.6 其它作用

由于拳參提取物中含有大量的天然有效成分，肖凱等人［15］發現其中的色氨酸，2，6－二羥基苯甲酸，綠原酸，（－）－表兒茶素－5－O－β－D－吡喃葡萄糖苷，（＋）－兒茶素－7－O－β－D－吡喃葡萄糖苷，1－（3－O－β－D－吡喃葡萄糖基－4，5－二羥基－苯基）－乙酮，（＋）－兒茶素－5－β－D－吡喃葡萄糖苷和（－）－表兒茶素具有很強的DNA 裂解活性。

常星等人［16］利用清除二苯代苦味?；―PPH）自由基、2，2’－連氨－（3－乙基苯并噻唑啉－6－磺酸）二氨鹽（ABTS）自由基和鐵離子還原／抗氧化能力（FRAP）測定法對拳參體外總抗氧化活性進行評價，并與6－羥基－2，5，7，8－四甲基苯并二氫吡喃－2－羧酸（Trolox）及陽性對照二丁基羥基甲苯（BHT）比較，發現其甲醇提取物清除DPPH 自由基和ABTS自由基的能力遠遠強于BHT 的清除能力，還原Fe3＋的能力也強于BHT，且三種提取物中，甲醇提取物具有最高的抗氧化能力。

3 結語與展望

按照傳統的中藥用法，拳參的地下部分是其用藥部位，往往忽略了其地上部分的系統研究價值。雖然近年來對其化學成分提取研究幾乎均為混合物提取液的藥理實驗，而很少對其具體的單體化合物進行詳細的研究，所以應采用現代科學的分離測試手段對拳參化學成分和其藥理活性進行更加深入和系統的研究，特別是搞清楚其抗菌作用和中樞神經抑制作用的機制等，闡明藥用植物的作用物質基礎，將為發現新的藥用活性化合物提供一定的理論依據。

［1］ 國家藥典委員會.中國藥典［M］.一部.北京：化學工業出版社，2005.

［2］ DUWIEJUA M，ZEIDIN IJ，WATERMAN PG，et al.Antiin－flammatory activity of Polygonum bistorta，Guaiacum officinale and Hamamelis virginiana in rats［J］.J Pharm Pharmcol，1994，46（4）：286－290.

［3］ DUWIEJUA M，ZEITLIN IJ，GRAY AI，et al.The anti－inflam－matory compounds of Polygonum bistorta：isolation and characterization［J］.Planta Med，1999，65：371－374.

［4］ 劉曉秋，陳發奎，吳立軍，等.拳參的化學成分［J］.沈陽藥科大學學報，2004，21（3）：187－189.

［5］ 肖凱，宣利江，徐亞明，等.拳參的DNA 裂解活性成分研究［J］.中草藥，2003，34（3）：203－206.

［6］ 劉曉秋，李維維，生可心，等.拳參正丁醇提取物的化學成分［J］.沈陽藥科大學學報，2006，23（1）：15－17.

［7］ 劉春棋，王小麗，曾靖.拳參提取物抑菌活性的初步研究［J］.贛南醫學院學報，2006，26（4）：489－490.

［8］ 劉曉秋，李維維，李曉丹，等.拳參提取物及單體化合物的體外抑菌活性初步研究［J］.中藥材，2006，29（1）：51－53.

［9］ 曾靖，單鐘愛，鐘聲，等.拳參水提取物鎮痛作用的實驗觀察［J］.中國臨床康復，2005，9（6）：80－81.

［10］ 曾靖，黃志華，葉和楊，等.拳參正丁醇提取物中樞抑制作用的研究［J］.贛南醫學院學報，2003，23（4）：359－361.

［11］ 黃志華，鐘富有，李良東，等.拳參正丁醇提取物對豚鼠立體右心房自律性及收縮特性的影響［J］.中藥藥理與臨床，2007，23（4）：35－36.

［12］ 李良東，黎曉，黃志華，等.拳參正丁醇提取液對家兔胸主動脈條收縮的影響［J］.中藥藥理與臨床，2007，23（6）：53－55.

［13］ 葉和楊，黃志華，王秀榮，等.拳參正丁醇提取物保護大鼠心肌缺血再灌注損傷的劑量依賴性效應［J］.中國臨床康復，2005，9（39）：118－120.

［14］ 李珂珂，王青青.拳參提取物對小鼠免疫功能的影響［J］.時珍國醫國藥，2011，22（9）：2180－2182.

［15］ 肖凱，宣利江，徐亞明，等.拳參的DNA 裂解活性成分研究［J］.中草藥，34（3）：203－206.

［16］ 常星，劉瑜新，康文藝.拳參抗氧化活性研究［J］.精細化工中間體，2009，39（2）：28－31.