納米技術在藥物制劑中的應用研究分析

印成霞

（山東省東營市食品藥品檢驗中心，山東 東營 257091）

納米技術在藥物制劑中的應用研究分析

印成霞

（山東省東營市食品藥品檢驗中心，山東 東營 257091）

藥物制劑的發展一直受到藥物低生物利用度的限制和阻礙，主要是因為藥物普遍具有在水中的難溶的特性。而現代社會日新月異，各種新技術層出不窮，其中納米技術應用于藥物制劑的研究后，很好的解決了在水中難容藥物低生物利用度的問題。本文從納米技術的特點和本質出發，對什么是納米技術、納米技術在藥物制劑中的應用以及納米技術與傳統藥物相比較有哪些優勢等進行詳細介紹。

納米；納米技術；藥物制劑；應用研究

隨著現代給藥系統理論的研究不斷深入，高分子科學的不斷發展，藥物系統的研究品種和劑型也在不斷變化和增多。新興的科技也在不斷應用于藥物制劑領域，納米技術(Nanotechnology)就是其中較為成熟的一種技術，已經被普遍應用于各個領域和醫藥衛生行業，尤其在藥物制劑方面作用更突出。研究發現大多數物質一旦達到納米的尺度時，其物質的性能就很可能發生突變，出現一些不同于其宏觀形式與分子形式的特殊性能，這些特點都可以作為新型藥物開發的基礎[1]，標志著藥物研發進入一個全新的時代。因為現代藥學制劑的研究就是利用新型高科技的手段，制造新型藥物，摒棄傳統藥物的束縛，使藥物具有更多的優點，納米藥物就具有這些優點。為人們更好的戰勝疾病提供了可能和幫助。

1 什么是納米技術

納米，作為一種長度單位，符號為nm。1納米相當于1毫微米，也就是十億分之一米，大約是10個原子的總長度。有個很形象的比喻，說假設一根頭發的直徑為0.05mm，把它徑向平均剖成5萬根，每根的厚度即約為1nm。

納米科學與技術，有時簡稱為納米技術，是研究結構尺寸在0.1～100nm范圍內電子、原子以及分子內的一般運動規律和特性的一項嶄新的技術，也就是納米級的制造技術。科學家們在不斷的研究，發現在物質構成的過程中，納米尺度下隔離出來的可數原子或分子，可以顯著地表現出許多新的特性，合理的利用這些特性制造具有特定功能的設備的技術，就是所謂的納米技術。納米技術其實就是一種用單個原子、分子射程物質的技術。

據研究發現，迄今為止，納米技術經歷了三種概念，具體分別為：首先是1986年由美國的科學家德雷克斯勒博士提出的分子納米技術，主要是在《創造的機器》一書中進行了描述。通過這一描述我們可以得到，納米技術可以使分子組合的機器實現實用化，因此可以將所有不同類型的分子進行重新組合，就可以得到各種各樣的分子結構，可惜當時的研究并未將這一概念推廣，也就是說分子納米技術學說未取得重大進展；其次是把納米技術的概念定位為微加工技術的極限。換句話說就是通過在納米精度層面的“加工”來人工形成納米大小的結構物質的一種技術。這種極限納米級的加工技術，理論上講發展終會達到極限，也就說發展會受到限制。最后一種概念是科學家從生物的角度出發而提出來的，因為生物在細胞和生物膜內本身就存在納米層面的結構，也就是說納米粒子與納米結構與生物體息息相關，有著密切的聯系。舉例說明：核糖核酸蛋白質復合體是生物體內構成生命的要素之一，其粒度大小為15～20nm之間，也相當于一種納米微粒；還有存在于生物體內的各種各樣的病毒也屬于納米粒子的范疇；同時納米技術已經應用于生命科學研究領域，SiO2的納米級微粒可應用于進行細胞分離，金的納米粒子被應用于進行定位病變的臨床治療，使不良反應大大減少等。研究納米生物學技術，可以在納米層面上了解生物生命大分子的精細結構與功能特性的關系，獲取生命信息，尤其是制造納米藥物制劑，通過納米層面吞噬病毒、細菌、疏通血管血栓，清除大動脈脂肪沉積物、甚至殺死癌細胞等。

2 納米技術與藥物制劑

在藥劑學領域一般納米范圍包括了大小在100nm以上的亞微米粒子，正是由于物質的物理空間發生了改變，才使得物質的理化特性、生物學特性等發生了巨大變化。納米技術在藥學領域中的應用，已成為一種前沿科學不斷被研究。近幾年，納米技術已經廣泛被用于藥物的制備，并且研究發現納米技術可以使藥物的穩定性更強、對胃腸道的刺激會減少很多、不良反應少以及藥物利用度較高等優點。一般藥劑學中所指的納米粒是：納米載體和納米藥物，其中納米載體指的是值可以溶解和分散各種藥物的多種納米粒，具體包括：納米球、聚合物納米囊、納米脂質體以及聚合物膠囊等；而納米藥物則是指利用納米技術將原料藥直接加工成納米粒，納米粒的實質其實就是微粉化技術、超細粉技術的進一步發展。納米藥物制劑相比于傳統的藥物制劑，具有顯著的優越性，下面具體介紹用納米技術制備的納米新型藥物的幾種形式：①納米乳液：是一類通過納米微乳化技術制成的微粒直徑在納米級且熱力學和動力學穩定的膠體分散體系。微乳液主要是由水相、油相、表面活性劑以及助表面活性劑構成，形成外觀透明或半透明的液狀穩定體系[2,3]。微乳液是通過微乳化技術形成的制劑，使藥物或者物質更有利于穿透生物膜而被吸收。納米乳液主要是促進藥物的經皮吸收，使藥物的消除半衰期延長，生物利用度提高。②納米凝膠：其主要是一種新型的通過納米技術載藥系統，使納米級聚合物在結構上網絡組成一種水凝膠顆粒，主要包括物理凝膠和化學凝膠兩種。由非共價鍵形成物理凝膠；由交聯共價鍵形成化學凝膠，使其具有較強的負載能力以及良好的穩定性能，達到靶向治療的目的，效果好，生物利用度較高。③固體脂質納米粒(SLN)：一般是指物質粒徑在10～1000nm之間，呈固態膠體顆粒狀，主要是以常溫下固態的天然或合成類脂為載體的一種新型給藥系統[4]。研究發現SLN不但可以控制藥物的釋放速度還可以避免藥物的泄漏或者藥物的降解，具有良好的靶向治療的優點等。SLN還是一種抗腫瘤藥物的載體，可以更好地將癌細胞殺死，抗癌有效性高。④聚合物納米粒：分人工合成與天然形成兩種，一般粒徑為介于10～1000nm之間的固態膠體顆粒，是一種具有高效、低毒的靶向藥物載體。聚合物納米粒已被成功應用于人工化學合成藥物以及蛋白類藥物等領域，具有很好的發展前景[5]。⑤納米藥物結晶：主要是利用各種不一樣的技術將藥物轉變為納米微粒，一般粒徑＜1000nm，分散形成所謂的納米晶體。其具有容易未定性能，毒性較低德國特點。但納米藥物結晶可以適用于幾乎所有的藥物種類，甚至是對水有高度敏感的藥物也可以制備成納米結晶[6]。

3 小 結

納米技術應用于藥物制劑中制造出的新型藥物有微乳液、納米凝膠、固體脂質納米粒等，據眼見發現這些新型藥物制劑可以控制藥物的釋放、改善藥物的穩定性、提高藥物的生物利用度、增強藥物的靶向治療、減低藥物的不良反應等。可以說新技術納米技術應用于藥物制劑解決了傳統藥物制劑存在的缺陷和問題。納米技術在藥物制劑方面取得了一定成果。納米技術仍然在不斷發展，不久的將來會產生各種各樣的新型納米藥物制劑，但是我們也應該注意一定在遵循自然規律的同時合理有效的應用納米藥物，不斷促進藥物制劑的發展，更好的為人們服務。

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1671-8194（2013）23-0362-02