臨床藥物劑型與藥效分析

徐惠梅

（黑龍江大慶龍南醫院藥劑科，黑龍江 大慶 163000）

臨床藥物劑型與藥效分析

徐惠梅

（黑龍江大慶龍南醫院藥劑科，黑龍江 大慶 163000）

目的討論臨床的藥物劑型，分析藥效，揭示臨床用藥問題，找出注意事項，提高臨床合理用藥水平。方法分析不同藥物劑型的性質，討論臨床常見的用藥不合理現象。結果臨床在不同的藥物劑型方面，均存在不同程度的藥物濫用現象，片劑、膠囊制劑、液體制劑在使用中均有一定程度的使用不當現象。結論促進臨床的合理藥物劑型使用，藥劑人員、臨床醫師都需要加強業務素質水平培訓，提高臨場藥物劑型進展及特點認識的培訓，提升醫院合理用藥的技術水平。

藥物制劑；藥效；合理用藥

臨床藥物劑型，指藥物根據臨床醫療市場的需要，經過加工處理制成的便于使用和貯藏的藥物制品，常見有片劑、注射劑、膠囊、丸劑、膏劑等。藥物具體的制成劑型主要由藥物的性質、療效及毒副作用等因素決定的。有些藥物因其構成的主要成分不能溶于注射溶劑或溶解度很小，因此就不能制成注射劑。現在臨床上一些常用的抗菌藥即不溶于水也不溶于乙醇等，因此也只能做成片劑。同時根據臨床需要有些藥物必須做成注射制劑；制藥過程中，一種藥物可以制成不同劑型，不同藥物劑型，藥理作用也不盡相同，同時藥物的起效時間、作用部位、作用強度、持續時間及毒副作用等也不近相同。

1 藥物劑型設計

藥物劑型設計的目的要根據臨床用藥的實際需求，藥物具有的理化性質和具體藥理作用，藥廠通過選擇合適的輔料及相應的制備工藝，科學制定并篩選處方，根據工藝條件，設計出適合臨床應用的給藥途徑和給藥劑型。

2 不同藥物劑型的臨床藥效分析

2.1 藥物劑型的作用性質

藥物劑型不同以及不同的給藥途徑，能夠改變藥物的作用性質，例如硫酸鎂口服制劑，具有一定的滲透壓，從而在腸內保持大量水分，通過刺激腸蠕動而具有導瀉作用，同時能夠刺激十二指腸黏膜，能夠反射性引起膽汁排空而具有利膽作用；同時10%的針劑注射液，通過抑制大腦中樞神經，具有有鎮靜、解痙及降壓作用。

2.2 藥物的吸收速率及利用度

劑型不同，藥物的溶出的速度也不同，所以能夠影響藥物的吸收速率以及藥物的生物利用度。在含量相等的藥物制劑中，因其藥物晶型、粒度差異和劑型的不同，以及藥物的處方組成成分、制備工藝的不同，其生物利用度也具有較大差異，有資料報道[1]吲哚美辛片劑，因為在胃腸道內溶出速率較慢，所以影響到藥物的吸收，因此要達到適宜的藥物劑量濃度，每日所需劑量為200～300mg，由于對胃腸組織黏膜刺激性較大，所以采用膠囊制劑，提高了藥物的溶出速率，并且促進了藥物的吸收，并且使用75～100mg的較低劑量即可，有效降低了不良反應。

2.3 藥物的靶向作用靶向制劑主要通過載體使藥物能夠有效選擇性的濃集于病變部位，組織、器官、細胞都可以作為病變部位的靶點。靶向制劑能夠有效提高藥物療效、降低藥物的毒副作用，提高藥品的有效性、安全性、可靠性。近年來結腸靶向給藥，避免了藥物在消化道上段被破壞，從而使藥物達到結腸局部后，發揮全身治療作用。

3 臨床藥物劑型使用存在的問題

3.1 片劑的不當使用

臨床中，錯誤的將口服甲硝唑片、己烯雌酚片等，用于女性的陰道內，然而事實上，口服片劑在陰道環境下，由于條件的改變，不利于藥物的崩解要求，反而達不到治療目的。片劑的錯誤分割使用，將規格劑量較大的片劑分割使用，這樣導致用藥劑量的不準及藥物污染，尤其是藥物應用于兒童，藥品質量得不到保證，更是存在用藥風險，并且可能造成醫療糾紛[2]。

3.2 膠囊制劑的不當使用

臨床上經常存在由于膠囊制劑較大，不利于下咽，因此將膠囊去殼，傾出內容物繼續服用，藥物制成膠囊的目的之一是掩蓋藥物的不良氣味，如果將膠囊去殼，同時會影響藥物的吸收，以及在藥物進入胃液中容易被破壞，但是臨床上膠囊去殼服用多現象較多，尤其是兒童患者，因此建議臨床藥廠能夠生產兒童專用制劑的藥品[3]。

3.3 注射劑的不當使用

注射制劑具有作用迅速、劑量易控制、生物利用度高等優點。但是臨床中，一些醫務人員未經過臨床藥學的專業知識培訓，經常認為注射劑是液體制劑，具有純度高、無菌等特點，口服較為方便，因此認為口服也可以同樣發揮療效。注射制劑改為口服，藥物自身的性質不同，容易出現不被胃腸道吸收，或者被胃液酸性破壞，從而導致活性降低，甚至失效等情況的發生[4]。

臨床中，還出現將注射制劑配成漱口液，或者干脆將抗生素粉針劑用作外用消炎藥直接灑于患者創面的情況，對于這種情況，首先要經過臨床證實，涑口液的藥物的正確含量，溶劑的改變是否會影響到藥物的溶解性以及穩定性，灑于創面能否引起細菌耐藥性的產生等情況。同時對于藥物的霧化吸入，應該考慮注射劑所加的溶劑，是否對人體產生不良作用等情況。

3.4 幾種劑型混合應用

藥物的不同劑型混合使用，尤其多見于兒童醫院，很多臨床醫師為了讓患兒方便的服下各種治療藥物，常把各類片劑或膠囊劑分割研碎后，制成混合劑，或者與其他液體制劑聯合應用，很少考慮多種藥物成分在混合后，新的配伍條件，能否引起藥物的穩定性變化等，混合制劑容易對患兒產生不良影響，因此建議有條件的單位可以開展相應的混合制劑的合理有效性的應用研究，并且建議進行動物實驗。

4 結 語

促進臨床的合理藥物劑型使用，藥劑人員、臨床醫師都需要加強業務素質水平培訓，提高臨場藥物劑型進展及特點認識的培訓，提升醫院合理用藥的技術水平。

[1] 王偉,董國力,孟玲宇.藥物劑型與臨床藥效分析[J].中國現代藥物應用,2009,3(17):111.

[2] 張波,李大魁,楊曉.藥品說明書之外的用法的若干問題及對策[J].中華風濕病學雜志,2004,8(8):451-453.

[3] 洪約南.藥物劑型臨床使用中存在的問題[J].中國藥業,2010, 19(18):59.

[4] 朱坤賢.我院藥物劑型臨床不合理使用現象分析[J].北方藥學,2012,9(3):79-80.

R969.3

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1671-8194（2013）16-0395-02