淺談?lì)^孢泊肟酯的臨床應(yīng)用

周蘭生

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淺談?lì)^孢泊肟酯的臨床應(yīng)用

周蘭生

頭孢泊肟酯；臨床應(yīng)用

頭孢泊肟酯是一種口服方式用藥的頭孢菌素, 屬于第三代藥物［1］。臨床中具有很好的抗菌效果, 特別是對(duì)革蘭陰性菌, 比起前兩代的頭孢菌素藥物效果更加突出。頭孢泊肟酯在臨床中主要應(yīng)用于多種細(xì)菌引起的感染, 能夠治療大腸桿菌、卡他莫拉菌、葡萄球菌、鏈球菌等所導(dǎo)致的細(xì)菌感染,對(duì)中-重度感染患者效果比較好。現(xiàn)探討臨床中使用頭孢泊肟酯的方法, 報(bào)告如下。

1 藥物概述

頭孢泊肟酯是一種第三代的頭孢菌素類藥物, 臨床中使用的效果主要是用于治療革蘭陰性菌的感染, 比起前兩代的該類藥物效果要優(yōu)秀。

2 藥動(dòng)學(xué)

本品口服后經(jīng)胃腸道吸收水解為頭孢泊肟, 頭孢泊肟生物利用度約為50%, 健康成年人單劑量口服本品200 mg, 2～3 h后達(dá)血藥峰濃度(Cmax), 約為2.1～3.1 mg/L。單劑量一次給藥100～800 mg后, 吸收半衰期為0.52～1.0 h, 吸收遲延時(shí)間0.3～0.4 h, 最終消除半衰期為2.1～3.2 h。食物能促進(jìn)本品片劑的吸收程度, 使應(yīng)用本品后的Cmax和生物利用度(AUC)分別增加15%～24%和21%～33%, 但不影響吸收速率。本品較易分布于體液和肺組織、痰液、扁桃體組織、上頜竇黏膜、皮膚組織、扁桃體組織、牙周組織中等。血漿蛋白結(jié)合率約為21%～29%。口服水解釋放出的頭孢泊肟, 參與體內(nèi)循環(huán),在人體內(nèi)很少代謝, 幾乎不經(jīng)代謝而主要從尿中排泄。本品的腎清除率約90 ml/min。連續(xù)服用本品200 mg, 2次/d, 連服14 d, 未見(jiàn)蓄積性。

3 用藥指征

由葡萄球菌屬、鏈球菌屬(包括肺炎鏈球菌)、淋球菌、卡他莫拉菌、克雷白桿菌屬、大腸桿菌、變形桿菌屬、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的、對(duì)本品敏感的下述輕、中度感染：①呼吸道感染 包括咽喉炎、咽喉膿腫、扁桃體炎、扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫、急性氣管支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張癥繼發(fā)感染、肺炎。②泌尿生殖系統(tǒng)感染 包括腎盂腎炎、膀胱炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫、淋菌性尿道炎等。③皮膚及軟組織感染 包括毛囊炎、癤、癤腫癥、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結(jié))炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫等。④中耳炎、副鼻竇炎。⑤乳腺炎。

4 用法與用量

本藥使用的方式是口服。成年人2次/d, 1～2片/次, 主要是根據(jù)患者的自身病情輕重來(lái)衡量。通常上呼吸道感染、尿路感染患者只需要使用1次/片即可, 如果癥狀比較嚴(yán)重,則可以增加1片, 臨床使用1周為1個(gè)療程。下呼吸道感染、復(fù)雜尿路感染以及耳鼻喉感染患者, 需要2片/次, 2周即可。飯后用藥或遵醫(yī)囑【禁忌證】患者自身對(duì)頭孢菌素類抗生素存在過(guò)敏反應(yīng)的患者不能使用。

5 不良反應(yīng)

5. 1嚴(yán)重不良反應(yīng) ①休克：休克反應(yīng)是比較少出現(xiàn)的,使用該藥物的時(shí)候, 需要觀察患者是否有頭暈、耳鳴、目眩、出汗等等不良反應(yīng), 如果有, 則應(yīng)該立刻停藥對(duì)患者進(jìn)行觀察, 采取處理措施。②皮黏膜眼綜合征以及中毒性表皮壞死癥的不良反應(yīng)需要先停藥, 等患者穩(wěn)定后, 在酌情使用。③偽膜性大腸炎患者會(huì)有腹瀉、血便的癥狀, 因此先要停藥, 止血,改善不良反應(yīng)的情況。④和其他的該類抗生素藥物不同, 頭孢泊肟酯會(huì)讓患者的血細(xì)胞減少, 粒細(xì)胞減少, 出現(xiàn)溶血性貧血、急性腎衰竭等, 因此在使用藥物進(jìn)行治療的時(shí)候, 需要對(duì)患者的身體指標(biāo)進(jìn)行監(jiān)測(cè), 定期的進(jìn)行血、尿檢查, 如果有異常情況, 則必須停藥進(jìn)行處理, 如果患者出現(xiàn)原發(fā)病以外的咳嗽、呼吸困難, 又不明原因, 則應(yīng)該進(jìn)行X線檢查。

5. 2其他不良反應(yīng) ①過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏患者會(huì)有皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、淋巴腫大等癥狀。②消化系統(tǒng)：消化不良反應(yīng)為腹瀉、腹痛、腹脹等。③血液系統(tǒng)：血液系統(tǒng)會(huì)有粒細(xì)胞和血小板減少的癥狀。④肝功能：偶爾出現(xiàn)谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)、堿性磷酸酶(ALP)、低密度脂蛋白(LDH)等升高。⑤腎功能：有時(shí)出現(xiàn)尿素氮(BUN)、內(nèi)生肌酐清除率(Ccr)升高。

6 用藥指導(dǎo)

①需要放置和酸劑、H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑等藥物一同使用。②腎功能缺失患者需要謹(jǐn)慎使用, 如果需要使用, 也要減少劑量以及調(diào)節(jié)使用時(shí)間。③青霉素過(guò)敏患者謹(jǐn)慎使用。④容易出現(xiàn)哮喘、蕁麻疹等過(guò)敏性體質(zhì)患者, 謹(jǐn)慎使用。⑤缺乏營(yíng)養(yǎng)的患者謹(jǐn)慎使用。⑥該藥物在孕婦使用禁忌情況的研究方面不足, 因此通過(guò)動(dòng)物的反應(yīng)來(lái)進(jìn)行預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)還是不夠的, 不能夠以孕婦來(lái)作為實(shí)驗(yàn)對(duì)象, 孕婦僅在必須使用的情況在才能夠考慮使用。該藥物沒(méi)有進(jìn)行分娩中使用的實(shí)驗(yàn), 所以非不得已不要使用。

臨床中頭孢泊肟酯對(duì)于因革蘭陰性菌而感染的患者治療效果比較好, 臨床中需要謹(jǐn)慎使用, 熟悉禁忌證。

［1］ 赫廣威, 劉蕾, 彭雯, 等.國(guó)產(chǎn)頭孢泊肟酯片劑人體生物等效性.中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志, 2002, 18(1):23-55.

2014-06-09］

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